2_Farmakokinetika
.pdf
МАТЕМАТИЧЕСКОЕ
МОДЕЛИРОВАНИЕ
•С целью количественной оценки процессов распределения ЛВ в организме.
•Организм представляется в виде одной или
нескольких камер (изолированных проницаемой
мембраной).
•ЛВ распределяется и переходит из одной камеры в другую.
•Понятие «камеры» – условно, т.к. за ним не
стоит какое-либо анатомически ограниченное
пространство. |
71 |
МАТЕМАТИЧЕСКОЕ «КАМЕРНОЕ» МОДЕЛИРОВАНИЕ
Центральная камера
•Плазма крови, составляющие ее элементы, хорошо перфузируемые органы (сердце, легкие, печень, почки, эндокринные железы).
Периферическая камера
•Плохо перфузируемые органы и ткани (кожа, жировая ткань, мышцы).
72
В этих камерах ЛВ распределяется с
различной скоростью: быстрее в центральной, медленнее – в периферической.
Самая простая модель – однокамерная.
73
Однокамерная модель
Организм рассматривается как единая ѐмкость (камера).
Внутри камеры ЛВ распределяется
мгновенно и равномерно.
После введения ЛС его концентрация
убывает по моноэкспоненциальному закону.
В соответствии с законами линейной кинетики, скорость изменения количества ЛВ в камере пропорциональна его количеству в
этой камере.
Однокамерная модель
ВХОД
Приём дозы
Лекарство внутри организма
ВЫХОД
Выведение препарата
При выборе дозы ЛС важно знать его концентрацию непосредственно в месте приложения его активности (БИОФАЗА).
Эту величину трудно измерить. В равновесном состоянии концентрация ЛВ в каждом конкретном участке находится в равновесии с концентрацией в плазме (Ср). На практике обычно измеряют величину Ср.
Ср |
↔ С в биофазе |
Рецепторы |
|
76
Со - кажущаяся начальная концентрация – концентрация препарата, которая была бы достигнута в плазме крови при внутривенном
его введении и мгновенном распределении по
органам и тканям.
77
Cmax - максимальная концентрация ЛС в
системном кровотоке после парентерального
или перорального введения.
СSS - стационарная (равновесная) концентрация
препарата, которая установится в плазме крови
при условии поступления его в организм с постоянной скоростью.
78
Vd - объем распределения препарата (кажущийся объем распределения) –
гипотетический объем жидкости, необходимый
для равномерного распределения всего
количества лекарства (введенной дозы) в
концентрации, аналогичной концентрации в плазме крови.
79
Определяет нагрузочную дозу, т.е. дозу, которая необходима для скорейшего достижения желаемой концентрации препарата в плазме крови (Ср).
Для достижения желаемой концентрации
(Ср) необходимо, чтобы ткани, по которым распределяется лекарство (т.е. объем распределения) были бы «заполнены» им.
Следовательно, Vd равен объѐму, внутри
которого лекарство распределено в той же
концентрации, что и в плазме крови. |
80 |
|