Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
Непрямые α-β-адреномиметики (симпатомиметики)
Эфедрин вызывает ряд серьезных побочных эффектов: нервное
возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание
конечностей, потерю аппетита, задержку мочеиспускания.
Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают ограниченным
действием на центральную нервную систему, они служат важным сырьём
для нелегального кустарного производства наркотиков,
содержащих метамфетамин и эфедрон.
По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их
содержащих, во многих странах ограничен.
В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров
наркотических средств.
α1-адреномиметики
Фенилэфрин (мезатон) – стимулирует α1-
адренорецепторы, суживает сосуды, содержащие их.
Повышает АД, вызывает рефлекторную
брадикардию, расширяет зрачки, не влияя на
аккомодацию, понижает внутриглазное давление.
Применение: для повышения АД при коллапсе и
артериальной гипотензии в связи с понижением
сосудистого тонуса, лечение ринита интраназально,
глаукомы (в глазных каплях), для расширения
зрачков (в диагностических целях).
Побочные эффекты: головная боль, тошнота или
рвота, стенокардия, брадикардия, диспноэ,
повышение АД, тахикардия, желудочковая аритмия
раздражительность, двигательное беспокойство,
аллергические реакции.
α - АДРЕНОМИМЕТИКИ
α2 – адреномиметики периферического действия:
Нафазолин (нафтизин), Ксилометазолин (галазолин), Тетризолин,
инданазолин, оксиметазолин
Механизм действия:
За счет возбуждения α
2
адренорецепторов в слизистой носа вызывают сужение сосудов,
уменьшая местную гиперемию и отек. Облегчают носовое дыхание.
ПРИМЕНЕНИЕ: в каплях назальных для лечения ринитов. Действие наступает через
несколько минут, но его продолжительность варьируется у разных препаратов.
Короткое действие (до 4–6 часов) Нафазолин, тетризолин, инданазолин
Средняя продолжительность (до 8–10 часов) Ксилометазолин
Длительное действие (до 12 часов) Оксиметазолин
Побочные эффекты: раздражение слизистой оболочки носа, жжение, сухость, покалывание.
длительное (свыше 14 дней) использование топических сосудосуживающих препаратов
вызывает выраженный отек в полости носа, назальную гиперреактивность и ремоделирование
слизистой оболочки.
α2-адреномиметики
Клонидин (клофелин)
• Механизм действия обусловлен стимуляцией
постсинаптических α2-адренорецепторов
сосудодвигательного центра продолговатого мозга и
уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам
и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный
эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением
ЧСС и сердечного выброса.
Применение: лечение гипертонической болезни,
гипертонический криз.
Метилдопа – пролекарство, превращается в организме в
α-метилнорадреналин, стимулирующий α2адренорецепторы, в том числе в продолговатом мозге.
Применение: лечение гипертонической болезни (препарат
выбора для беременных)
α2-адреномиметики
Тизанидин – миорелаксант центрального действия
• Стимулирует пресинапетические α2-
адренорецепторы → подавляет высвобождение
возбуждающих аминокислот, которые стимулируют
NMDA-рецепторы →подавляет полисинаптическую
передачи возбуждения → мышечный тонус
снижается. Оказывает также центральный
умеренно выраженный анальгезирующий
эффект.
• Показания: Спастическое состояние скелетных
мышц, вызванное неврологическими
заболеваниями, болезненный спазм скелетных
мышц, обусловленный поражением позвоночника
или возникающий после операций.
β-адреномиметики неселективные
Изопреналин (изадрин), Орципреналин
Оказывают прямое стимулирующее влияние на β1- и
β2-адренорецепторы.
• Повышает возбудимость, проводимость, автоматизм,
сократимость миокарда, вызывает тахикардию (β1).
Применение: лечение сердечных АВ-блокад,
купирование приступа бронхиальной астмы.
Орципреналин по сравнению с изопреналином действует
более избирательно на β2-адренорецепторы бронхов,
чем на β-адренорецепторы сердца и сосудов, поэтому в
меньшей степени вызывает тахикардию и снижение АД.
Оказывает более продолжительное
бронхорасширяющее действие. При ингаляционном
введении эффект наступает через 10–15 мин, достигает
максимума через 1 ч и продолжается 4–5 ч.
β1-адреномиметики
ДОБУТАМИН
Возбуждает β-адренорецепторы → активация G-
белка и аденилатциклазы → увеличение
содержания цАМФ → усиление
трансмембранного тока кальция в кардиомиоцитах
→ повышение автоматизма, возбудимости,
сократимости, проводимости, тахикардия.
Применение: Шок различного генеза
(кардиогенный, послеоперационный,
инфекционно-токсический, анафилактический,
гиповолемический /только после восстановления
ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая
недостаточность различного генеза, артериальная
гипотензия. Вводятся только в/в.
β1-адреномиметики
ДОПАМИН – оказывает стимулирующее
воздействие на β1-адренорецепторы, как и
добутамин, вызывая те же кардиотонические
эффекты.
В малых дозах стимулирует дофаминовые D1рецепторы – стимулирует активность
аденилатциклазы, повышает уровень цАМФ в
ангиомиоцитах. Вызывает расширение сосудов
внутренних органов и почек, что препятствует
развитию ишемии внутренних органов при
кардиогенном шоке.
В высоких дозах стимулирует α1-
адренорецепторы, вызывает сужение сосудов.
При введении препарата внутривенно инфузионно
повышается ЧСС, возможны аритмии,
возникновение ангинальной боли, повышение АД.
Показания те же, что и у добутамина.
β2 - АДРЕНОМИМЕТИКИ
короткого действия – Сальбутамол, Фенотерол, Тербуталин
длительного действия - Сальметерол, Формотерол, Кленбутерол
Эффекты:
➢расширение бронхов;
➢снижение сократительной активности миометрия
(гексопреналин).
ПОКАЗАНИЯ: купирование (β
2
-АМ короткого д-я) и профилактика
(β2 -АМ длительного д-я) приступов бронхиальной астмы, ХОБЛ.
Побочные эффекты: тахикардия и аритмия, могут вызывать удлинение
интервала Q-T на ЭКГ, снижают уровень ионов калия
и магния в крови.
Гексопреналин – в акушерстве при угрозе преждевременных родов
с 20-й недели беременности, иммобилизация матки перед кесаревым
сечением.
Время наступления и продолжительность бронхолитического
действия β2-адреномиметиков в зависимости от пути введения
Соседние файлы в папке 1 семестр