Механизм противокашлевого действия кодеина и

этилморфина обусловлен снижением возбудимости центра кашлевого рефлекса и дыхательного центра за счет стимуляции опиоидных рецепторов в продолговатом мозге. При этом прямой корреляции между способностью препаратов угнетать дыхание и кашлевой центр не отмечают. Стимуляция опиоидных рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах мозга приводит к развитию эйфории и, как следствие, развитию лекарственной зависимости. В связи с последним свойством (наркогенный потенциал) отпуск кодеина и этилморфина регламентирован.

Кодеин - алкалоид опия, по структуре метилморфин, обладает выраженным противокашлевым, а также анальгезирующим действием.

Выпускают в виде основания и в виде кодеина фосфата. Применяют в составе комбинированных препаратов: таблетки «Терпинкод»* (кодеин и отхаркивающие средства: натрия гидрокарбонат и терпингидрат), входит в состав микстуры Бехтерева (настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин) и др.

В терапевтических дозах кодеин практически не угнетает дыхательный центр, или это действие мало выражено.

При систематическом применении препарат может вызвать констипацию. При длительном использовании кодеина развивается привыкание и лекарственная зависимость.

Этилморфин (Дионин*) получают полусинтетическим путем из морфина. Этилморфин действует подобно кодеину, оказывает выраженное угнетающее влияние на кашлевой центр.

Препарат применяют внутрь в случае сухого изнуряющего непродуктивного кашля при плеврите, бронхите, трахеите.

Бутамират (Синекод, Стоптуссин, Коделак Нео).

ФВ: Сироп 100 мл 40 мг, таблетки и драже 5 мг, драже пролонгированного действия — по 20 мг; капли 10 мл по 10 или 20 мг; Без рецепта.

Механизм действия: снижает способность возбуждаться кашлевый центр в головном мозге, снимает раздражение со слизистых оболочек бронхов. Обладает умеренным отхаркивающим, бронхорасширяющим и противовоспалительным действием, повышает степень насыщаемости крови кислородом.

Показания к применению: сухой кашель любого генеза. Противопоказания: лактация, при аллергии; в первом триместре беременности.

Побочные действия: редко тошнота, рвота; аллергия; понос; головокружение.

Применение: Внутрь. В/В или В/М

ТУСУПРЕКС (Tusuprex; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 0, 01 в 1 мл) - препарат преимущественно действующий на кашлевой центр без угнетения центра дыхания.

Используется для купирования кашлевых приступов при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. По 1 т 2-3 р/сут 3-5 дней.

Препараты периферического действия ЛИБЕКСИН (Преноксдиазин), таблетки по 0, 1 3-4 раза в сутки 5-7 дней. Действует преимущественно

периферически с легким анестезирующим влиянием на слизистую верхних дыхательных путей и облегчением отделения мокроты, с легким бронхолитическим эффектом.

Отхаркивающие средства:

1) Стимулирующие отхаркивание рефлекторного типа действия:

1.Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость.

2.Повышают активность эпителия слизистой бронхов.

3.Снижают количество инфекции и улучшают газообмен за счет усиления дренажа.

4.Ослабляют воспалительные реакции. 5.Снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.

а) растительного происхождения (мать-и-мачеха, липа, алтей, термопсис); б) минерального происхождения (Натрия

гидрокарбонат, Натрия бензоат).

2) Муколитические средства. Действие их направлено на реологические (эластичность и вязкость) свойства мокроты.

а) ферментные разжижают слизь путем ферментации составляющих элементов. Трипсин кристаллический,

дорназа-альфа б) неферментные препараты: разжижают мокроту,

практически без увеличения ее объема, и облегчают ее выведение из легких.

АМБРОКСОЛ (амброгексал, амбробене, лазолван). Фарм. действие: стимулирует образование сурфактанта (находящегося на поверхности легких ПАВ, регулирующего

выделение бронхолегочного секрета). Нормализует измененную бронхолегочную секрецию, улучшает реологические свойства мокроты, уменьшает ее вязкость и адгезивные (склеивающие) свойства, облегчает ее выведение из бронхов.

Показания: острые и хронические воспалительные заболевания трахеи, бронхов, легких; бронхоэктатическая б-нь, пневмокониозы; в пред- и послеоперационном периоде.

Способ применения: внутрь

Побочные действия: возможны тошнота и рвота.

Форма выпуска: Таблетки по 30 мг; ампулы, по 15 мг препарата; сироп, содержащий 15 мг препарата в 15 мл; раствор для ингаляций, содержащий 15 мг препарата в 2 мл.

Бромгексин (бронхосан, фулпен). При приеме внутрь превращается в активный метаболит — амброксол, и действует аналогично, хотя и менее выражено. Применение: внутрь по 8 мг (1 таблетка) 3–4 раза в день; Действие препарата начинает проявляться обычно через 24–48 ч после начала лечения. Курс лечения – от 4 дней до 4 нед.

Ацетилцистеин (АЦЦ, мукосольвин) - 20% р-р для ингаляций в амп по 5 или 10 мл.; 10% р-р для инъекций в амп по 2 мл., 5% р-р для инъекций в ампулах по 10 мл. Порошки и таблетки 100, 200 мг №10, 20.

Эффекты

1)разжижает мокроту, в том числе гнойную,

2)улучшает отхождение мокроты,

3)стимулирует детоксикацию, оказывает местное противовоспалительное действие.

Показания бронхиты, пневмонии, ателектазы легких и т.п. состояния.

П.Э. Тошнота, рвота, изжога, сонливость, шум в ушах, ринорея, аллергии, возможно развитие бронхоспазма, легочных кровотечений, стоматитов, инфильтраты в месте инъекции.