Противосудорожные средства

Классифика­ция

Противоэпилептические

Препараты, купирующие судороги при других состояниях

Препараты и их синонимы

1. Фенобарбитал (Люминал)

2. Бензобарбитал (Бензонал)

3. Фелбамат (Талокса)

4. Фенитоин (Дифенин)

5. Топирамат (Топамакс)

6. Карбамазепин (Финлепсин)

7. Клоназепам (Антелепсин)

8. Этосуксимид (Суксилеп)

9. Вальпроевая к-та (Вальпроат натрия, Депа­кин, Конвулекс)

10. Ламотриджин (Ламиктал)

11. Диазепам (Седуксен, Реланиум, Сибазон)

12. Хлоралгидрат

13. Толперизон (Мидокалм)

Механизм действия

Блокируют Na-каналы нейрональных мембран (4-6, 10) и активность карбоангидразы (5), проявляют ГАМК-миметическое действие (1-2, 5, 7, 9, 11); блокируют Са-каналы Т-типа в таламусе (8-10); угнетают активность двигательных зон коры и подкорки (12); уменьшают возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глутамата, аспартата) (3, 10), блокирует центральные Н-холинорецепторы (13).

Фармаколо­гичес­кие эффекты

Противосудорожный (1-13), седативный, снотворный (1, 2, 7, 11, 12), нормотимический, антидепрессивный (6), анальгезирующий (6, 8, 12), анксио­литический (7, 9, 11), миорелаксирующий (4, 7, 11, 13), сосудорасширяющий, антиспастический (13), наркозный (12), спазмолитический (1).

Показания к при­ме­нению и взаимо­заме­няемость

Большие припадки эпилепсии (1-7, 9, 10); малые припадки эпилепсии (7-10); судорожный синдром при столбняке, эклампсии, отравлении судо­рожными ядами (11, 12). Парциальные припадки (1, 3-7, 9, 10), миоклонус эпилепсии (9), эпилепти­ческий статус (1, 7, 11), судороги и тики у детей (9). Спазмофилия (12), органические неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением тонуса скелетных мышц, болезнь Литтля, мышечные контрактуры, сопровождающие спондилез, артроз, экстрапирамидные нарушения (13); невралгия тройничного нерва (4, 6, 8); спазм периферических артерий (1, 13). Бессонница (1, 7), профилактика припадков при абстиненции у больных хроническим алкоголизмом (6, 11), гипер­би­лирубинемия (1, 2), неврозы (11), тахиаритмия, синдром Меньера (4), хорея, спастический паралич, эклампсия (1), маниакально-депрессивные состояния, психозы (6).

Врач и провизор, помни!

Противосудорожные средства несовместимы с антихолинэстеразными, -адреномиметиками, антидепрессантами, холиномиметиками, изониазидом и его производными, кумаринами, кислотой ацетилсалициловой, тетурамом. Длительное применение противосудорожных средств является фактором риска развития рака яичников. Замену одного противоэпилептического препарата другим следует производить постепенно, уменьшая дозу преды­дущего препарата и заменяя его новым препаратом в возрастающих дозах. Для противосудорожных препаратов характерен синдром «отмены». Карбамазепин несовместим с тетрациклинами, ингибиторами МАО, препаратами лития, фуразолидоном. Фенобарбитал ослабляет противо­эпи­лептичекую активность карбамазепина. Вальпроевую кислоту нельзя сочетать с алкоголем. При длительном применении больших доз вальпроевой кислоты возможно временное выпадение волос. Фенитоин несовместим с гентамицином, дигитоксином, сульфаниламидами, толперизоном.

Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин – индукторы микросомальных ферментов печени. Фенобарбитал снижает активность антибиотиков и сульфаниламидов, гризеофульвина. Фенобарбитал проникает в грудное молоко. При применении топирамата у больных с нефролитиазом повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо употреблять больше жидкости. Дозу диазепама больным пожилого возраста, с заболеваниями печени, поражениями ЦНС, тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью следует уменьшить в 2 раза. Диазепам не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка.

До еды: 1. После еды: 2, 4, 9. Во время еды: 6, 8, 9. Независимо от приема пищи: 5.