2. Укажите лекарственные растения (латинские названия, сырьевая база), в состав которых входит кофеин.

Какой фармакологической активностью обладает это вещество?

Какими качественными реакциями можно подтвердить его присутствие в сырье?

Ответ

Алкалоид кофеин получают из сырья:

Семена кофе – Semen Coffeae.

Кофейные деревья – Coffea arabica.

Семейство мареновые – Rubiaceae.

Листья чая – Folia Theae.

Чай китайский – Thea chinensis.

Семейство чайные – Theaceae.

Распространение: в диком состоянии кофе обитает в Эфиопии. Возделывается во многих тропических странах.

Чай культивируется во многих тропических и субтропических странах.

В РФ эти растения не культивируются для нас.

Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изучены И.П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности, поэтому дозирование кофеина должно производиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Лекарственные средства: Кофеин бензоат натрия (порошок, таблетки, р-р в ампулах) и комплексные препараты с кофеином (Аскофен, Новомигрофен, Новоцефальгин, Пирамеин, Цитрамон, Кофетамин, Коффен).

Качественные реакции на кофеин: образование соединений темно-коричневой окраски под действием HCl (конц.) и аммиачный раствор анализируемого образца.

К 10 мг кофеина приливают 10 капель 5% Н2О2 , 1 каплю 25% HCl и выпаривают на водяной бане. Остаток делят на 2 части. Первую часть тотчас увлажняют небольшим количесвом водного раствора NH3. Появляется пурпуровая окраска за счет образования аммонийной соли: тетраметил аллоксантина. Ко второй части добавляют 3 капли воды и 5 мг кодеина. Появляется васильково-синяя окраска.

3. В аптеке лпу из-за отсутствия раствора промышленного производства возникла необходимость изготовления инъекционного раствора кофеин-бензоата натрия.

Воспользуйтесь соответствующим НД.

Установите состав раствора.

Обоснуйте роль действующего и вспомогательных веществ.

Выполните расчеты.

Дайте обоснование особенностям изготовления раствора в условиях аптеки.

Ответ

Rp: Solutionis Coffeini natrio- benzoatis 10%-25 ml

Sterilisa!

S. пo 1 мл 1 раз в сутки

Сложная жидкая ЛФ - истинный раствор для инъекций. Согласно приказу МЗРФ и соц. Развития России № 308 готовить надо массо- объемным способом в асептических условиях, согласно требованиям ГФ 11, вып.2 систем УМР, ГОСТ р 52249-2004 « правил правильного производства»

кофеин натрия бензоат вещество списка Б. Проверка доз:

ВРД=0,1 ВСД=0,3

ЛРД=0,1=ЛСД

Кофеин-натрий бензоат образован слабой кислотой и сильным основанием. Устойчив в щелочной среде. Вода для инъекций не смотря на строгие условия хранения поглощает из воздуха углекислоту, спустя 24 часа значение рН уменьшается (образуется угольная кислота, достаточно следов, которой воде чтобы кофеин- натрий бензоат разлагался в кислой среде или при высокой температуре с образованием осадка бензойной кислоты.

Для стабилизации следует добавит 0.1 М раствор натрия гидроксида 4 мл на 1 л раствора.

Режим стерилизации согласно приказу № 214 от 16.07.97 120 - 8 минут (флаконы до 1оомл). Срок годности 30 суток до вскрытия.

Рабочая пропись.

Объем раствора 25 мл

Воду для инъекций до 25 мл

Кофеин - бензоата для инъекций 2.5 0.1

Р-ра натрия гидроксида 1 мл

общий объем 25 мл.

Приготовление

Готовим в асептических условиях. Использовать стерильную посуду, воду для инъекций согласно приказу № 309 от 21.10.97 « Инструкция по сан. режиму».

В мерную колбу на 25 мл поместит 2/3 части воды для инъекций. Отвесить кофеина натрия бензоата сорта « для инъекций», добавит 1 мл стабилизатора.

0.1 М р-ра гидроксида натрия растворит, довести объем до 25 мл, отдать на анализ. После положительного анализа, р-р профильтровывают во флакон для отпуска, первые порции вернут на фильтр дважды, до чистоты. Проверит на чистоту, закрыть пробкой и алюминиевым колпачком, подготовит к стерилизации, на бирке указать « р-р кофеина натрия бензоата 10%, кто приготовил, дату, время. Стерилизовать 120-8 мин.

Заполнить паспорт письменного контроля.

Применяется как стимулятор ЦНС