Класс iв (средства, ускоряющие реполяризацию)

К этой группе относят препараты, снижающие проницаемость клеточных мембран для ионов натрия и повышающие для ионов калия.

По ряду фармакодинамических характеристик эти препараты существенно отличаются от препаратов группы хинидина:

- уменьшают рефрактерный период;

- не изменяют скорость проведения импульса, либо повышают ее;

- не оказывают отрицательного инотропного действия.

Лидокаин - ведущий препарат скорой помощи, его первичным эффектом является усиление выхода ионов калия из клетки.

Механизм действия

• Лидокаин ускоряет реполяризацию (фаза 3) (увеличивает проницаемость мембраны для ионов калия, облегчая их выход из клетки).

• В меньшей степени, чем хинидин замедляет скорость быстрой деполяризации (фаза 0) волокон Пуркинье (тормозит проникновение ионов натрия и кальция внутрь клетки по «быстрым» каналам).

• Лидокаин замедляет диастолическую деполяризацию (фаза 4) в волокнах Пуркинье, уменьшая их автоматизм (снижает проницаемость мембраны для ионов натрия по «медленным» каналам автоматических клеток).

• Эффективный рефрактерный период также снижается, но в меньшей степени, чем продолжительность потенциала действия. Уменьшение длительности потенциала действия способствует распространению импульса из синусового узла. Спонтанная деполяризация в эктопическом очаге не успевает достичь порога, необходимого для возникновения в нем потенциала действия.

• Лидокаин не ослабляет силу сокращения миокарда и не нарушает проведение возбуждения по проводящей системе сердца, в том числе и через АВ-узел. Таким образом, применение лидокаина при предсердных аритмиях является неоправданным, и препарат используется исключительно при желудочковых аритмиях.

Лидокаин малотоксичен, действует кратковременно, и поэтому при его использовании практически не бывает передозировок. Обладает небольшим коронарорасширяющим и калийсберегающим эффектами.

Показания к применению

Лидокаин используют только при ургентных (экстренных) ситуациях, особенно при остром инфаркте миокарда, при политопной тахиаритмии, например, при интоксикации сердечными гликозидами. Препарат также применяется для профилактики желудочковой фибрилляции.

Побочные эффекты

При применении лидокаина иногда отмечается нежелательное воздействие препарата на ЦНС: головная боль, раздвоение сознания, сонливость, парастезии, возбуждение, снижение АД, кома.

Дифенин (официнальный препарат выпускается в таб. по 0,117), противосудорожный препарат, также используют в качестве антиаритмического средства.

Механизм действия

• Дифенин (фенитион) замедляет спонтанную диастолическую деполяризацию (фаза 4), блокируя натриевые каналы.

• Ускоряют деполяризацию клеток миокарда (фаза 0), так как, в отличие от лидокаина, облегчает поступлением ионов натрия. Тем самым дифенин ускоряет генерацию потенциала действия и возникновение сокращения миокарда.

• Укорачивает ЭРП в фазе 2 (стимулирует выход калия в фазе 2).

• Ликвидирует аритмию повторного входа, так как устраняет функциональный блок в основном проводящем пути (также как и лидокаин).

Воздействуя на ЦНС, дифенин ослабляет центральное влияние на сердце, что является особенно важным при интоксикации сердечными гликозидами. Несомненно, важным фактом является то, что, среди антиаритмических средств, только дифенин улучшает проводимость возбуждения через АВ-узел. По этой причине препарат применяют для устранения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, обусловленных интоксикацией сердечными гликозидами. В этих случаях эфективность дифенина очень высока (50-90 %). Препарат оказывает антиаритмическое действие и на фоне гипокалиемии.

Побочные эффекты

При применении дифенина возможны: атаксия, нистагм, нарушения психики, артралгии, брадикардия, гипотония. При длительном использовании препарата возможны диспепсия, гиперплазия десен, анемия, остеопатия.