Минералокортикоиды.

Альдостерон.

В медицине используются только синтетические аналоги: дезоксикортикостерона-ацетат (ДОКСА), триметилацетат (перкортен).

Механизм действия– циторецепторный. В эпителии дистальных канальцев нефрона способствуют синтезу белка-пермеазы, который реабсорбирует ионы натрия из мочи. Вторично усиливается секреция ионов калия, водорода, магния и аммония из организма в мочу.

Минералокортикоиды способствуют поляризации мембран клеток гладких мышц сосудов, чем усиливают их реакцию на сосудосуживающие средства.

Применение:

1. Первичная надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона).

2. Первичная артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями.

3. Диэнцефально-гипофизарная недостаточность, миастения, астения, адинамия, общая мышечная слабость.

Побочные эффекты:

• Гипернатриемия (отеки, увеличение АД).

• Гипокалиемия (анорексия, запор, нарушение сердечной деятельности).

• Гипокалиемический алкалоз.

Антагонист альдостерона – спиронолактон.

Половые гормоны Эстрогенные препараты.

Истинный гормон –эстрадиол.

Лекарственные препараты: эстрадиола дипропионат (внутримышечно); этинилэстрадиол (внутрь); нестероидное соединение с эстрогенной активностью гексэстрол (синэстрол, парентерально и внутрь).

Эстрогены способствуют развитию вторичных половых признаков и пролиферативной фазе в первой половине менструального цикла; препятствуют развитию остеопороза (препятствуют ре­зорбции костной ткани); оказывают благоприятное влияние на липидный состав крови: повышают уровень ЛПВП и снижают ЛПНП.

Применение:

• заместительная терапия при первичной недостаточности эстрогенных гормонов и связанных с этим нарушениях (недоразвитие половых органов, за­держка менструаций и т.п.);

• бесплодие, нарушения менструального цикла (обычно в сочетании с гестагенными препа­ратами: в первой половине цикла назначают эстроген, во второй – гестаген).

• комбинированные препараты эстрогенов в сочетании с гестагенами (климен, климонорм, трисеквенс) назначают женщинам при климактерических расстройствах (приливы, потливость, сердцеби­ение, парестезии, атрофический вагинит, остеопороз).

• Гексэстрол применяют при раке предстательной железы.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, нагрубание молочных желез, отеки (задержка Nа⁺ и воды), нарушения функции печени, повышение свертываемости крови (по­вышение уровней факторов свертывания крови II, IX, X и фибрино­гена, снижение уровня антитромбина III); возможны тромбозы.

Антиэстрогенные препараты: кломифен, тамоксифен, торемифен (фарестон) используют

• в качестве индукторов овуляции для лече­ния бесплодия, связанного с нарушением овуляции (ановуляторный цикл).

• в постменопаузном периоде при раке молочной железы.

Ингибиторы ароматазы (способствует образованию эстрона из андростендиола и эстрадиола из тестостерона) анастрозол и летрозол (фемара) препятствуют об­разованию эстрогенов и применяются при раке молочной железы в постменопаузном периоде.

Гестагенные препараты.

Прогестерон вводят внутримы­шечно 1 раз в день. Гестагенный препарат длительного действия оксипрогестерона капронат вводят внутримышечно 1 раз в неделю. Для назначения внутрь применяют аллилэстренол (туринал). При приеме внутрь эффективны левоноргестрел, линестренол, норэтистерон, ко­торые применяют обычно в составе противозачаточных средств.

• Гестагенные препараты снижают возбудимость миометрия во время беременности и поэтому применяются при угрожающих и начинающихся выкидышах.

• Гестагенные препараты в сочетании с эстрогенными назначают при бесплодии, нарушениях менструального цикла.

• Гестагены входят в состав противозачаточных средств для при­ема внутрь.

Побочные эффекты: акне, задержка жидкости в орга­низме, увеличение массы тела, бессонница, депрессии, гирсутизм, нарушения менструального цикла.

Антигестагенный препарат мифепристон при­меняют для прерывания беременности в I триместре. Для этой цели мифепристон назначают однократно внутрь, а через 48 ч применя­ют один из препаратов простагландина Е₁ – мизопростол (внутрь) или гемепрост (в виде пессария).

Мифепристон нарушает овуляцию и может быть использован в качестве посткоитального противозачаточного средства.