11. Клинико-фармакологическая характеристика антибиотиков группы макролидов

Макролидные антибиотики – группа антимикробных препаратов природного и полусинтетического происхождения, объединенная наличием в их структуре макролидного лактонного кольца.

Механизм действия макролидов

Бактериальные рибосомы состоят из 2 субъединиц: маленькой 30S и большой 50S. Механизм действия макролидов заключается в ингибировании РНК-зависимого синтеза белка путем обратимого связывания с 50S рибосомальной субъединицей восприимчивых микроорганизмов. Ингибирование синтеза белка приводит к нарушению

роста и размножения бактерий и свидетельствует о том, что макролиды являются преимущественно бактериостатическими антибиотиками. В отдельных случаях, при высокой бактериальной чувствительности и высокой концентрации антибиотика, они

могут проявлять бактерицидное действие. Кроме антибактериального действия, макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Классификации макролидов

Макролиды классифицируют по:

– По химической структуре (число атомов углерода в макролидном лактонном кольце и способ получения (табл. 1).

– По длительности действия (табл. 2).

– По поколениям макролиды подразделяются на I, II, III поколения и кетолиды (табл. 3).

Таблица 1

Классификация макролидов по химической структуре

	14-членные	15-членные	16-членные
Природные	Эритромицин Олеандомицин	--	Мидекамицин Спирамицин Джозамицин
Полусинтетические	Рокситромицин Кларитромицин Диритромицин Флуритромицин Телитромицин	Азитромицин	Миокамицин Рокитамицин

Таблица 2

Классификация макролидов по длительности действия

Короткого действия	Средней продолжительности	Длительного действия
Эритромицин Олеандомицин Спирамицин Мидекамицин Рокитамицин	Кларитромицин Рокситромицин Флуритромицин Джозамицин	Азитромицин Диритромицин

Единственным представителем III поколения является азитромицин. Он также отнесен к подгруппе азалидов, так как в лактонное кольцо введен атом азота. В связи с тем, что в последние годы наблюдается антибиотикорезистентность некоторых возбудителей к макролидам, на основе 14-членного лактонного кольца были синтезированы макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена

кетогруппа – так называемые кетолиды, которые не относят ни к одному из поколений макролидов и рассматривают отдельно.

Таблица 3

Классификация макролидов по поколениям

I поколение	II поколение	III поколение	Кетолиды
Эритромицин Олеандомицин	Джозамицин Рокситромицин Спирамицин Мидекамицин Кларитромицин Диритромицин Флуритромицин Рокитамицин	Азитромицин	Телитромицин