Транквилизаторы

Транквилизаторы:

Устраняют явления эмоциональной напряженности, страха, тревоги, но очень избирательно.

3 группы:

1.Сильные транквилизаторы:

1)Производные Бензодиазепина:

Короткого действия (Т1/2=6ч): Триазолам, Мидазолам

Средней продолжительности действия (Т1/2=6-24 часа): Нозепам (Тазепам),Лоразепам, Тамазепам

Длительного действия (Т1/2=24-48 часов): Диазепам( Седуксен,Реланиум, Сибазон), Феназепам, Хлозепид (элениум)

Механизм: активируют специфические бензодиазепиновые рецепторы---сенсибтлизация ГАМК-рецепторов в миндалине и гиппокампе+ прямое угнетение коры. (повышено постепление хлора)

Основные эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов:

1.Анксиолитический:

Противотревожный. Устранение тревожности, беспокойства, внутреннего страха и тревоги.

Мех: усиление ГАМК-ергического торможения в ЛС, отв за отрицательные эмоции

2. Седативный:

Развитие психомоторной заторможенности. Сонливости, равнодушия,подавление психической активности.

Активация ГАМК-ергического торможения---угнетение активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга. Применяется для премедикации

3. Противосудорожный:

Подавление судорог различной этиологии

Активация ГАМК-ергического торможения---подавление активности очагов судорожной готовности в ЦНС.

4. Миорелаксирующий:

Снижение тонуса скелетной мускулатуры. Активация ГАМК-ергического торможения, подавление активности мотонейронов спинного мозга и передачи возб к двиг нейронам передних рогов. При спастичности, столбняке, церебральном параличе

5.Снотворный:

При нарушении сна.

2)Производные дифенилметана: Амизил и Аторакс

Механизм: блокируют М-хлинореактивные сисетмы гипоталамуса( реакции страха в триггер зоне) и Н1-гистаминовые системы.

3) Производные пропандиола: мепротан

Механизм: снижают возбудимость и проводимость чувствительных центров подкорки.

4) Арилпиперазины: Буслар

Механизм: Вызывает уменьшение выделения серотонина из пресинаптических терминалей.

Слабые транквилизаторы:

Оксидилин, Мебикар, Триоксазин

Дневные транквилизаторы:

Пирроксан ( а-аодреноблокатор), Анаприлин(В-адреноблокатор).Пирацетам(ноотроп),Фенибут, Мезалам, Гидазепам

Механизм действия:

Возбуждение рецепторов комплекса---открытие канала для хлора---хлор входит в клетку---активность нейральной клетки.

Фармакодинамика:

1.Общеуспокаивающее действие:Феназепам, Сибазон

2. Снотворное:Нитразепам, Нозепам

3. потенцирование наркоза и анальгезия:Сибазон, Феназепам

4.Миорелаксанты:Хлозепид, сибазон

5.Противосудорожное:Сибазон, хлозепид, Амимзил

Показания:

1.Астения: Нозепам, Триоксазин-седативное действие

2.Истерия: Феназепам, Седуксен- антиневритическое действие

3.Психоневротические нарушения: Феназепам,Седуксен, Атаракс-вегетостабилизир действие

4.Эпилепсия: Седуксен, Хлозепид

5.тревога. раздражит, напряжение: Феназепам, Диазепам, Мепробамат-седация

6. Фобии: Феназепам, Диазепам, Мепробамат-седативное действ

7.Депрессия: Грандаксин-антидепрессант

Побочные эффекты:

• Гиперседация

• Нарушение внимания

• Миорелаксация

• Общая слабость

• Нарушение памяти, мышления и восприятия

• Физическая и физическая зависимости

Привыкание---необходимость повышения дозы---синдром отмены ( через 6-12 мес приема)

Для профилактики срывов у пчти здоровых людей исполюзуют дневные транквилизаторы. Они блокируют восприятие стресса, повышают переносимость больших умственных и психоэмоциональных напряжений.