Кардиотоксичность ЦОГ-2 селективных НПВС

Рофекоксиб, вальдекоксиб и парекоксиб - применение этих препаратов оказалось связанным с повышенным риском сердечно-сосудистых событий и клиническое применение этих препаратов было прекращено

Целекоксиб – «информация черного ящика»

Предостережение в черной рамке

(black box warning) в начале инструкции – вкладыша к Целебрексу

(prescribing information)

Сердечно-сосудистый риск «Целебрекс» может обусловливать повышенный риск сердечно-сосудистых

тромботических событий, инфаркта миокарда, и инсульта, которые могут привести к смерти (могут быть фатальными). [Применение] всех нестероидных противовоспалительных средств может быть связано с таким же риском. Этот риск может возрастать с увеличением продолжительности использования. У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниям или факторами риска сердечнососудистых заболеваний риск может быть боль-

шим [более выраженным].

Эндотелиальные клетки продуцируют ПГ I2, который обладает антитромботическими и вазодилатирующими свойствами. ЦОГ-2 находится в эндотелиальных клетках. Ей принадлежит главная роль в локальном превращении арахидоновой кислоты в ПГ Н2. С другой стороны, через ЦОГ-1 опосредуется синтез тромбоксана А2 тромбоцитами, индуктора адгезии и агрегации тромбоцитов. В норме эти процессы сбалансированы, однако нарушение равновесия приводит к изменению гомеостаза, поэтому ЦОГселективность может быть одним из объяснений разных рисков кардиотоксичности различных НПВП.