16. 1. Анаприлин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Обосновать показания к применению;

Г. Осложнения.

1. Анаприлин относится к -адреноблокаторам.

2. Анаприлин, являясь некардиоселективным адреноблокатором, блокирует β₁ и β₂ рецепторы (сердца, бронхов и других внутренних органов).

3. Применение:

   1. При гипертонической болезни – за счет блокады β₁-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, автоматизм, возбудимость - все это ведет к брадикардии, - в результате уменьшается сердечный выброс, следовательно, и объем циркулирующей крови, в результате снижается артериальное давление. За счет снижения сердечного выброса происходит восстановеление периферических барорецепторов, что ведет к снижению аритериального давления. В юкстагломерулярном аппарате почек расположены β₁-адренорецепторы, за счет их блокады снижается секреция ренина. В результате этого снижается артериальное давление. β₂-адренорецепторов принимают участие в регуляции секреции НА в синаптическую щель:посредством их осуществляется положительная обратная связь, то есть возбуждение этих рецепторов ведет к увеличению выброса НА в синаптичекую щель. В следствие блокады этих рецепторов сниждается выброс НА. Это ведет к снижению артериального давления.

   2. При стенокардия – за счет блокады β₁-адренорецепторов снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - что ведет к брадикардии, - в результате уменьшается работа сердца и потребность миокарда в кислороде. Имеется выраженный успокаивающий эффект.

   3. При суправентрикулярной тахиаритмии - за счет блокады β₁-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм – развивается брадикардия.

   4. При тахикардия - за счет блокады β₂-адренорецепторов щитовидной железы снижается секреция йодсодержащих гормонов, уменьшаются влияния на сердце тироксина и трийодтиронина, которые вызывают тахикардию, поэтому используются и при тиреотоксикозе.

   5. При интоксикации сердечными гликозидами, когда развивается тахиаритмия.

   6. При открытоугольной глаукоме – блокируют β₂-рецепторы ресничного тела, что ведет к снижению секреции внутриглазной жидкости. Блокируя β-адренорецепторы афферентных кровеносных сосудов, уменьшает процесс ультрафильтрации и образования водянистой влаги.

4. Осложнения:

   1. Брадикардия Блокада β₁-рецепторов

   2. Относительная сердечная недостаточность

   3. Бронхоспазм Блокада β₂-рецепторы

   4. Нарушение микроциркуляции – похолодание и боли в конечностях

   5. Угнетение ЦНС: утомляемость, слабость, депрессия

   6. Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, диарея

   7. Снижение функций щитовидной железы

   8. Гипогликемия

   9. Синдром отмены

4.10.Нарушение липидного обмена: в крови повышается концентрация ТАГ, ЛПОНП