Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
Центральные Периферические
Анальгезия
Брадикардия
Эйфория
Расширение периферических сосудов
Седация
Нарушение моторики ЖКТ
Угнетение дыхания
Желчная колика
Противокашлевой эффект
↑тонуса мочевого пузыря и мочеточников,
↑реабсорбции натрия
Миоз
Ослабление тонуса
миометрия
Ригидность дыхательной мускулатуры
Зуд
Тошнота, рвота
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ
АНАЛЬГЕТИКОВ
НАРКОТИЧЕСКИЕ
АНАЛЬГЕТИКИ
НАРКОТИЧЕСКИЕ
АНАЛЬГЕТИКИ
Производные
фенантрена
❖ ПАПАВЕРИН, НАРКОТИН
Не обладают анальгетическим действием
Оказывают прямое спазмолитическое
действие на гладкие мышцы
Родоначальником группы лекарственных препаратов,
относящихся к наркотическим анальгетикам, является
морфин
- алкалоид, содержащийся в млечном соке мака
снотворного (Papaver somniferum).
Впервые в очищенном виде был выделен Сертюрнером
в 1806 г.
ОСНОВНЫЕ АЛКАЛОИДЫ ОПИЯ
❖ МОРФИН, КОДЕИН, ТЕБАИН
Характерно анальгетическое,
противокашлевое действие
(искл. Тебаин)
Производные
изохинолина
МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (СУЛЬФАТ)
(MORPHINE HYDROCHLORIDE (SULFATE))
❖ старческий и детский
возраст,
❖ кахексия,
❖ дыхательная
недостаточность.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
спинальную анальгезию, седативный
эффект, миоз
стимуляцией различных подвидов опиоидных
рецепторов центральной нервной системы (дельта-, мю - и каппа-).
обусловливает анальгезию
супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость,
угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва;
дельта-рецепторов
мю-рецепторов
каппа-рецепторов
Назначают при болях различной этиологии (травматические, при новообразованиях, инфаркте
миокарда). Вводят п/к 1 мл 1 % раствора. ВРД для взрослых 20 мг . ВСД – 50 мг. Форма выпуска.
Таблетки по 0,01 г; ампулы по 1 мл 1% раствора.
❖ угнетение дыхания;
❖ тошнота, рвота, запор,
❖ спазм гладкой
мускулатуры
Побочное
действие:
Противопоказания:
СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ
АНАЛЬГЕТИКИ
ТРАМАДОЛ (Tramadol)
(трамадола гидрохлорид), Трамал
Анальгетик смешанного действия - центральный
агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов.
Форма выпуска. Таб. и капс. по 50,
100 мг. Р-р для инъекций
Болевой синдром сильной и средней
интенсивности.
❖ Не угнетается дыхание
❖ Не снижается моторика ЖКТ
❖ Не повышается тонус
мочевыводящих путей
❖ Анальгетический эффект
дополнительно реализуется за счет
влияния на адренергическую и
серотонинергическую передачу (на
уровне СМ).
Показания к применению :
ФЕНТАНИЛ
СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ
АНАЛЬГЕТИКИ
Способ применения. В/в, в/м.
Показания к применению :
❖ Оказывает сильное анальгезирующее и
кратковременное действие (20-30 мин);
❖ По обезболивающему действию превосходит
морфин в 100 раз. Сильнее морфина вызывает
угнетение дыхательного центра;
❖ Стимулирует опиатные рецепторы ЦНС,
блокирует передачу возбуждения по
специфическому и неспецифическому
болевым путям к ядрам таламуса,
гипоталамуса, миндалевидному комплексу;
повышает порог болевой чувствительности и
активность антиноцицептивной системы.
❖ премедикация перед
хирургическими операциями;
❖ вводный наркоз;
❖ послеоперационная анестезия,
нейролептанальгезия.
В 2017 г. зарегистрирован лекарственный препарат «Фентанил трансдермальная
терапевтическая система» - ФГУП «Московский эндокринный завод».
СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ
АНАЛЬГЕТИКИ
активирует эндогенную антиноцицептивную систему, в
основном через
каппа
-опиоидные рецепторы, нарушая
межнейронную передачу болевых импульсов на различных
уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску
боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Влиянием на
сигма
-рецепторы обусловлено некоторое
психотомиметическое действие и способность иногда
вызывать дисфорию.
Умеренный и выраженный болевой синдром различной
этиологии (в том числе послеоперационные боли, во время
родов), премедикация при общей анестезии.
БУТОРФАНОЛ
Активнее морфина в 3-5 раз!
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Показания к
применению :
СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ
АНАЛЬГЕТИКИ
БУТОРФАНОЛ
Активнее морфина в 3-5 раз!
Дыхание угнетает меньше, лекарственную
зависимость вызывает реже, чем морфин.
противокашлевое и седативное действие
стимулирует рвотный центр,
вызывает сужение зрачков
оказывает влияние на гемодинамику (повышает АД,
давление в легочной артерии, диастолическое давление в
левом желудочке).
В/м , в/в , интраназально.
Разовая доза 1—2 мг.
Способ применения и
дозы :
СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ
АНАЛЬГЕТИКИ
МЕТАДОН
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
агонист опиоидных рецепторов;
некоторые данные указывают на то,
что он является антагонистом NMDA-
рецепторов.
Обладает множеством эффектов, качественно
сходных с действием морфина.
Основное терапевтическое применение
метадона — обезболивание, детоксикация
или заместительная терапия опиоидной
зависимости.
При терапевтических дозах метадон
проявляет анальгезирующее и седативное действие.
Эффект наступает спустя 20—30 минут
после перорального приема. Анальгезирующее
действие проявляется через 4—6 часов.
Период полувыведения около 24 ч (для
принимавших ранее опиоиды) и 55 ч (для не
принимавших).
СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ
АНАЛЬГЕТИКИ
Лоперамида гидрохлорид (Имодиум)
❖ Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за
счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке
кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и
простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время
прохождения содержимого по кишечнику.
❖ Повышает тонус анального сфинктера.
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия
(в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит;
детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная
чувствительность к лоперамиду.
Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени.
T
1/2
составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде
конъюгированных метаболитов, незначительная часть
выводится с мочой
Показания:
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
симптоматическое
лечение острой и
хронической диареи
различного генеза
Противопоказания
к применению :
Соседние файлы в папке 2 семестр