Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГКС (1)
Местное применение ГКС:
• При применении мазей, кремов и лосьонов: истончение кожи (атрофия),
замедленное заживление ран, нарушение роста волос, контактный дерматит
(аллергическая реакция).
• При ингаляционном применении: дисфония (охриплость голоса), кандидоз
полости рта (особенно при отсутствии должного полоскания ротовой полости
после ингаляции), кашель.
• При применении глазных капель: сухость глаз, глазные инфекции (кератит,
конъюнктивит).
• При назальном применении: сухость слизистой оболочки носа, носовые
кровотечения.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГКС (2)
Системное применение ГКС:
• Ожирение: особенно в области лица «лунообразное лицо», медикаментозный
синдром Иценко-Кушинга (гиперкортицизм), избыточное накопление жира на
груди, животе, спине, в конечностях уменьшение отложения жировой ткани;
• Стрии: атрофические рубцы, возникающие в результате растяжения кожи и
разрушения дермы; первоначально имеют розовый, красный или фиолетовый
оттенок, но со временем бледнеют;
• Сахарный диабет: «Стероидный» сахарный диабет: ↑ глюконеогенез → ↑
глюкоза в крови; Может быть манифестация латентного сахарного диабета;
• Инфекции (развитие или обострение);
• Нарушения со стороны костно-мышечной ткани: остеопороз, ↑ риск
патологических переломов, стероидная миопатия (слабость и атрофия мышц);
• Повышение артериального давления, вторичная артериальная
гипертензия: минералокортикоидный эффект задержка → ↑ Na и Н2О → ↑
ОЦК → ↑ АД
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГКС (3)
Системное применение ГКС:
• Язвенное поражение ЖКТ («стероидная язва» желудка и
двенадцатиперстной кишки);
• ↑ риск тромбоза и тромбоэмболии;
• Нарушения со стороны кожи: замедленное заживление ран, петехии,
экхимозы, атрофия кожи, нарушение пигментации, акне;
• Нарушения со стороны крови: умеренный нейтрофильный лейкоцитоз,
лимфопения, эозинопения;
• Отрицательный азотистый баланс (↑ распад белков);
• Психические нарушения: нервозность или беспокойство, бессонница,
эмоциональная лабильность;
• Нарушения со стороны глаз: задняя субкапсулярная катаракта, повышение
внутриглазного давления, инфекции глаз;
• Задержка роста у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)
• Гормональные нарушения: нарушение менструального цикла (аменорея),
угнетение функции надпочечников (атрофия коры надпочечников);
• Синдром «отмены»: Возникает при внезапной отмене ГКС, особенно в
случае предшествующего применения высоких доз; вплоть до развития острой
надпочечниковой недостаточности;
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГКС (4)
CРЕДСТВА С ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ
АКТИВНОСТЬЮ
1. Стабилизаторы мембран тучных клеток
- Кетотифен
МД: Неконкурентно блокирует Н1 -рецепторы гистамина, блокирует
ФДЭ, увеличивает цАМФ, стабилизация мембран тучных клеток,
уменьшение выделения медиаторов, уменьшение тонуса бронхов.
Противоаллергический эффект развивается через 6-8 недель при
постоянном приеме.
- Кромолин натрий
- Недокромил натрий
МД: блокирует вход кальция в клетку, стабилизация мембран,
уменьшение выделения медиаторов, антибрадикининовое действие,
уменьшение тонуса бронхов.
2. Антагонисты лейкотриенов:
а) Ингибиторы синтеза лейкотриенов (Зилеутон)
МД: ингибирует 5-липоксигеназу.
б)Блокаторы лейкотриеновых рецепторов: Зафирлукаст (Аколат),
Монтелукаст (Сингуляр)
МД: блокирует лейкотриеновые рецепторы.
СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН ТУЧНЫХ КЛЕТОК
Кромолин-натрий (Интал, Кромогексал)
МД: Блокирует вхождение ионов Са++ в тучные клетки легочной ткани. Снижает
высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления: гистамина, брадикинина,
лейкотриенов, простагландинов и др.
Основные эффекты:
1. Предупреждает развитие реакций аллергии и воспаления в бронхах и легочной
ткани.
2. Предупреждает бронхоспазм при бронхиальной астме.
После ингаляции около 10% введенной дозы обнаруживается в системном
кровотоке. Выводится почками и через кишечник.
Дозы (ингаляционно): 2-10 мг 4 раза в сутки.
ПЭ: Кашель, бронхоспазм (можно избежать предварительной ингаляцией
сальбутамола), тошнота, сыпь.
Взаимодействие: возможно снижение доз глюкокортикостероидов.
Недокромил
МД: уменьшает высвобождение гистамина, лейкотриенов, простагландина Е2.
Снижает гиперреактивность бронхов.
Дозы: аэрозоль для ингаляций 4 мг 4 раза в сутки.
ПЭ: кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота, диспепсия, головная боль, ринит.
Взаимодействие: эффект усиливается при сочетании с другими бронхолитиками.
АНТАГОНИСТЫ ЛЕЙКОТРИЕНОВЫХ
РЕЦЕПТОРОВ
Лейкотриены – LTC
4
, LTD4, LTE4- образуются через метаболизм
арахидоновой к-ты под действием фермента 5-липоксигеназы.
Они вызывают бронхоспазм, гиперсекрецию, повышают сосудистую
проницаемость (отек стенки бронха).
Показания к применению: Аллергическая форма БА, Аспирин-зависимая
БА, Астма физического усилия.
Дозы: Зафирлукаст – 20 мг 2 р/сут, макс. суточная доза – 80 мг/сут.
Монтелукаст – взрослые – 10 мг/сут, детям 6-14 лет – 5 мг/сут.
Побочные эффекты: Боли в животе, головные боли, аллергические реакции,
тошнота, рвота, вялость, апатия, гриппоподобный синдром, гепатомегалия,
повышение «печеночных» трансаминаз.
РЕКОМБИНАНТНЫЕ
ЧЕЛОВЕЧЕСКИЕ
МОНОКЛОНАЛЬНЫЕ
АНТИТЕЛА
Омализумаб
МД: блокирует
взаимодействие IgE с
тучными клетками и
базофилами.
Показания: тяжелая
аллергическая астма с
повышенным уровнем IgE.
Соседние файлы в папке 2 семестр