Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
МЕТИЛКСАНТИНЫ
ПОКАЗАНИЯ:
* Бронхиальная астма
- купирование приступов (эуфиллин в/в капельно)
- лечение тяжелой обструкции дыхательных путей и
легочной гипертензии (пролонгированные препараты
теофиллина)
* Хронический обструктивный бронхит
* Расстройства дыхания (дыхание Чейна-Стокса)
* Мигрень
* Нарушение мозгового кровообращения
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
* Выраженная артериальная гипотензия
* Пароксизмальная тахикардия
* Желудочковая экстрасистолия
* Острый инфаркт миокарда
* Распространенный атеросклероз
* Судорожные припадки в анамнезе
• Назначают внутрь 1 раз в день (0,5 мг)
• Длительность действия – до 20 часов
• Основной метаболит: рофлумиласта N‐оксид
• ПЭ: бессонница, тошнота, рвота, понос, снижение аппетита
• Показания к применению: профилактика бронхоспазма при ХОБЛ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА С
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И
ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ
АКТИВНОСТЬЮ
ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ (ГКС)
Классификация по способу применения
Системные Местные
•
Гидрокортизон
•
Преднизон
•
Преднизолон
•
Метилпреднизолон
•
Триамцинолон
•
Дексаметазон
•
Бетаметазон
Кожные ГКС:
•
Бетаметазон
•
Гидрокортизон
•
Клобетазол
•
Мометазон
Ингаляционные ГКС:
•
Будесонид
•
Флутиказон
•
Беклометазон
•
Циклесонид
Назальные ГКС:
•
Мометазон
•
Флутиказон
•
Беклометазон
Глазные капли:
•
Дексаметазон
•
Преднизолон
Классификация по продолжительности действия
ГКС короткого д-я
(8-12 часов)
ГКС средней ПД
(12-36 часов)
ГКС длительного д-я
(36-72 часов)
•
Гидрокортизон
•
Кортизон
•
Преднизон
•
Преднизолон
•
Метилпреднизолон
•
Триамцинолон
•
Дексаметазон
•
Бетаметазон
Механизм действия: Проникновение внутрь клетки взаимодействие с
цитоплазматическими рецепторами образование комплекса, проникающего в
ядро клетки стимуляция или ингибирование экспрессии генов
ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ (ГКС)
Противовоспалительный эффект:
• ↑ синтез липокортина → ↓ активность фосфолипазы А2 → ↓
образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов мембран → ↓
синтез простагландинов (PGE2, PGI2) и лейкотриенов
• ↓ синтез ЦОГ-2 → ↓ PGE2и PGI2, в очаге воспаления
• ↓ синтез молекул межклеточной адгезии → ↓ проникновение
нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления → ↓ воспалительная
инфильтрация
Противоаллергический эффект:
• ↓ синтез ИЛ-3 дифференцировка базофилов в тучные клетки
• ↓ синтез ИЛ-4 → ↓ дифференцировка Т-клеток → ↓ продукция IgE В-
лимфоцитами
• ↓ синтез ИЛ-5 → ↓ рост, активация и миграция эозинофилов
• ↓ синтез хемокинов и молекул адгезии (VCAM-1, ІСАМ-1) → ↓
миграция эозинофилов к месту воспаления
• Стабилизация мембран тучных клеток → ↓ дегрануляция тучных
клеток → ↓ высвобождение медиаторов аллергии (гистамин,
триптаза)
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГКС
Иммуносупрессивный эффект:
• ↓ синтез ИЛ-1, ИЛ-2 → ↓ пролиферация и активность CD8+ Т-
лимфоцитов → ↓ клеточный иммунный ответ
• ↓ синтез ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-4, ИЛ-6 → ↓ пролиферация и активность Влимфоцитов→ ↓ гуморальный иммунный ответ
Противошоковый эффект:
• ↑ синтез липокортина → ↓ активность фосфолипазы А2 → ↓ синтез
фактора активации тромбоцитов → ↓ проницаемость капилляров →
поддержание ОЦК → сохранение перфузии тканей
• Стабилизация клеточных мембран эндотелия сосудов → ↓
проницаемость капилляров → поддержание ОЦК → сохранение
перфузии тканей
• ↑ чувствительность адренорецепторов к катехоламинам (в т.ч. к
адреналину) → ↓ сосудосуживающее действие → ↑ ОПСС →
сохранение перфузии тканей
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГКС
ХАРАКТЕРИСТИКА ИНГАЛЯЦИОННЫХ ГКС
Беклометазон применяется 2-4 раза в сутки. Поддерживающая доза
100—200 мкг.
Бекотид (дозированный аэрозоль, 200 доз),
Беклазон (дозированный аэрозоль, 200 доз во флаконе),
Беклазон - легкое дыхание (дозированный аэрозоль, 200 доз во флаконе с
оптимизатором дозы),
Бекломет-изихалер (порошок для ингаляций, 200 доз в дозирующем
устройстве изихалер),
Бекодиск (порошок для ингаляций, 120 доз в комплекте с дискхалером).
Будесонид (Пульмикорт турбухалер) имеет более продолжительное
действие, применяется 1-2 раза в сутки. Нарастание эффекта до максимума в течение 1-2 недель. 28% препарата попадает в системный кровоток
ПЭ: как у беклометазона, могут наблюдаться депрессия, нервозность,
возбудимость.
Флутиказон (дозированный аэрозоль Фликсотид)
• при аллергическом рините (спрей для носа Фликсоназе),
• при заболеваниях кожи (мазь и крем Кутивейт).
• При бронхиальной астме препарат применяется 2 раза в сутки
ингаляционно (20% от введенной дозы всасывается в системный
кровоток).
ИГКС (моно или в комбинации с ДДБА)
Ежедневные дозы (мкг/сутки)
Низкие
Средние
Высокие
Беклометазон
(ДАИ, стандартные частицы)
200
-500
>
500-1000
>1000
Беклометазон
(ДПИ или ДАИ ультрамелкие
частицы)
100
-200
>200
-400
>400
Будесонид
(ДПИ или ДАИ стандартные
частицы)
200-400
>
400-800
>800
Циклесонид
(ДАИ, ультрамелкие частицы)
80
-160
>160
-320
>320
Флутиказона
фуроат (ДПИ) 100
200
Флутиказон
(флутиказона пропионат) (ДПИ)
1
100
-250
>250
-500
>500
Флутиказон
(флутиказона пропионат) (ДАИ,
стандартные частицы)
100
-250
>250
-500
>500
Мометазон
(ДПИ)
2
Зависит от типа ДПИ (см инструкцию к
препарату)
Мометазон
3
(ДАИ, стандартные частицы) 200-400
>400
Низкие, средние и высокие дозы ИГКС (монопрепарат или в комбинации с
ДДБА) для подростков от 12 лет и взрослых
1 - Флутиказона фуроат зарегистрирован на территории Российской Федерации в составе фиксированной комбинации
вилантерол+флутиказона фуроат ДПИ с 12 лет, а также в составе фиксированной комбинации Вилантерол+Умеклидиния
бромид+Флутиказона фуроат ДПИ с 18 лет.
2 - Мометазон зарегистрирован на территории Российской Федерации в составе фиксированной комбинации
мометазон+индакатерол+ гликопиррония бромид для применения у взрослых с 18 лет на 4 и 5 ступени терапии.
3 - Мометазон в ДАИ не зарегистрирован на территории Российской Федерации.
ИНГАЛЯЦИОННЫЕ ГКС
Препараты Активность
Флутиказон* 1
Будесонид 0,78
Беклометазон 0,59
Триамцинолон 0,45
Мометазон 1
Флунизолид 2
* Активность флутиказона принята за 1
Соседние файлы в папке 2 семестр