Адреноблокаторы. Фармакодинамика α - адреноблокаторов.

• Уменьшают возбуждающие эффекты адреналина (сосудосуживающее действие, влияние на радиальную мышцу глаза);

• не устраняют бронхолитического действия адреналина;

• «извращают» действие адреналина на артериальное давление;

• мало изменяют действие адреналина на сердце и обмен веществ.

Показания к применению.

1. Феохромоцитома;

2. эндартериит;

3. тромбофлебит;

4. купирование гипертонического кризиса.

Празозин – избирательно блокирует постсинаптические α-адренорецепторы. Расширяет артериальные и венозные сосуды за счет блокирования α₁ – адренорецепторов, находящихся в сосудистой стенке и, очевидно, благодаря прямому миотропному действию, механизм которого недостаточно выяснен. Применяется приимущественно при гипертонической болезни.

Β — адреноблокаторы.

Анаприлин - блокирует β₁ и β₂ – адренорецепторы. Ослабляет симпатическое влияние на сердце:

• уменьшает ССС и ЧСС;

• снижает величину сердечного выброса;

• снижает потребность миокарда в кислороде;

• понижает АД;

На органы дыхания:

• тонус бронхов повышается в связи с блокадой β₂ - адренорецепторов;

На матку:

• усиливает сокращения матки, вызванные маточными средствами.

Кардиоселективные препараты оказывают преимущественное действие на сердце.

Показания к применению β — адреноблокаторов.

1. ИБС (эффективены при резистентности к другим препаратам);

2. нарушение сердечного ритма (при синусовой и пароксизмальной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий), при желудочковой экстрасистолии после перенесённого инфаркта миокарда;

3. гипертоническая болезнь (начальные стадии заболевания с гиперкинетическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина); понижение АД происходит за счет брадикардии и уменьшении ударного объема сердца; периферическое сопротивление умеренно повышается, не вызывает ортостатической гипотензии;

4. в акушерско-гинекологической практике - для профилактики послеродовых кровотечений, для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности.

Противопоказания.

1. Синусовая брадикардия;

2. сердечная недостаточность;

3. гипотония;

4. бронхиальная астма;

5. беременность;

6. нарушение переферического артериального кровообращения;

7. несовместимы с нейролептиками и транквилизаторами;

8. не применяют у лиц, работающих на движущихся механизмах.

Лекция №5.

Наркотические анальгетики.

Анальгетические средства (от греч. аn – отрицание, algos - боль ) – это группа ЛС, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительности (тактильная, температурная и др.)

Механизмы генерации и подавления боли в организме.

Боль возникает, когда происходит раздражение болевых рецепторов (ноцицепторов). Это окончания афферентных нервных волокон, расположенные в коже, слизистых оболочках, мышцах и внутренних органах. В передаче болевых импульсов большую роль играют медиаторы боли (пептиды, которые синтезируются в организме):

• вещество Р;

• соматостатин;

• холецистокинин.

Путь следования болевого импульса.

Ноцицептор (б R)  Афферентное нервное волокно  Задние рога спинного мозга → Вставочные нейроны спинного мозга  Продолговатый мозг  Средний мозг  Ретикулярная формация  Гипоталамус  Таламус  Лимбическая система  Кора головного мозга.

Все эти компоненты (ноцицепторы, медиаторы боли), участвующие в восприятии, генерации и проведении болевого импульса, образуют ноцицептивную болевую систему.

В организме существует также система, которая обладает анальгетической способностью. Это антиноцицептивная система, которая представлена пептидами (эндоопиоидами):

• энкефалины;

• эндорфин;

• неоэндорфин;

• динорфин.

Эндоопиоиды взаимодействуют с опиатными рецепторами, при этом происходит подавление боли в организме за счет угнетения восприятия и проведения импульсов в ЦНС.

Ноцицептивная система	Антиноцицептивная система
1.Ноцицепторы (б R). 2.Медиаторы боли: вещество Р; соматостатин; холецистокинин. 3.Увеличение боли. 4.Оборонительные рефлексы.	1.Опиатные рецепторы. 2.Эндоопиоиды: энкефалин; эндорфин; неоэндорфин; динорфин. 3.Уменьшение боли. 4.Увеличивает порог восприятия боли.