Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
Адреноблокаторы:
α-β-адреноблокаторы
α-адреноблокаторы
β-адреноблокаторы
симпатолитики
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Резерпин
β-адреноблокаторы
α
-блокаторы
Неселективные
Β
1-β2 -адреноблокаторы
без ВСМА
Пропранолол
Тимолол
Соталол
Надолол
с ВСМА
Окспренолол
Пиндолол
Бопиндолол
α1-α2-адреноблокаторы
Периферические
Фентоламин
Троподифен
Дигидрированные
алкалоиды спорыньи
Ницерголин
α1-адреноблокаторы
Празозин
Урапидил
Доксазозин
Простатоселективные
α1а-адреноблокаторы
Тамсулозин
α2-адреноблокаторы
Йохимбин
НЕПРЯМЫЕ (симпатолитики)
ПРЯМЫЕ
Кардиоселективные
β1
-адреноблокаторы
без ВСМА
Метопролол
Бисопролол
Талинолол
Атенолол
Бетаксолол
Небиволол
с
ВСМА
Ацебуталол
Целипролол
Гибридные
α1
-β1-β2 –адреноблокаторы
Карведилол
Проксодолол
α-адреноблокаторы
Классификация α-адреноблокаторов
Неселективные α1-α2-адреноблокаторы
Фентоламин
Дигидрированные алкалоиды спорыньи: Ницерголин
Селективные α1-адреноблокаторы
Празозин
Доксазозин
Урапидил
Простатоселективные α1а-адреноблокаторы
Тамсулозин
α2-адреноблокаторы
Йохимбин
α – АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Фармакологические эффекты:
➢снижение сосудистого тонуса и снижение АД,
➢снижение мышечного тонуса шейки мочевого пузыря,
➢гиполипидемический.
ПОКАЗАНИЯ:
➢гипертоническая болезнь (резервные - празозин, доксазозин, при кризе –
фентоламин);
➢нарушение мочеиспускания при аденоме предстательной железы
(тамсулозин);
➢мигрень, нарушение мозгового кровообращения (ницерголин);
➢болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, феохромоцитома
α – АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
➢ Альфа-адреноблокаторы имеют способность уменьшать прессорное
действие адреналина или извращать его.
➢ Последнее проявляется в том, что на фоне действия альфа-
адреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление,
а снижает его.
➢ Это связано с тем, что на фоне блока альфа-адренорецепторов
проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на бета-
адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается
тонус гладких мышц).
➢ Этот эффект используется при лечении феохромоцитомы.
Неселективные α-адреноблокаторы
Фентоламин — расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и
прекапилляры; снижает АД, улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.
Показания: мигрень, нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно,
облитерирующий эндартериит), трофические язвы конечностей, феохромоцитома,
гипертензия, купирование и профилактика гипертонических кризов, застойная
сердечная недостаточность.
Ницерголин – α-адреноблокирующие свойства и миотропная спазмолитическая
активность, особенно выраженная в отношении сосудов мозга и периферических
сосудов. Препарат мало влияет на АД.
Показания: нарушения мозгового кровообращения, когнитивные расстройства у
пожилых.
Селективные α1-адреноблокаторы
Празозин, доксасозин, теразозин – блокируют α1-адренорецепторы
гладкомышечных клеток сосудов и устраняют сосудосуживающее влияние НА и
адреналина. Уменьшается ОПСС и венозный возврат к сердцу, снижается АД.
Препараты оказывают гиполипедмический эффект: снижают уровень ЛПНП,
повышают уровень ЛПВП.
Показания: гипертоническая болезнь, синдром Рейно.
Теразозин и доксазозин применяют при нарушении мочеиспускания,
связанном с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (блокада α1А-
адренорецепторов предстательной железы, простатической части уретры и шейки
мочевого пузыря).
Тамсулозин преимущественно блокирует α1А-адренорецепторы предстательной
железы, уретры и шейки мочевого пузыря, мало влияет на тонус сосудов и АД.
Показания: при доброкачественной гиперплазии(аденоме) предстательной
железы.
Побочные эффекты: умеренная рефлекторная тахикардия, ортостатическая
гипотензия (особенно при первом применении – «феномен первой дозы»), учащенное
мочеиспускание, заложенность носа, периферические отеки.
Селективные α-адреноблокаторы
Йохимбин преимущественно блокирует α2-адренорецепторы,
усиливает приток крови к органам малого таза, повышает либидо и
потенцию. Показан при психогенной и функциональной импотенции,
атонии мочевого пузыря.
Урапидил (в/в)– блокирует постсинаптические α1-
адренорецепторы и стимулирует пресинаптические α2-
адренорецепторы, стимулирует серотониновые 5-HT1A-рецепторов
сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторную
тахикардию). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Снижает
систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС. Снижает
пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного
сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает
сниженный минутный объем сердца.
Показания: тяжелый гипертонический криз, рефрактерная
артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени.
Классификация по селективности к β-адренорецепторам:
Неселективные (β1- и β2-):
• без ВСМА: Пропранолол, Тимолол, Соталол
• с ВСМА: Окспренолол, Пиндолол
Селективные (β1, кардиоселективные):
• без ВСМА: Бисопролол, Метопролол, Бетаксолол, Атенолол,
Талинолол, Небиволол
• с ВСМА: Ацебутолол, Целипролол
Некоторые β-адреноблокаторы обладают дополнительным свойством
оказывать сосудорасширяющее действие, что связано с дополнительной
способностью некоторых β-блокаторов снижать сопротивление периферических
сосудов посредством различных механизмов
Гибридные (блокаторы β1-, β2- и α1-адренорецепторов):
Карведилол, Продоксолол
β-адреноблокаторы
Внутренняя симпатомиметическая
активность (ВСМА)
Внутренняя симпатомиметическая активность (ВСМА) – частичный
агонизм в отношении β-адренорецепторов, т. е. способность не только блокировать,
но и частично стимулировать β-адренорецепторы.
Препараты с ВСМА имеют амино- или гидроксильные - группы в боковой цепи
ароматического кольца, что позволяет им наряду с блокирующим эффектом,
взаимодействовать с активным центром адренорецепторов, стимулируя его до
физиологического уровня.
Препараты с BCМA практически не урежают ритм сердца и не снижают
сократительную способность миокарда в покое. А бета блокирующая способность
проявляется при физических и эмоциональных нагрузках, когда повышается
уровень катехоламинов. Реже вызывают синдром отмены, в меньшей степени
влияют на липидный обмен.
Соседние файлы в папке 1 семестр