adrblockade_audience
.pdfЛЕКЦИЯ 8
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
Кафедра фармакологии КемГМА
к.м.н., доцент Катков Е. В.
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
РИС. 1 СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ И ЛОКАЛИЗАЦИИ СИНАПСОВ
Обозначения: А, Б, В, Г, Д – холинергические синапсы; Е – адренергический синапс, 1- ганглий парасимпатической системы, 2 – ганглий симпатической системы
ЛОКАЛИЗАЦИЯ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ
1. Исполнительные органы, получающие постганглионарную симпатическую иннервацию (кроме потовых желез)
2. ЦНС
ТАБЛ. 1 ПОДТИПЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ БЛОКАДОЙ
Подтипы |
Эффекторный |
Изменение функции |
β-адренорецепторов |
орган/ткань |
|
|
|
|
β1 - АР |
СЕРДЦЕ: |
|
(постсинаптические) |
Синоатриальный узел |
Подавление автоматизма, |
|
||
|
|
учащение ЧСС |
|
Атриовентрикулярный |
Подавление автоматизма |
|
узел |
и проводимости |
|
Система Гиса-Пуркинье |
Подавление автоматизма |
Миокард |
Снижение сократимости |
ПОЧКИ (ЮГА) |
Снижение секреции |
|
ренина |
ЦНС |
Угнетение ЦНС |
ТАБЛ. 1 ПОДТИПЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ БЛОКАДОЙ (продолжение)
Подтипы β- |
Эффекторный орган/ткань |
Изменение функции |
адренорецепторов |
|
|
|
|
|
β2 - АР |
БРОНХИ (гладкие мышцы) |
Сокращение |
(внесинаптические) |
МАТКА (небеременная или |
Повышение тонуса |
|
||
|
беременная) |
|
|
СОСУДЫ кожи, слизистых, |
Сокращение |
|
внутренних органов, |
|
|
скелетных мышц |
|
|
ПЕЧЕНЬ (гепатоциты) |
Подавление гликогенолиза. |
|
|
Гипогликемия |
ЭПИТЕЛИЙ |
Снижение секреции |
РЕСНИЧНОГО |
внутриглазной жидкости |
(ЦИЛИАРНОГО) ТЕЛА |
|
ЩИТОВИДНАЯ ЖЕЛЕЗА |
Снижение секреции |
|
гормонов |
ТАБЛ. 1 ПОДТИПЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ БЛОКАДОЙ (окончание)
Подтипы β- |
Эффекторный |
Изменение функции |
|
адренорецепторов |
орган/ткань |
|
|
|
|
|
|
β2 - АР |
ОКОНЧАНИЯ |
Выключение механизма |
|
(пресинаптические) |
периферических |
положительной обратной |
|
адренергических нервных |
связи (снижение |
||
|
|||
|
волокон |
высвобождения |
|
|
|
медиатора – |
|
|
|
норадреналина) |
|
|
ЦНС (аксоны нейронов) |
Снижение выделения |
|
|
|
медиаторов (НА и АЦХ) |
|
|
|
– успокоение ЦНС |
|
|
|
|
|
β3 – АР |
ЖИРОВАЯ ТКАНЬ |
Подавление липолиза |
|
(постсинаптические) |
(АДИПОЦИТЫ) |
|
|
|
|
|
ТАБЛ. 2 ПОДТИПЫ α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ БЛОКАДОЙ
Подтипы α- |
Эффекторный орган/ткань |
Изменение функции |
|
адренорецепторов |
|
|
|
|
|
|
|
α1 - АР |
СОСУДЫ (артерии и вены кожи, |
Расслабление. |
|
Понижение |
|||
(постсинаптические) |
слизистых, внутренних органов, |
||
артериального и |
|||
скелетных мышц |
|||
|
венозного давлений |
||
|
|
||
|
РАДИАЛЬНАЯ МЫШЦА |
Расслабление. Миоз |
|
|
РАДУЖКИ |
||
|
|
||
|
СФИНКТЕР МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ |
Понижение тонуса |
|
|
СТЕНКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ |
Понижение тонуса |
|
|
ЖЕЛЕЗЫ (ГЛАДКОМЫШЕЧНЫЕ |
||
|
|
||
|
КЛЕТКИ) |
|
|
|
СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК |
Расслабление мышечной |
|
|
оболочки. Нарушение |
||
|
|
||
|
|
эякуляции |
|
|
МАТКА (МИОМЕТРИЙ) |
Понижение тонуса |
|
|
|
||
|
|
|
ТАБЛ. 2 ПОДТИПЫ α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ,
СВЯЗАННЫЕ С ИХ БЛОКАДОЙ (окончание)
Подтипы α- |
Эффекторный орган/ткань |
Изменение функции |
|
адренорецепторов |
|
|
|
|
|
|
|
α2 – АР |
ОКОНЧАНИЯ |
Включение механизма |
|
(пресинаптические) |
периферических |
положительной обратной связи |
|
адренергических нервных |
(увеличение высвобождения |
||
|
|||
|
волокон |
медиатора – норадреналина) |
|
|
|
Увеличение выделения |
|
|
ЦНС (аксоны нейронов) |
медиаторов (НА и АЦХ) – |
|
|
|
активация ЦНС |
|
|
|
|
|
α2 – АР |
НЕЙРОНЫ ядра |
Активация нейронов |
|
(постсинаптические) |
барорецепторного рефлекса |
сосудодвигательного центра |
|
(СДЦ): сокращение |
|||
|
в солитарном тракте |
||
|
артериальных и венозных |
||
|
продолговатого мозга |
||
|
сосудов |
||
|
|
||
|
|
Угнетение нейронов центра |
|
|
|
вагуса: увеличение ЧСС |
|
|
|
Повышение артериального и |
|
|
|
венозного давлений |
|
|
|
|
|
α2 – АР |
СОСУДЫ (артерии и вены) |
Расслабление → понижение |
|
(внесинаптические) |
|
артериального и венозного |
|
|
давлений |
||
|
|
||
|
|
|
ТАБЛ. 4 КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
ПРЯМЫЕ АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
1, 1, 2 – |
Карведилол (Дилатренд, Карведилол) |
адреноблокаторы |
|
1, 2, – адреноблокаторы |
Синтетические средства: |
|
Троподифен (Тропафен) |
|
Дигидрированные алкалоиды спорыньи: |
|
Дигидроэрготоксин (Редергин) |
|
Дигидроэрготамина мезилат (Дигидергот) |
1 – адреноблокаторы |
Вазоактивные ( 1А, 1В – АБ): |
|
Доксазозин (Кардура) |
Вазонеактивные ( 1А – АБ):
Альфузозин (Дальфаз) Тамсулозин (Омник)