Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
СТРОЕНИЕ КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ БАКТЕРИЙ
И ОКРАШИВАНИЕ ПО ГРАМУ
прекращение роста и деления
клеток инфекционного агента
ТИП ДЕЙСТВИЯ АНТИБИОТИКОВ
БАКТЕРИЦИДНЫЙ БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЙ
полное разрушение клетки
инфекционного агента
ПРЕИМУЩЕСТВЕННЫЙ ТИП ДЕЙСТВИЯ АНТИБИОТИКОВ:
❖ β-лактамы
❖ Аминогликозиды
❖ Рифамицины
❖ Полимиксины
❖ Гликопептиды
❖ Полиены
❖ Гликопептиды
❖ Тетрациклины
❖ Макролиды
❖ Линкозамиды
❖ Амфениколы
❖ Оксазолиндиноны
МЕХАНИЗМ
ДЕЙСТВИЯ
АНТИБИОТИКОВ
Противомикробное действие
антибиотиков развивается
в результате нарушений:
❖ Синтеза клеточной стенки
микроорганизмов;
❖ Внутриклеточного синтеза
белка в микробной клетке;
❖ Проницаемости
цитоплазматической
мембраны микробной клетки;
❖ Синтеза РНК в
микроорганизмах.
β-лактамный цикл необходим для проявления
противомикробной активности, при его расщеплении
β-лактамазами бактерий антибиотики утрачивают своё
действие.
Все β-лактамы обладают бактерицидным действием.
Лекарственные средства, имеющие в составе молекулы β-лактамное циклическое кольцо:
пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: нарушение синтеза пептидогликана – биополимера, являющегося
основным компонентном клеточной стенки бактерий.
β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
❖ синтез в цитоплазме предшественников пептидогликана
(N-ацетилмурамиллентапептида и N-ацетилглюкозамина), перенос их через
цитоплазматическую мембрану с участием липидного транспортера, ингибируемого
бацитрацином;
❖ включение этих предшественников в растущую полимерную цепь;
❖ образование поперечных связей между двумя соседними цепями при реакции
транспептидирования, катализируемой ферментом транспептидазой пептидогликана.
СИНТЕЗ ПЕПТИДОГЛИКАНА ПРОТЕКАЕТ В ТРИ СТАДИИ:
Процесс расщепления пептидогликана катализирует фермент (муреингидролаза),
активность которого в нормальных условиях сдерживается эндогенным ингибитором.
ГЛИКОПЕПТИД
ПОЛИМЕР
MypNaц
β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
ГЛИКОПЕПТИД
ПОЛИМЕР
MypNaц
ГЛИКОПЕПТИД
ПОЛИМЕР
MypNaц
ТРАНСПЕПТИДАЗА
ПЕПТИДОГЛИКАН-
ГИДРОЛАЗЫ
(АУТОЛИЗИНЫ)
L-аланин
D-глутамат
L-лизин
D-аланин
Глицин
MypNaц –
N-ацетилмурамовая
кислота
β-ЛАКТАМЫ
ГЛИКОПЕПТИД
ПОЛИМЕР
MypNaц
❖ транспептидазу пептидогликана,
что приводит к нарушению его
образования;
❖ эндогенный ингибитор
муреингидролазы, что приводит
к активации этого фермента,
расщепляющего пептидогликан.
β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ИНГИБИРУЮТ:
β-лактамные антибиотики
малотоксичны для
макроорганизма, поскольку
мембраны клеток человека не
содержат пептидогликан
ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Феноксиметилпенициллин (Т
1/2
30-60 мин).
В основе строения пенициллинов лежит
6-аминопенициллиновая кислота
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО СПОСОБУ ПОЛУЧЕНИЯ:
ПРИРОДНЫЕ (БИОСИНТЕТИЧЕСКИЕ) ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ
Для парентерального введения
(кислотонеустойчивые)
Непродолжительного действия
(Т 1/2 30-40 мин.) :
бензилпенициллина натриевая
и калиевая соли.
Продолжительного действия
(Т1/2 более 24 ч. :
бензилпенициллина новокаиновая соль,
бензатина бензилпенициллин
(Бициллин-1) комбинированные
препараты (Бициллин-3, Бициллин-5).
Для энтерального введения
(кислотоустойчивые)
ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Феноксиметилпенициллин (Т
1/2
30-60 мин).
В основе строения пенициллинов лежит
6-аминопенициллиновая кислота
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО СПОСОБУ ПОЛУЧЕНИЯ:
ПРИРОДНЫЕ (БИОСИНТЕТИЧЕСКИЕ)
ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ
Для парентерального введения
(кислотонеустойчивые)
Непродолжительного действия
(Т 1/2 30-40 мин.) :
бензилпенициллина натриевая
и калиевая соли.
Продолжительного действия
(Т1/2 более 24 ч. :
бензилпенициллина новокаиновая соль,
бензатина бензилпенициллин
(Бициллин-1) комбинированные
препараты (Бициллин-3, Бициллин-5).
Для энтерального введения
(кислотоустойчивые)
Узкого спектра действия,
устойчивые к β-лактамазе:
оксациллин, диклоксациллин.
Широкого спектра действия,
не устойчивые к β-лактамазе:
А) Аминопенициллины –
ампициллин, амоксициллин;
Б) Карбоксипенициллины –
карбенициллин, тикарциллин;
В) Уреидопенициллины –
азлоциллин, пиперациллин.
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА НЕКОТОРЫХ ПЕНИЦИЛЛИНОВ
Соседние файлы в папке 1 семестр