Противоаллергические

средства

Термин “аллергия” происходит от греческих слов allos – другой и ergon – работа, деятельность, и в буквальном смысле означает “делание по- другому”. Появлением этого термина мы обязаны венскому педиатру Клементу фон Пирке. Вещество, способное вызвать аллергическую реакцию, получило название аллерген.

Аллергические заболевания очень распространены и, по данным Всемирной организации здравоохранения, охватывают около 40% населения земного шара.

Антигистаминные препараты

Гистамин, стимулируя гистаминовые Н1-рецепторы, участвует в возникновении практически всех основных симптомов аллергии. Поэтому антигистаминные препараты всегда применяют в качестве противоаллергических средств.

По современной классификации антигистаминные

препараты (Н1-гистаминоблокаторы) подразделяют на две группы: 1) Н1-гистаминоблокаторы

I поколения, обладающие заметными седативными

свойствами; 2) Н1-гистаминоблокаторы II поколения, неседативные или оказывающие незначительное седативное действие.

Антигистаминные препараты

В последние годы разработаны и внедрены в клиническую практику усовершенствованные Н1-гистаминоблокаторы, являющиеся фармакологически активными метаболитами, которые лишены побочных эффектов исходного соединения: метаболит Н1-гистаминоблокатора I поколения гидроксизина — цетиризин, редко оказывающий слабое седативное действие; метаболит Н1-

гистаминоблокатора II поколения терфенадина — фексофенадин, не обладающий седативными

свойствами; метаболит Н1-гистаминоблокатора II поколения лоратадина — дезлоратадин, редко

оказывающий слабое седативное действие; левовращающий изомер цетиризина — левоцетиризин,

не обладающий седативными свойствами.

Антигистаминные препараты

Основные побочные эффекты Н1- гистаминоблокаторов I поколения: блокада других рецепторов (например, м-холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистой оболочки полости рта, носа, глотки, бронхов; редко происходит расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения); местноанестезирующее действие; хинидиноподобное действие на сердечную мышцу; действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание); повышение аппетита; расстройства деятельности ЖКТ (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии).

Антигистаминные препараты

Основные побочные эффекты Н1- гистаминоблокаторов II поколения. В терапевтических дозах эти ЛС обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении их метаболизма ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р-450) происходит

накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая

веретенообразная тахикардия, на ЭКГ — удлинение

интервала Q—Т). Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина. Из-за кардиотоксического действия в ряде стран терфенадин и астемизол изъяты из продажи.

Действие на ЦНС препаратов этой группы чрезвычайно слабое. Седативный эффект встречается редко и только у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к ЛС.

Антигистаминные препараты I поколения

Клемастин (clemastine) (супрастин табл., 25 мг; р-р д/ин. амп., 20 мг/мл, 1 мл).

Диметинден (dimetindene) (фенистил, фенистил 24 р-р-капли для приема внутрь

(флак.) 0,1%, 20 мл; капс. ретард, 4 мг; гель д/нар. прим. (тубы) 0,1%, 30 г).

Мебгидролин (mebhydrolin) (диазолин

драже, 0,05 и 0,1 г).

Меквитазин (mequitazine) (прималан табл., 5 и 10 мг).

Хифенадин (quifenadine) (фенкарола табл.

табл., 10, 25 и 50 мг).

Антигистаминные препараты для местного воздействия

Преимущества: отсутствие побочных эффектов, которые могут возникать при системном применении ЛС; легкое достижение высоких местных концентраций ЛС на слизистых оболочках и быстрое начало действия.

Побочные эффекты. Редко преходящее раздражение конъюнктивы или слизистой оболочки носа.

Азеластин (azelastine) (аллергодил спрей назальный дозированный (флак.), 0,14 мг/0,14 мл, 10 мл; капли глазные (флак.), 0,05%, 6 мл).

Левокабастин (levocabastine) (гистимет сусп.- глазные капли (флак.), 0,5 мг/мл, 4 мл; сусп.- назальный спрей (флак.), 0,5 мг/мл, 10 мл).

Антигистаминные препараты II поколения

Лоратадин (loratadine)Акривастин (acrivastine)Эбастин (ebastine) (кестин табл.,

покр. обол., 10 мг).

Фармакологически активные метаболиты

Цетиризин (cetirizine) (зиртек

табл., покр. обол., 10 мг; р-р—капли для приема внутрь (флак.), 10 мг/мл, 10 и 20 мл).

Дезлоратадин (desloratadine)

(эриус табл., покр. обол., 5 мг; сироп 0,5 мг/мл).