Классификация дофаминергических средств
Дофаминомиметики |
Дофаминоблокаторы |
|
Прямого действия |
Непрямого действия |
Прямого действия |
- допамин (дофамин); - ибопамин (эскандин); - бромокриптин (парлодел); - квинаголид (нарпролак); - перголид (пермакс); - апоморфин. |
- леводопа, “Наком”, “Мадопар”; - амантадин (мидантан); - селегилин (депренил); - толкапон и др. |
- метоклопрамид (церукал, реглан); - бромоприд (бимарал); - домперидон (мотилиум); - нейролептики: аминазин, этаперазин и др. |
Краткая характеристика дофаминомиметиков
Препарат |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
Допамин (Дофамин) |
Возбуждает D1-рецепторы преимущественно в сердце и в сосудах. Дозозависимые эффекты: 0,2-5 мкг/кг*мин – D1-миметик -расширение сосудов, улучшение трофики тканей и почечной фильтрации, уменьшение давления в легочной артерии, увеличение силы сердечных сокращений. 5-10 мкг/кг*мин - 1-миметик -расширение сосудов, особенно скелетных мышц, увеличение ЧСС и высвобождения КА. 10-20 мкг/кг*мин - 1-миметик - спазм сосудов кожи, слизистых оболочек, брюшной полости, увеличение ОПС.
|
Шок: кардиогенный, токсический, септический, травматический, гиповолемический (сопровождающийся централизацией кровообращения). Острая сердечная недостаточность (уменьшает пред- и постнагрузку). |
Аритмии, ишемия миокарда (результат возбуждения -АР). Повышение САД и нарушение кровотока в конечностях (результат возбуждения -АР). Некроз при п/к введении.
|
Ибопамин (эскандин)
|
Возбуждает D1 и 1 рецепторы миокарда. Увеличение МОС, перфузии почек, диуреза. |
Хроническая сердечная недостаточность. |
Тошнота, изжога и гастралгия, тахикардия (редко). |
Бромокриптин (Парлодел) Квинаголид (Нарпролак) |
Возбуждают D-рецепторы преимущественно в ЦНС: - в основном в гипотоламусе и аденогипофизе – торможение секреции пролактина, АКТГ, СТГ.
|
Гиперпролактинемия: галакторея, аменорея (бесплодие), импотенция и гинекомастия; болезнь Иценко-Кушинга; Акромегалия. |
Тошнота рвота запоры аритмии коллапс галлюцинации
|
Апоморфин
|
Возбуждает D-рецепторы в основном в триггер зоне продолговатого мозга – увеличение импульсации в рвотный центр – тошнота, рвота. |
В качестве рвотного средства.
|
|
Перголид (пермакс) Лизурид+ (лизенил)
|
Возбуждают D-рецепторы преимущественно в экстрапирамидной и гипоталямо-гипофизарной системе. + Блокирует НТ-рецепторы. Уменьшают секрецию пролактина, СТГ. Подавляют ПСОЛ в нейронах - оказывают цитопротекторное дейсьвие.
|
Паркинсонизм. Гиперпролактинемия. Акромегалия. + профилактика приступов мигрени.
|
Ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия. Тошнота, рвота, анорексия, запор. Галлюцинации. Слюнотечение. Обострение язвенной болезни желудка. |
Леводопа 0 (L-дофа) |
Декарбоксилируется до DА под действием ДОФА-декарбоксилаз. |
БолезньПаркинсонадляуменьшениягипокинезиирегидноститремора |
Тошнотарвота анорексияаритмии ортостатическаягипотензиябессонница галлюцинации ХСухостьвортубессонницагипертензияувеличениесинтеза ΔДиареяБессонницаТошнотаАнорексия
|
«Наком» (Леводопа + карбидопа*) «Мадопар» (Леводопа + бенсеразид *) |
*-Блокируют декарбоксилазы печени, почек, скелетных мышц, эндотелия сосудов и повышают эффективность антипаркинсонического действия препаратов, ослабляют периферические побочные эффекты DА. |
||
Амантадин 0 (Мидантан)
|
Стимулирует высвобождение DА и ГАМК, блокирует NМДА-гутамат-ные рецепторы (нейропротектор). |
||
Селегилин х (Депренил) Толкапон Δ (тасмар)
|
Х - ингибирует МАОВ. Нейропротекторное действие. Δ - ингибируют КОМТ. Увеличивают содержание DА в синапсах черной субстанции. |