9. Представление содержания учебного материала:

9.1. Постановка цели, предъявление мотивационного блока занятия, выявление межпредметных и внутрипредметных связей

Самостоятельная работа:

1) Сформулируйте цель и мотивацию для данного занятия, применив прием «письмо по кругу». Вопрос для письма: «Какова учебная цель данного занятия?».

2) Сформулируйте межпредметные и внутрипредметные связи для данной темы. Ориентировочная основа деятельности:

- выберите из учебного плана предшествующие дисциплины, на которых сформированы знания, умения и навыки, необходимые для изучения данной темы;

- выберите из расписания дисциплины «Фармакология» все темы предшествующих занятий, которые, по-Вашему мнению, имеют непосредственное отношение к данной теме;

- заполните пустые графы «Входы» и «Выходы» данной темы в п.6 настоящего пособия.

9.2. Контроль исходного уровня знаний

Блиц-опрос по вопросам для самоподготовки, указанным в п. 7.3 настоящего УМП.

9.3. Формирование знаний о классификации лекарственных средств, показаниях и противопоказаниях к применению лекарственных средств; об общих принципах оформления рецептов и составления рецептурных прописей лекарственных средств; о порядоке сбора, поиска, обработки, преобразования, распространения информации в медицинских и биологических системах (реализация конкретной задачи 1,2,3).

Формирование умений анализировать действия лекарственных средств по совокупности их фармакологических свойств и возможность их использования для терапевтического лечения пациента; терапии наиболее распространенных заболеваний; пользоваться учебной, научной, научно-популярной литературой, сетью Интернет для профессиональной деятельности; (реализация конкретной задачи 1,2,3).

Формирование навыков назначения лекарственных средств при лечении, реабилитации и профилактике различных заболеваний и патологических процессов; владения медико-понятийным аппаратом (реализация конкретной задачи 1,2,3).

Дискуссия по основным вопросам темы:

1. Определение диуретиков

2. Физиологические основы мочеобразования и возможные механизмы действия диуретиков.

3. Принципы классификации диуретиков

Классификация диуретиков по точке приложения действия в нефроне, химической структуре и механизму действия.

1. Диуретики с преимущественным действием на клубочек.

- Производные ксантина - Теофиллин, Аминофиллин (Эуфиллин)

2. Диуретики с преимущественным действием на проксимальный каналец.

- Осмотические диуретики – Маннитол (Манит), Мочевина.

- Ингибиторы карбоангидразы – Ацетазоламид (Дикарб).

3. Диуретики с преимущественным действием на толстый сегмент восходящего отдела петли Генле («петлевые» диуретики).

- Производные сульфамоилантраниловой кислоты – Фуросеямид (Лазикс), Торасемид

- Производные сульфамоилбензойной кислоты – Буметанид (Юринекс)

- Производные дихлорфеноксиуксусной кислоты - кислота этикриновая (Урегит).

4. Диуретики с преимущественным действием на начальную часть дистального канальца.

- Тиазиды - Гидрохлортиазид (Гипотиазид, Дихлотиазид), Циклопентиазид (Циклометиазид).

- Тиазидоподобные диуретики – Хлорталидон (Оксодолин), Клопамид (Бринальдикс), Индапамид (Арифон, Индап).

5. Диуретики с преимущественным действием на конечную часть дистального канальца и собирательные трубки, (калийсберегающие диуретики).

- Конкурентные антагонисты альдостерона – Спиронолактон (Верошпарон, Альдактон).

- Блокаторы натриевых каналов

А) производные птеридина – Триаметрен (Терофен), Триампур - композитум

Б) производные перазиноилгуанида - Амилорид.

Классификация мочегонных средств по их способности увеличивать экскрецию натрия с мочой (по силе действия).

Активность торможение реабсорбции профильтровавшегося в клубочках натрия (%)	Препарат
Мощные или «потолочные» - на 10-25%	Фуросемид, этакриновая кислота, Буметанид, Торасемид, Клопамид, Манит.
Средней силы действия – на 5-8%	Дихлотиазид, циклометиазид, Оксодолин.
Слабые – менее чем на 3%	Спиронолоктон, Триаметрен, Амилорид, Диакарб, Эуфиллин

Классификация по скорости наступления и длительности эффекта.

препарат	Начало действия	Длительность действия	Примечание
1	2	3	4
Мочегонные экстренного действия
Фуросемид, этакриновая кислота, Буметанид, Торасемид, Маннит, Мочевина	До 1ч	От 2 до 8 ч	Торасемид (унат) сохраняет активность до 24ч
1	2	3	4
Мочегонные средней скорости и длительности действия.
Дихлотиазид, Циклометиазид, Клопамид, Амилорид, Триаметрен, Диакарб, Оксодолин	Через 1 -4 ч	От 9 до 24ч	Триаметрен - начало через 15- 20 мин. Оксодолин действует до 1-3 суток
Мочегонные медленного и длительного действия.
Спиронолактон	Через 2-5 дней	От 5 до7 дней	-

Диуретики с преимущественным действием на клубочек.

(Эуфиллин, Теофиллин)

Механизм действия. Выраженность диуретического и натриуретического эффектов. Показания к применению.

Диуретики с преимущественным действием на проксимальный каналец.

Осмотические диуретики

(Манит, Мочевина)

Механизм действия. Влияние на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию. Дополнительные эффекты (дегидратирующее действие влияние на внутричерепное и внутриглазное давление, объем и давление спинномозговой жидкости). Показания к применению. Отличие Маннита от Мочевины. Преимущественное использование в практической медицине Маннита.

Ингибиторы карбоангидразы.

(Диакарб)

Механизм действия, (влияние на секрецию Н⁺, реабсорбицию Na⁺, эксерецию К⁺ и реабсорбицию хлора). Выраженность и продолжительность диуретического и натриуретического эффектов диакарба. Изменение эффекта при повторном применении. Дополнительные свойства (влияние на секрецию внутриглазной и спинномозговой жидкости). Показания к применению

Побочные эффекты (влияние на баланс ионов К⁺, кислотно-щелочное равновесие организма, кислотность желудочного сока, систему крови, тератогенное действие).

Диуретики, действующие на восходящую часть петли Генле («петлевые» диуретики)

Фуросемид, Торасемид, Буметанид, кислота этсрсриновая. Механизм действия. Влияние на котранспотр, Na+, K+, 2Cl- активность, Na+, K+, АТФ-азы, регулирующий транспорт натрия и калия через базальную мембрану; реабсорцию Са²⁺, Mg²⁺; на процессы окислительного фосфорилирования и гликолиз в нефрацитах восходящей части петли Генле.

Влияние препаратов на тонус гладких мышц сосудов, почечный кровоток и клубочковую фильтрацию.

Показания к применению «петлевых» диуретиков. Побочные эффекты (влияние на баланс в организме Na+, K+, Mg++, Ca++; уровень АД, выделение мочевой кислоты; содержание глюкозы в крови, кислотно-щелочное равновесие организма, состав форменных элементов крови; ототокстчность).

Диуретики, действующие на начальную часть дистального канальца.

Тиазиновые диуретики.

Гидрохлоритизид (Гипотиазид, Дихлотиазид), Циклометиазид.

Механизм действия. Влияние на симпорт Na+ - Cl- в апикальной мембране начальных отделов дметальных канальцев; активность карбоанигидразы в нефроцитах проксимальных канальцев и биоэнергетику почек.

Влияние на экскрецию Na+,K+,H+,Mg++,Cl,HC03-,Ca++ и фосфатов.

Механизм антидиуретического действия Гидрохлортиазида при несахорном диабете и гипотензивного при артериальной гипертензии.

Показания к применению Тиазидових диуретиков.

Побочные эффекты (влияние на содержание в организме калия, кальция, молочной кислоты, глюкозы, кислотно-щелочное равновесие, метаболизм липидов и желудочно-кишечный тракт)

Тиазидоподобные диуретики.

Оксодолин, Клопамид, Индапамид

Отличия от тиазидовых диуретиков (скорость выведения почками, продолжительнлеть действия, выраженность побочных эффектов).

Показания к применению.

Преимущественное использование индапамида при артериальной гипертензии. Механизм гипотензивного действия.

Диуретики с преимущественным действием на конечную часть дистального канальца и собирательные трубки (калийсберегающие диуретики).

Особенности реабсорбции Na+ в дистальных канальцах и ее регуляция. Механизм «калийсберегающего» действия препаратов. Влияние на выделение Н+, Mg++, C1-.

Конкурентные антагонисты альдостерона.

Спиронолактон (Верошпирон).

Особенности химической структуры. Механизм действия (влияние на синтез альдостерониндуцированных белков, изменение при их отсутствии проницаемости натриевых каналов апикальной мембраны, активности Na+, K+ АТФ-азы и синтеза АТФ в митохондриях).

Особенности действия (скорость наступления, выраженность и продолжительность эффекта, зависимость выраженности эффекта от уровня альдостерона).

Показания к применению. Побочные эффекты (влияние на баланс калия, кислотно-щелочное равновесие, выработку ганадотропных гормонов, желудочно-кишечный тракт).

Блокаторы натриевых каналов.

Триамтерен, Амилорид.

Механизм действия. Особенности применения. Побочные эффекты (влияние на баланс калия, кислотно-щелочное равновесие, эритропоэз).