Ингибиторы брадикинина (B1, B2)
Локализация рецепторов – чувствительные нервные окончания, ЦНС.
B1 – важны при хронической боли
B2 – стимуляция при острой боли
Стимулируют выделение других медиаторов боли и воспаления – простагландинов, цитокинов.
Эндогенный агонист – брадикинин
Антагонисты – разработаны пептидные препараты, имеют сложности с использованием: вводятся только инъекционно. Существующие непептидные В1-2 блокаторы недостаточно безопасны.
Эффекты блокады B1и B2 рецепторов – мощная анальгезия при воспалении, угнетается тактильная и температурная чувствительность.
Стимуляторы каннабиоидных (CB1, СВ2) рецепторов
Локализация рецепторов:
CB1 – чувствительные нервные окончания, задние рога и спинномозговые ганглии, ЦНС-?.
CB2 – тучные клетки
Эндогенный агонист – анандамид (этаноламид+арахидоновая кислота
– синтезируется в нервных клетках)
Агонисты – каннабиоиды (D9-тетрагидроканнабиол), синтетические – левонантрадол, интенсивно разрабатываются новые средства.
Эффекты стимуляции:
CB1 – анальгезия при местном и системном введении. ЦНС – гипотермия, эйфория, возбуждение. При длительной стимуляции – толерантность.
CB2 – подавление дегрануляции тучных клеток, противовоспалительный эффект.
Стимуляция одновременно CB1 и CB2 – мощный анальгетический эффект.
Высокоэффективны при воспалительных болях. |
22 |
|
