Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
Локализация адренорецепторов
и эффекты их возбуждения
3. Эффекты со стороны гладких мышц
• α1-адренорецепторы:
- сфинктеры желудочно-кишечного тракта и гладкие мышцы
кишечника – сокращение сфинктеров и ослабление перистальтики;
- в гладких мышцах матки – повышение тонуса матки.
• β2-адренорецепторы:
- в гладких мыщцах бронхов – расширение бронхов;
- в гладких мышцах матки – угнетение ритмических сокращений
матки ;
- в скелетных мышцах – повышение сократительной активности.
Локализация адренорецепторов
и эффекты их возбуждения
4. Метаболические эффекты
• α1- и β1-адренорецепторы:
- в гепатоцитах – гликогенолиз, повышение содержания глюкозы в
крови.
• α2-адренорецепторы:
- в тромбоцитах – стимуляция агрегации.
• β2-адренорецепторы:
- в тучных клетках (в базофилах) – подавление дегрануляции и
выделения медиаторов аллергии.
• β3-адренорецепторы:
- в β-клетках поджелудочной железы – стимуляция выделения инсулина.
Классификация адренергических средств
1. Адреномиметики
• α-β-адреномиметики
• α-адреномиметики
• β-адреномиметики
• симпатомиметики
2. Адреноблокаторы
• α-β-адреноблокаторы
• α-адреноблокаторы
• β-адреноблокаторы
• симпатолитики
Адреномиметики:
α-β-адреномиметики
α-адреномиметики
β-адреномиметики
симпатомиметики
Классификация адреномиметиков
Прямые адреномиметики
НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ (α1-β1): Эпинефрин, Норэпинефрин
СЕЛЕКТИВНЫЕ
α -адреномиметики α1- Фенилэфрин
α2 периферические: Нафазолин Ксилометазолин Оксиметазолин
α2 центральные: Клонидин Метилдопа Тизанидин
β-адреномиметики
НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ (β1-β2) : Изопреналин Орципреналин
СЕЛЕКТИВНЫЕ (β1): Добутамин Допамин
СЕЛЕКТИВНЫЕ (β2): короткого действия: Сальбутамол Фенотерол
длительного действия: Кленбутерол Сальметерол Формотерол
Непрямые адреномиметики (симпатомиметики) Эфедрин Дефедрин
ПРЯМЫЕ α - β АДРЕНОМИМЕТИКИ
ЭПИНЕФРИН (адреналин) - β1 β2 β
3 α1 α2
(п/к, в/м, в/в, местно)
Возбуждение
адренорецепторов
α1
β1
β2
α2
Рост
автоматизма,
возбудимости,
проводимости,
сократимости,
тахикардия
остановка сердца
внутрисердечно
Сужение сосудов
кожи, клетчатки,
слизистых
оболочек , почек,
кишечника →
централизация
кровообращения,
повышение АД
Расширение
крупных
артерий сердца,
мозга, легких →
рост
систолического и
снижение
диастолического
АД
Расширение
бронхов
купирование
приступов БА
Гликогенолиз
и рост
содержания
глюкозы в
крови
гипогликемическая
кома
Расширение
зрачков,
уменьшение
продукции
внутриглазной
жидкости,
снижение
внутриглазного
давления
открытоугольная
глаукома
шоковые
состояния
Лекарственные формы эпинефрина
Прямые α-β-адреномиметики
ПОКАЗАНИЯ: Аллергические реакции немедленного типа (крапивница,
ангионевротический шок, анафилактический шок), бронхиальная астма,
асистолия, артериальная гипотензия, гипогликемическая кома,
комбинирование с местными анестетиками.
Прямые α-β-адреномиметики
Влияние эпинефрина на АД:
1 фаза – резкое повышение АД вследствие увеличения
сердечного выброса
2 фаза – кратковременная рефлекторная брадикардия,
незначительное снижение АД
3 фаза – вазоконстрикторное действие (αадренорецепторы), стимуляция секреции ренина (β1) –
повышение АД
4 фаза – небольшая, но более продолжительная
гипотензия (β2-адренорецепторы сердца, более
чувствительные к адреналину)
ПРЯМЫЕ α - β АДРЕНОМИМЕТИКИ
НОРЭПИНЕФРИН (норадреналин)- α
1
α
2
β1
Сужение сосудов кожи, клетчатки, слизистых оболочек, почек, кишечника. Рост
периферического сосудистого сопротивления , снижение периферического кровообращения и
развитие гипоксии тканей.
Рост систолического и диастолического АД, рефлекторная брадикардия.
Вводится только ВНУТРИВЕННО
В/М или П/К введение вызывает НЕКРОЗ ТКАНЕЙ !!!
Эффекты норэпинефрина развиваются быстро.
Имеет короткую продолжительность действия.
Период полувыведения из плазмы около 1-2 мин.
Применение: сосудистый коллапс
НЕПРЯМЫЕ α - β АДРЕНОМИМЕТИКИ
(симпатомиметики)
ЭФЕДРИН, дефедрин (псевдоэфедрин)
Механизм действия: стимулирует выделение норадреналина из симпатических нервных
окончаний.
По эффектам аналогичен эпинефрину (адреналину), его активность слабее в 50 – 100 раз , но
продолжительней.
ПРИМЕНЕНИЕ: при гипотензии и бронхиальной астме.
При в/м продолжительность действия 30-60 мин.
Оказывает психостимулирующий эффект
При повторном введении с небольшим интервалом (в 10—30 мин) прессорное действие эфедрина
быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением
запасов норадреналина в варикозных утолщениях)
Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают ограниченным действием на ЦНС, они служат важным сырьём для
нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина,
псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен. В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в
список прекурсоров наркотических средств.
Соседние файлы в папке 1 семестр