17.2. Бетаксолол:

А.Фармакологическая группа: -адреноблокатор (кардиоселективный) длительного типа действия.

Б.Рецепторы: селективно блокирует 1-адренорецепторы сердца.

В.Обосновать показания к применению:

1. При ГБ: а) блокада 1-адренорецепторы сердца  снижаются симпатических влияний на сердце, снижение всех функций сердца (сократимости, проводимости, возбудимости, автоматизма)  снижение сердечного выброса   ОЦК   артериального давления.

б) из-за снижения сердечного выброса восстановление периферических барорецепторов снижение АД.

в) блокада -адренорецепторы почек снижение секреции ренина снижение артериального давления

г)блокада пресинаптических 2-адренорец (с дополнительной обратной связью) сосудов  выброса НА АД.

2. При ИБС: блокада 1-адренорец. сердца   симпатических влияний на сердце   всех ф-ций сердца   работы сердца и обменных процессов  потребности миокарда в кислороде.

3. При предсердных и желудочковых тахиаритмиях: блокада 1-адренорец. сердца   симпатических влияний на сердце   всех ф-ций сердца (преимущественно проводимости, автоматизма, возбудимости)  брадикардия

Г. Осложнения:

1. брадикардия

2. СН

3. Раздражение ЖКТ (тошнота, рвота, понос)

4. Угнетение ЦНС (утомляемость, слабость, депрессии)

5. Гипогликемия

6. Снижение функций ЩЖ

7. Нарушение липидного обмена (повышение ЛПОНП)

8. Синдром отмены

16. Фентоламин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Показания к применению;

Г. Осложнения (обосновать их).

1. Фентоламин – α-адреноблокатор

2. Блокирует постсинаптические α₁- и пресинаптические α₂-адренорецепторы сосудов. Это приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, в результате снижаеится артериальное давление и улучшается кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.

3. Применение:

   1. Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит

   2. Начальная стадия атеросклеротической гангрены

   3. Гипертонический криз

   4. Фиохромоцитоме (лечение и диагностика)

4. Осложнения:

   1. При передозировке развивается ортостатический коллапс – блокада α₁-адренорецепторов ведет к расширению чревных сосудов, следовательно, - к оттоку крови в сосуды ЖКТ (основного депо крови).

   2. Тахикардия – тормозит обратную отрицательную связь, за счет блокады пресинаптических α₂-адренорецепторов, вследствие чего усиливается секреция норадреналина – увеличиваются симпатические влияния на сердце.

   3. Гиперсаливация – симпатическая система снижает секрецию слюнных желез, в результате блокады α-адренорецепторов, снимаются симпатические влияния и начинают преобладать парасимпатические влияния на работу слюнных желез, что вызывает увеличение секреции.

   4. Набухание слизистой оболочки носа.

   5. Диарея – симпатическая система угнетают моторику ЖКТ, в результате блокады α-адренорецепторов, снимаются симпатические влияния и начинают преобладать парасимпатические влияния на работу ЖКТ, что вызывает усиление моторики ЖКТ.

16. Доксазозин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Длительность и особенности действия;

Г. Показания к применению.

1. Доксазозин – -адреноблокатор

2. Являясь селективным адреноблокатором, блокирует преимущественно постсинаптические α₁-адренорецепторы.

3. Действует в течение 24 часов. (Антигипертензивное действие: расширяет сосуды почек, кожи и в меньшей степени действует на церебральные, чревные, легочные сосуды. Снижает пред- и постнагрузку. Уменьшает потребность миокрада в кислороде. Редуцирует уровень общего Хл и повышает содержание ЛПВП. Снижает тонус гладких мышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы и шейки мочевого пузыря).

4. Применение:

   1. Артериальная гипертензия

   2. Изолированная систолическая гипертензия

   3. ХСН

   4. Феохромоцитома

   5. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

   6. Затрудненный отток мочи

5. Осложнения:

   1. Гипотония, нарушение мозгового кровообращения

   2. Головокружение, головная боль

   3. Сонливость, раздражительность

16. Лабетолол:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Показания к применению.

1. Альфа1 и бета 1-адреноблокаторы(«гибридные» блокаторы)

2. Блокирует α1- и β1-адренорецепторы

3. Обоснование антигипертензимвноо действия:

   1. За счет блокады бета1- адренорецепторов сердца снижается сократимость и ЧСС (не очень выраженно). Снижается сердечный выброс (не очень выраженно) – снижается артериальное давление.

   2. За счет блокады альфа1-адренорецепторов объемных сосудов развивается вазодилятирующий эффект.

4. Применение:

   1. Артериальная гипертензия

   2. Гипертонический криз

5. Осложнения:

   1. Головокружение, головная боль

   2. Гипотензия

   3. Тошнота, диарея