Класс ic

Механизм действия данной группы средств похож на механизм действия препаратов класса IА и отличается тем, что не влияет на проницаемость мембран для ионов калия (фаза 2). Препараты блокируют натриевые каналы и замедляют деполяризацию (фазы 0 и 4).

Основные эффекты

• Выраженно снижают скорость деполяризации в фазу 4 (угнетают автоматизм).

• Выраженно снижают скорость быстрой деполяризации (фаза 0). Угнетают проводимость в АВ-узле, волокнах Пуркинье.

• Увеличивают рефрактерный период.

• Снижают сократимость миокарда.

• Максимально выраженно аритмогенное действие.

Этмозин (вып. в таб. по 0,01 и в амп. по 2 мл 2,5 % раствора) - высокоактивный препарат, призводное фенотиазина. Обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим свойством, блокирует быстрый внутриклеточный ток ионов натрия. Фармакодинамика препарата аналогична таковой хинидина. Этмозин обладает умеренным коронарорасширяющим действием, а также спазмолитическим и М-холиноблокирующим влияниями.

Показания к применению

1. Предсердные и желудочковые аритмии.

2. Экстрасистолия.

3. Пароксизмальная предсердно-желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты

Боль в эпигастрии, зуд, головокружение, снижение артериального давления, болезненность в месте введения, нарушения в работе печени, почек.

Препарат в больших дозах обладает токсичностью, поэтому был синтезирован диэтиловый эфир этмозина, который получил название этацизин. В данное время, это наиболее эффективное средство для купирования желудочковой экстрасистолии (положительный эффект регистрируется у более 70 % больных). Данный препарат практически лишен побочных эффектов.

Механизм действия

• Этацизин блокирует натриевые каналы, замедляя процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока.

• Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам.

• Обладает β-адреноблокирующей активностью.

• Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью.

Показания к применению

1. Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.

2. Мерцание и трепетание предсердий.

3. Наджелудочковая и желудочковая тахикардия.

Представители 3 подклассов отличаются и по ЭКГ:

• Класс IА удлиняют интервал QT, IВ и IС- не изменяют;

• IА и IС уширяют комплекс QRS, IВ – не изменяют.

• Отрицательный инотропный эффект наиболее выражен у препаратов класса IА; и в меньшей степени - IВ и IС.

Блокаторы калиевых каналов (средства, удлиняющие реполяризацию и увеличивающие эрп)

Амиодарон (в таб. по 0,2 и в амп. по 3 мл 5 % раствора) - йодное производное бензофурана, содержащее 37,2 % йода.

Механизм действия

• Блокирует калиевые каналы и замедляет процесс реполяризации (фаза 3) в волокнах проводящей системы сердца. Увеличивается длительность потенциала действия и, соответственно, ЭРП.

• Кроме того, амиодарон оказывает некоторое угнетающее влияние на натриевые и кальциевые каналы.

• Обладает неконкурентными β-адреноблокирующими свойствами.

• Полностью блокирует в сердце глюкагоновые рецепторы.

В миокарде локализуются глюкагоновые рецепторы II типа, стимуляция которых оказывает выраженное инотропное и хронотропное действие, вследствие увеличения образования цАМФ (то есть, оказывает действие, подобное действию агонистов бета-рецепторов, но без вовлечения адренергических систем в реализацию этого эффекта). Результатом является повышение АД, увеличение частоты и силы сердечных сокращений. Также глюкагон повышает секрецию катехоламинов мозговым веществом надпочечников и повышает чувствительность тканей к катехоламинам.

Основные эффекты

• Увеличивает длительность реполяризации (фаза 3), длительность рефрактерного периода и потенциала действия.

• Снижает автоматизм синусного узла и эктопических пейсмекеров.

• Снижает проводимость в АВ-узле.

• Расширяет сосуды, снижает АД.

• Увеличивает коронарный кровоток.

Показания к применению

Препарат показан при желудочковых аритмиях, особенно при хроническом лечении (в таблетированной форме), а также его используют при желудочковых экстрасистолах и тахикардии. У детей амиодарон особенно эффективен при суправентрикулярных аритмиях.

Побочные эффекты

1. Положительный эффект препарата развивается непредсказуемо долго.

2. Препарат кумулирует.

3. Амиодарон накапливается в роговице в виде желтокоричневых гранул.

4. Препарат оказывает действие на периферическую нервную систему (парастезии, тремор, атаксия, головная боль).

5. При приеме амиодарона, кожа (у 5 % больных) приобретает серо-голубой оттенок, а у 25 % больных наблюдаются фотодерматиты.

6. Препарат оказывает влияние на синтез тироксина.

7. Иногда больные могут внезапно погибнуть (фиброз легких, некроз клеток печени).

Трифосаденин - производное аденозина. Аденозин является агонистом пуринергических рецепторов, активация которых приводит к угнетению процессов деполяризации, проведения электрических импульсов в синусовом и AВ-узле. Этот эффект лежит в основе антиаритмического действия трифосаденина при наджелудочковых тахикардиях. Действует кратковременно в течение нескольких секунд.

8