- •Билет 1
- •1.Получение новых лекарственных средств: источники, принципы клинического исследования. Принципы классификации лекарственных средств. Виды фармакотерапии.
- •4. Антисептики и дезинфицирующие средства
- •3. Антигипертензивные средства миотропного действия
- •4. Основные принципы химиотерапии.
- •3. Антигипертнезивные средства 1 рядаАдреноблокаторы
- •1. Распределение лекарств в организме: биологические барьеры, транспорт, депонирование, кажущийся объём распределения
- •2) Степень связывания с белками плазмы крови, 3) интенсивность регионарного кровотока.
- •3. Гипертензивные средства: классификация.
- •1. Пути выведения лекарств
- •2. Опиоидные анальгетики.
- •3. Мочегонные средства
- •3. Рвотные и противорвотные средства. Средства влияющие на аппетит
- •4. Блокаторы серотониновых 5-нт3 (или s3-)-рецепторов
- •Билет 7
- •4. Синтетические противомикробные средства: нитрофураны и нитроимидазолы.
- •Билет 8
- •1) Малые дозы барбитуратов, 2) соли брома и магния, 3) препараты растительного происхождения (валерианы, пустырника, травы пассифлоры и др. ).
- •3. Средства, применяемые при повышенной функции желез желудка. Гастропротекторы.
- •4. Синтетические противомикробные средства: уросинтетики и фторхинолоны.
- •Билет 9
- •Билет 10
- •Билет11
- •Билет 12
- •4. Классификация пенициллинов. Ингибиторзащищенные пенициллины
- •Билет13
- •Билет14
- •3. Антианемические средства, используемые при гипохромных анемияхЧаще всего гипохромные анемии - железодефицитного генеза. Дефицит железа может быть следствием :
- •Билет15
- •4. Антибиотики: классификация Макролиды и азолиды.
- •Билет16
- •3. Препараты спорыньи используются при маточных кровотечениях(кровоостанавливающее действие связано со сжатием стенок сосудов при сокращние миометрия);
- •4. Антибиотики.Линкозамины, гликопептиды, фузидин натрий.
- •Билет17
- •1.Гормоны - это химические субстанции, являющиеся биологически активными веществами, продуцируемые железами внутренней секреции, поступающие в кровь и действующие на органы или ткани-мишени.
1. Пути выведения лекарств
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ. Под биотрансформацией (или превращением, или метаболизмом) понимают комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственных веществ, способствующих их переводу в более простые, ионизированные, более полярные и, следователно, водорастворимые компоненты (метаболиты), которые легче выводятся из организма. Другими словами, какой бы структурой ксенобиотик не обладал, встречающийся с ним адекватный фермент переводит его в состояние, удобное для выведения из организма (как правило ксенобиотик становится менее липофильным) или в состояние для использования в качестве энергетического и пластического материала (кокарбоксилаза, натрия нуклеинат). Хотя некоторые лекарственные вещества биотрансформируясь, образуют метаболиты, более активные по сравнению с вводимыми в организм веществами, подавляющее большинство лекарств инактивируется, разлагается, трансформируется до более простых, фармакологически менее активных и менее токсичных метабонитов. Биотрансформация введенных лекарств происходит преимущественно в печени, но может в почках, стенке кишечника, легких, мышцах и других органах. Процессы биотрансформации сложны и обычно включают ряд последовательлных стадий, каждая из которых опосредуется определенным ферментом крови.
Последним этапом взаимодействия лекарств с живым организмом является их выведение или ЭКСКРЕЦИЯ.
Лекарственные препараты, за исключением препаратов для ингаляционного наркоза, как правило, экскретируются не через те структуры, в которых происходила абсорбция (всасывание). Основными путями экскреции являются почки, печень, ЖКТ, легкие, кожа, слюнные железы, потовые железы, молоко матери. Нас в клиническом плане особенно интересуют почки.
Выведение лекарств почками определяется тремя процессами, осуществляемыми в нефроне:
1) пассивной клубочковой ФИЛЬТРАЦИЕЙ;
2) пассивной диффузией через канальцы или РЕАБСОРБЦИЕЙ;
3) активной канальцевой СЕКРЕЦИЕЙ.
Элиминация большинства лекраственных веществ происходит в соответствии с экспоненциальной кинетикой, а именно таким образом, что за каждый равный промежуток времени из организма исчезает постоянная часть от общего количества введенного лекарственного вещества. В большинстве случаев скорость изчезновения лекарственного вещества из организма отражается в соответствующей скорости снижения уровня препарата в плазме.
О выведении лекарственных средств из организма можно судить по периоду полувыведения или периоду полуэлиминации, полужизни, полусуществования, который определяют как время снижения концентрации препарата в крови на 50% от введенного количества препарата или выведения 50% биодоступного количества препарата.
Термин "ПЕРИОД ПОЛУЭЛИМИНАЦИИ" более удачен, чем "ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ", так как лекарства не только выводятся, но и биотрансформируются. Период полуэлиминации можно определить по графику "концентрациявремя", измерив интервал времени, за который любая концентрация вещества на кривой уменьшилась наполовину.
Практически важно помнить, что за один период полувыведения из организма выводится 50% лекарственного средства, за два периода - 75%, за три периода - 90%, за четыре - 94%.
Поскольку для полной элиминации экспоненциального типа требуется время более длительное, чем четыре (4) периода полужизни, то при повторном введендии препарата через более короткие промежутки времени отмечается кумуляция (накопление) его. Подсчитано, что для того, чтобы достичь плато концентрации, то есть постоянной концентрации препарата в плазме, требуется около четырех периодов биологической полужизни препарата.
Важно, что снижение элиминации лекарственного средства приводит к удлинению биологического периода полужизни и пролонгированию действия препарата.
У некоторых же лекарственных средств фармакологическое действие может быть более длительным, чем можно предположить на основании их t/2. В связи с этим такие препараты, как гормон роста, анаприлин можно вводить с промежутками более длительными, чем их Т/2.
Чтобы избежать опасного повышения уровня препарата в плазме у больных со сниженной элиминацией при нарушении функции печени, почек или сердечно-сосудистой системы, следует снизить поддерживающие дозы его либо за счет уменьшения каждой дозы, либо за счет удлинения интервалов между введением пропорционально удлинению периода их биологической полужизни.