гипотензивные средства:
-
нейротропные средства:
-
центрального действия:
-
седативные препараты (фенобарбитал, валериана, пустырник)
-
анксиолитики – производные бензодиазепина (диазепам, медазепам, феназепам, элениум, ксанакс, лоразепам, нозепам, дормикум.)
-
пресинаптические α2 адр. миметики - клонидин, метилдофа, гуанфацин
-
агонисты имидозалиновых рецепторов - моксонидин
-
блокаторы серотониновых рецепторов – ритансерин, кетансерин
периферического д-ия:
-
нейролептики (Флопромазин, левомепромазин, тиоридазин, перициазин, флуфеназин,перфеназин, галоперидол, дроперидол, резерпин; Клозапин, респеридон, сульпирид, тиаприд)
-
ганглиоблокаторы (третичные: пахикарпин, перилен; четвертичные – пентамин, гегроний, бензогексоний, имехин)
-
α адр.блок – неселективные α1 – группа фентоламина – фентоламин, тропафен; алкалоиды спорыньи – дигидроэрготамин, дигидроэрготаксин; Селективные – празозин, доксазозин, теразозиин.
-
β адр. блокаторы –
-
α,β блокаторы – прямого д-ия – лабеталол, проксодолол, карведилол, дилевалол;
-
симпатолитики – резерпин, октадин.
-
Миотропные препараты
-
прямые миотропы – дибазол, папаверин, но-шпа
-
блокаторы медленных кальциевых каналов –
-
активаторы К+ каналов – моноксидил, диазоксид
-
гидралозин
-
сернокислая магнезия
-
нитропруссид натрия
-
Препараты влияющие на раас
-
ингибиторы ангеотензин превращающего фермента - каптоприл, рамиприл, лизиноприл, эналоприл, фазиноприл
-
блокаторы ангиотензиновых рецепторов – лозартан, вальсартан, ирбисартан, эрпосартан
-
Диуретики
анксиолитики - производные бензодиазепина (диазепам, медазепам, феназепам, элениум, ксанакс, лоразепам, нозепам, дормикум.)
М.Д: взаимодействуют со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, локализованных в одной из субъединиц ГАМКА рец, в центре которого находится канал для Cl-. Повышают чувствительность ГАМКА рецептора к ГАМК, → более широкое открытие С1- канала и усиление входа С1- в клетку → ↓ активность нейронов и усиливается тормозные процессы в ЦНС.
Эфф: исчезновение тревоги, страха, напряжения; седативный (действие на РФ); снотворный; центральный миорелаксантный (активирует ГАМК рец вставочных нейронов СМ → угнетение полинейрональных рефлексов); противосудорожный; потенцирующий (усиливает действие анальгетиков и средств угнетающих ЦНС); стресспротекторный (↑ устойчивочть организма к воздействию стрессогенных факторов)
показ: неврозы, психопатии, острые панические состояния, ГБ, ЯБ желудка и 12 п.к; судороги, бессонница, стресс.
Осл: привыкание, лек.зависимость, синдром отдачи, ↓ работоспособности, настроения. сонливость, мышечная слабость, ↓ кратковременной памяти, диспепсия, нефрит, импотенция, аллергия.
прот: гиперчувствительность, миастения, ДН, ночное апноэ, беременность, лактация.
Пресинаптические α2 адреномиметики.
|
|
клонидин, метилдофа, гуанфацин |
|
м.д. |
избирательно активируют пресинаптические α2 нервного окончания. При их возбуждении ↓ выброс НА в синапт.щель, при этом метилдофа действует на рецепторы посредством образования из него ложного нейромедиатора α-метилНА
|
|
эфф |
ССС: гипотензивный: ↓АД, брадикардия (возбуждение вагуса) ЦНС: при приеме per os – седативное действие, при в/в – анальгетический эффект Глаз: при местном применении - ↓ внутриглазного давления. |
|
прим |
ГБ, симптоматическая АГ, глаукома, купирование абстинентного синдрома |
|
осл |
привыкание, синдром отдачи, парадоксальный феномен первой дозы --- спазм сосудов и ↑АД, депрессия, сонливость, гипотония, брадикардия, диспепсия, ксеростомия, импотенция, аллергия |
|
прот |
гиперчувствительность, АГ, кардиогенный шок, диспепсия |
агонисты имидозолиновых рецепторов (моксонидин)
м,д.: активируют имидазолиновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозге на уровне сосудодвигательного центра и в ЮГА почек → ↓ тонуса сосудодвигательного центра и угнетение активности РААС.
эфф: гипотензивный
прим: Гб, симптоматическая артериальная гипертензия
осл: гипотония, головная боль, головокружение, ксеростомия, диспепсия.
блокаторы серотониновых рецепторов – кетансерин, ритансерин
м.д.: блокируют серотониновые рецепторы 1 типа, расположенные в продолговатом мозге и гладких мышцах сосудов → к ↓ тонуса сосудодвигательного центра и расширению сосудов на периферии.
эфф: гипотензивный (расширение сосудов и ↓ АД)
антиагрегационный → угнетает агрегацию тромбоцитов → ↓ тромбообразования → улучшение микроциркуляции
антиангинальный – расширение коронарных артерий и ↑ доставки О2 к миокарду
анальгетический – купирование боли вазоспастического характера.
прим: Гб, кризы (в/в), Симптоматическая артериальная гипертензия.
осл: синдром отмены, рефлекторная тахикардия, гипотония, головная боль, головокружение, склонность к образованию отеков, диспепсия, аллергия.
нейролептики (Флопромазин, левомепромазин, тиоридазин, перициазин, флуфеназин, перфеназин, галоперидол, дроперидол, резерпин; Клозапин, респеридон, сульпирид, тиаприд)
м.д: блокируют рецепторы медиаторов.
Дофаминолитическое д-ие,
адренолитическое (блокада α1рец),
серотонинолитическое,
холинолитическое (блокада М1рец),
гистаминолитическое (блокада Н1 рец)
Эфф: антипсихотропный – следстивие дофамино-серотонинолитического д-ия – устраняют галлюцинации, бред, мании.
нейролептический – следствие адрено-, холино-, гистаминолитического д-ия → устранение психомоторного возбуждение, возникновения психической и двигательной заторможенности, апатии, сонливости
потенцирующий – блокада α адр.рец РФ и ↓ активирующих влияний на кору – удлинение и усиление действия общих анестетиков, анальгетиков, снотворных, алкоголя
противорвотный и противоикотный – блокада дофаминовых и серотониновых рецепторов триггерной зоны и прекращение передачи импульсов к рвотному центру.
гипотермический – блокада α1 рец и серотониновых рец терморегулирующих центров гипоталамуса и ↑ теплоотдачи в рез-те расширения сосудов
гипотензивный - блокада α1 рец гипоталамуса и периферических сосудов.
противоаллергический – блокада Н1 гистаминовых рецепторов.
прим: психозы, шизофрения, эпилепсия, психомоторное возбуждение, алкогольный делирий, абстинентный синдром, агрессивность, психопатии, тошнота и рвота центрального генеза, шок с целью предупреждения централизации кровообращения, гипертонический криз с явлениями энцефалопатии, нейролептаналгезия.
осл: острая дистония, двигательное беспокойство, паркинсонизм; спазм век, гримасничание, выпадение языка, хореотические движения; депрессия, сонливость, ортостатическая гипотония, аритмия, мидриаз, ↑ внутриглазного давления, паралич аккомодации, ↑ секреции пролактина, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергия.
прот: болезнь Паркинсона, депрессия, эпилепсия, глаукома, аденома простаты, Порфирия, агранулоцитоз, артериальная гипотензия, беременность, лактация.
Ганглиоблокаторы
|
третичные: пахикарпин, пирилен четвертичные: пентамин, гегроний, бензогексоний, имехин серосодержащие: арфонад |
|
|
м.д. |
блокируют нейрональный подтип Н х.р. в симпат и парасимпат ганглиях и в мозговом вещ-ве надпочечников --- инактивация в ЦПМ клеток Na каналов и гиперполяризация мембран. |
|
эфф |
вследствие блокады п/симп. ганглиев возбуждают М х.б. глаз: мидриаз – отток жидкости из передней камеры глаза затруднен --- ↑ внутриглазного давления. расслабление реснитчатой мышцы --- натяжение цинновой связки --- хрусталик плоский --- паралич аккомодации --- глаз дальнозоркий. ССС: тахикардия, усиление проведения импульса по АВ соединению ДС: бронходилатация, ↓ выработки слизи бокаловидными клетками ЖКТ: гипосаливация, ↓ продукции НС1, ↓ перистальтики – спазм сфинктеров --- запоры. МПС: ↓ тонуса мочевого пузыря. ↑сократимость миометрия Вследствие блокады симпат. ганглиев: ↓ АД – результат блокады Нх.р. симпат. ганглиев, расширение сосудов, блокады Н х.р. мозгового вещ-ва надпочечников и ↓ выброса в кровь адреналина. Расширение сосудов почек -- ↑клубочковой инфильтрации – усиление диуреза --- ↓ ОЦК и АД Улучшение микроциркуляции: расширение артериол и прекапилляров Третичные дополнительно на ЦНС: седативный эффект, тремор, психические отклонения, хореоидные движения
|
|
прим |
ГБ, отек легких и мозга, облитерирующие заболевания сосудов н/кон, создание сухого операционного поля, Б/А, ЯБ желудка и 12 п.к., почечные и печеночные колики |
|
осл |
паралич аккомодации, ↑ внутриглазного давления, светобоязнь, тахикардия, аритмия, атония киш-ка, ксеростомия, атония мочевого пузыря, ↓ потоотделения, ортостатическая гипотония |
|
прот |
гиперчувствительность, ИМ, артериальная гипотония, шок. тромбозы, глаукома, феохромацитома |
α адреноблокаторы
|
|
неселективные α – адреноблокаторы
|
селективные α1 – адреноблокаторы
|
|
|
|
группа фентоламина: фентоламин, тропафен
|
алкалоиды спорыньи: 1 группа – Дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин
|
празозин, доксазозин, теразозин,
|
|
м.д |
неизбирательно блокируют α1, 2 а.р---- ↓активности фосфолипазы С и ↓ концентрации ИТФ и ДАГ --- ↓внутриклеточного Са2+
|
для 1 гр: блокада пре и постсинаптических α а.р и ДОФАминовых рецепторов
|
избирательно блокируют α1 а.р --- ↓активности фосфолипазы С и ↓ концентрации ИТФ и ДАГ --- ↓внутриклеточного Са2+
|
|
прим |
ГБ, д-ка и лечение феохромацитомы, передозировка препаратами спорыньи, гангрена конечностей в ранних стадиях, облитерирующие заболевания н/кон |
мигрень, облитерирующие заболевания н/кон, вертебробазилярная недостаточность, проф-ка инсульта ГМ, синдром Мейера
|
ГБ, СН, аденома простаты в начальных стадиях, . |
|
эфф |
Глаз: миоз (расслабление радиальной мышцы) ССС: расширение чревных сосудов -- ↓ОПСС и АД, тахикардия (выброс НА) ЖКТ: расслабление капсулы печени, спазм трабекул селезёнки -- ↑ депонирования крови в них, ↑перистальтики, расслабление сфинктеров |
сужение сосудов ГМ, расширение периф. сосудов. брадикардия + положит инотропный эффект
|
Глаз: миоз (расслабление радиальной мышцы) ССС: расширение чревных сосудов -- ↓ОПСС и АД, тахикардия (выброс НА) ЖКТ: расслабление капсулы печени, спазм трабекул селезёнки -- ↑ депонирования крови в них, ↑перистальтики, расслабление сфинктеров
|
|
осл |
привыкание, синдром отдачи, гипотония, тахикардия, диспепсия |
головокружение, гипотония, аритмия, отёки, тошнота, диарея, боли в эпигастрии, затруднение носового дыхания, загрудинные боли, эрготизм, |
привыкание, синдром отдачи, гипотония, тахикардия, отёки, головная боль, головокружение, диспепсия, аллергия |
β блокаторы
|
1 поколение: селективные и неселективные, не обладающие ВСМА неселективные: пропранолол, надолол, соталол, тимолол селективные β1 : атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, эсмолол |
2 поколение: : селективные и неселективные, обладающие ВСМА неселективные окспернолол, пиндалол, бопиндалол, пенбутол селективные β1: ацебутолол, талиналол
|
3 поколение: с вазодилатирующими свойствами целипралол, небивалол |
|
|
м.д.
|
неизбирательно или селективно блокируют β а.р ---- ↓ активность аденилатциклазы и ↓ концентрация внутриклеточного ц-АМФ
|
||
|
прим
|
ГБ (кризы под язык), симптоматические артериальные гипертензии ИБС: ИМ, предсердные и желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии, Эссенциальный тремор, глаукома, гипертиреоз, климактерический период, пороки сердца, ВСД по кардиальному типу.
|
||
|
эфф |
гипотензивный: блокирует β1 а.р ---- ↓УО, МОК, ОЦК ---- ↓АД блокада пресинаптич. β2 а.р , обладающих обратной связью --- ↓ выброс НА ---- ↓ АД; блокада . β2 а.р в ЮГА почек --- ↓выброса ренина в кровь --- ↓ АД; седативное действие на ЦНС, восстанавливает чувствительность барорецепторов дуги аорты. Антиангинальный: блокирует β1 а.р сердца --- ↓ все ф-ии сердца ---- ↓ потребности сердца в кислороде; стабилизация мембраны лизосом --- ↓выброса лизосомальных ферментов при ишемии; ↓ сродство Нв к кислороду --- более легкая отдача О2 в ишемизированные ткани; способствует образованию коллатералей; ↓ агрегацию тромбоцитов – торможение процессов тромбообразования --- улучшение реологических свойств крови. противоаритмический: блокирует β1 а.р сердца --- торможение симпат. влияний на миокард; ↓ автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по Ав-соединению; подавляют активность эктопических водителей ритма; снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry. антитиреоидный: замедляют переход тироксина в трийодтиронин, купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы Глаз: ↓ внутриглазное давление, за счёт улучшения оттока внутриглазной жидкости. |
||
|
осл |
брадикардия, гипотония, аритмии, СН, нарушенире микроциркуляции в конечностях, депрессия, сонливость, бронхоспазм, диспепсия, гипотериоз, гипогликемия и гиполипидемия, лекарственная импотенция у мужчин, синдром отдачи на 5-7 сутки.
|
||
|
прот |
гиперчувствительность, брадикардия, АВ блокада, ХСН, Б/А, депрессия. |
||
α,β блокаторы
|
|
Лабетолол, проксодолол, урапидил, дилевалол, карведилол |
|
м.д |
Неизбирательно блокируют α1, β1,2 – рецепторы |
|
эф. |
Гипотензивный: блокада α1 а.р. чревных сосудов – расширение сосудов, ↓ОПСС и ↓АД; блокада , β1 а.р сердца --- ↓ УО, МОК, ОЦК АД Антиангинальный – обусловлен блокадой β1 а.р сердца
|
|
прим |
ГБ (кризы в/в), Симтоматические артериальные гипертензии, тахиаритмии, ИБС |
|
осл |
брадикардия – остановка сердца, аритмии, СН, нарушение микроциркуляции в конечностях, сонливость, депрессия, бронхоспазм, диспепсия. гипотериоз, гипогликемия, Симптом отдачи (5-7 сутки) |
симпатолитики (α,β блокаторы непрямого д-ия)
|
|
Резерпин |
Октадин |
|
м.д. |
блокирует фермент в мембране везикулы --- НА остаётся в цитоплазме нервного окончания, где подвергается разрушению МАО, что ведет к постепенному истощению медиатора |
вмешивается во все транспортные системы НА: способствуют высвобождению НА из везикул в синаптич. щель; тормозит его обратный захват. |
|
эфф |
Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и ↓ОПСС. Развивается на 3-5 сутки, макс. 7-10 сутки. Седативный Нейролептический: обусловлен истощением запасов НА и ДОФамина в ГМ |
гипотензивный: расширение сосудов и ↓ОПСС. Глаз: ↓ внутриглазное давление, за счет ↓ образования внутриглазной жидкости |
|
прим |
ГБ легкой и средней степени. Входит в состав таблеток: адельфан, трирезид, раунатин, раусерил) |
ГБ (криз в/в), Симтоматические артериальные гипертензии, Местно при глаукоме. |
|
осл |
Экстрапирамидные рас-ва, сонливость, депрессия, гипотония. брадикардия, бронхоспазм, бронхоррея, гиперсаливация, потливость. диарея, |
Коллапс, брадикардия, бронхоспазм, бронхоррея, гиперсаливация, диарея, потоотделение, спазм аккомодации, слезотечение |
|
прот |
гиперчувствительность, брадикардия, АВ-блокада. ХСН, Б/А, Я/Б желудка и 12 п.к |
гиперчувствительность, брадикардия, АВ-блокада. ХСН, Б/А, Я/Б желудка и 12 п.к |
Миотропы.
Прямые миотропы
Дибазол, папаверин, но-шпа
М,Д: препятствуют фосфорилированию специальной цепи белка миозина, которая необходима для мышечного сокращения ---- расслабление гладких мышц.
Эффекты:
антиангинальный: расширение коронарных артерий ---- ↑ доставка О2 к миокарду.
гипотензивный: расширение сосудов и ↓ ОПСС
спазмо- и бронхолитический: расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, ЖВП, МВП.
Только для ДИБАЗОЛА: иммуномодулирующий (↑ выработку эндогенного интерферона ---- ↑ устойчивочти организма к вирусным инфекциям); ↑ нервно-мышечного проведения.
Применение: проф-ка стенокардии, ГБ, гиперкризы, почечные и печеночные колики
Для Дибазола: проф-ка гриппа, периферические параличи и парезы.
Осложнения: ЦНС-головная боль, головокружение; ССС – тахикардия, аритмия, периферические отеки; ЖКТ – атония кишечника; МПС: атония мочевого пузыря; кожа – гиперемия лица; аллергические реакции
Противопоказания: гиперчувствительность, кормление грудью, гипотония
Блокаторы медленных кальциевых каналов (антагонисты кальция)
1гр: блокаторы Са2+ каналов L-типа проводящей системы сердца – верапамил
2гр: блокаторы Са2+ каналов L-типа проводящей системы сердца и гладких мышц сосудов