Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
трансдермальные лф.doc
Скачиваний:
181
Добавлен:
02.05.2015
Размер:
106.5 Кб
Скачать

Классификация и характеристика трансдермальных терапевтических средств. Общая характеристика ттс

Современные ТТС получают все большее распространение благодаря экономичности, так как целенаправленное использование лекарственных субстанций позволяет снизить необходимое их количество в 100 раз (иногда - в 1000 раз) при сохранении эффекта, что делает лечение дешевле, а уникальные препараты - доступнее. В настоящее время ни один тип существующих систем не обеспечивает такого простого регулирования дозы лекарственных веществ, как ТТС.

Нанесение ТТС путем аппликации на кожу или слизистую допускает использование в обозначении этой группы лекарственных форм такой терминологии, как трансдермальные и перкутантные, либо аппликационные лекарственные формы .

Введение лекарственных веществ в организм с помощью ТТС является альтернативным способом введения тех веществ, которые не могут быть введены иначе, или традиционный способ введения менее эффективен.

История создания трансдермальных (аппликационных) лекарственных форм имеет древние корни. В V-IV вв. до н.э. в медицине использовали припарки сырых или вареных растений, измельченных с вином или маслом; мази с различными компонентами растительного, животного и минерального происхождений на основе меда, масла, свежего свиного сала, сгущенных соков и сгущенных отваров растений в воде или вине. Позже появились компрессы, пластыри, ароматические лепешки [27].

Практически все названные лекарственные формы дошли до наших дней. Однако, как уже было отмечено, они не отвечают в полной мере современным требованиям, предъявляемым к лекарственным формам, и, прежде всего тем, что они в отличие от современных полимерных ТТС, не регулируют скорость поступления и концентрацию биологически активных соединений в организме и не обладают пролонгированным действием. Вышеизложенную задачу и призваны решать ТТС - устройства с определенными конструктивными особенностями, позволяющими длительно дозировать лекарственные вещества в заданном временном интервале. ТТС представляют собой форму введения лекарственных веществ в большой круг кровообращения через неповрежденный кожный покров по заданной программе. Принцип действия трансдермальных терапевтических систем заключается в том, что за счет градиента концентрации лекарственные вещества диффундируют из матрицы или диффузионной среды и проникают в организм человека благодаря пассивной диффузии через кожу или слизистую.

Создание ТТС стало возможным в связи с целым рядом положительных свойств этой группы лекарственных форм, а именно:

  • поддержание постоянной концентрации лекарственного вещества (ЛВ) в крови на определенном уровне в течение длительного времени;

  • возможность снижения терапевтически активной дозы;

  • уменьшение или исключение нежелательных побочных эффектов ЛВ и их передозировки из-за малых доз, а так же отсутствие необходимости частого применения препарата;

  • возможность защиты лекарственных веществ от разрушения в желудочно-кишечном тракте;

  • отсутствие раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт;

  • безопасность лекарственного средства, так как вся доза ЛВ находится вне организма и лишь контактирует с ним, и, при необходимости, в любой момент может быть удалена;

  • удобство для больных из-за уменьшения частоты приема лекарств и возможности самостоятельного нанесения ТТС, при этом уменьшаются трудозатраты медицинского персонала;

  • безболезненность введения препарата в организм и удобство назначения пациентам детского и пожилого возраста;

  • более высокая адресность доставки лекарственных веществ;

  • возможность оказания резорбтивного действия на внутренние органы и системы;

  • повышение точности дозирования и комфортности препарата по сравнению с другими трансдермальными лекарственными формами (мази, гели, примочки др.).

В отечественной фармакопее отсутствуют как общая, так и частные статьи на ТТС.

Согласно характеристике, данной в Американской фармакопее (USP, 23, NF18) [173], ТТС являются дозированными лекарственными формами, обеспечивающими проникновение лекарственных веществ через кожу в системный кровоток. Такие системы, как правило, состоят из наружного покрытия (барьера), резервуара с лекарственным веществом, который может иметь мембрану, контролирующую высвобождение ЛВ, контактное адгезивное покрытие в некоторых или во всех частях системы накожного покрытия. Активность таких систем определяется регулируемой способностью длительного высвобождения лекарственных веществ путем диффузии через мембрану из резервуара в адгезивный слой, а затем через кожу в общий кровоток. Особенностью ТТС является поддержание концентрации ЛВ на определенном уровне в течение длительного времени путем высвобождения определенных доз, которые зависят от консистенции и фармакокинетики лекарственного вещества. ТТС для местного использования традиционно выпускают в виде пластырей или лент.

Таким образом, все ТТС работают по принципу пассивной диффузии. Биологически активные соединения проникают через кожу или слизистую оболочку благодаря градиенту концентрации по обе стороны полупроницаемой мембраны, в качестве которой в данном случае выступает кожа (или слизистая). Количество поступившего в организм лекарственного вещества легко регулируется площадью наклеиваемой ТТС.

Макромолекулярные терапевтические системы являются своеобразной лекарственной формой пролонгированного действия. В основе их функционирования лежат относительно невысокие скорости диффузии.

Для решения проблемы пролонгации действия лекарственных веществ использованы два подхода. Первый заключается в том, что уменьшение диффузии низкомолекулярного лекарственного вещества достигается путем химического связывания его с макромолекулой носителя. В этом случае увеличение времени лечебного воздействия лекарственного вещества на организм определяется медленной диффузией макромолекулы и связанных с ней молекул лекарственных веществ. Второй подход - регулирование диффузии активного вещества путем включения его в полимерную полупроницаемую оболочку, который широко принят в области создания препаратов продленного действия [26].

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

Оставленные комментарии видны всем.