синтетические ХТП

Класс химических

Происхож

Торговое название

Спектр действия

Механизм

Реализация приобретенной

соединений

дение

резистентности

Соединения As, Bi,

Синт.

As: сальварсан, неосальварсан, осарбон,

As: возб-ли сифилиса,

Блокируют белки и ферменты с

Нарушение структуры мишени

Sb

осарсол

трихомонады,

сульфгидрильными группами (S-H)

Bi: де-нол, бисмоверол

балантидии, нек.

Sb: глюкантим, солюсурьмин

бактерии

Bi: Helicob. pilori,

Campilob., ОКИ

Sb: Leishmania

Сульфаниламиды

Синт.

Стрептоцид, норсульфазол, фталазол,

Г+, Г- бактерии, нек.

Антиметаболиты (конкуренты естеств.

Мутации в генах, кодирующих фол.

сульфадиметоксил

простейшие

метаболитов м/о). ПАБК – парааминобенз.

к-ту

к-та – предшественник дигидрофол. к-ты,

А) сульфаниламид +

А) бисептол, бактрим, просептол

кофермент синтеза нуклеотидов.

триметоприм

Триметоприм ↑ действие сульфаниламида.

ПАСК

Синт.

ПАСК (парааминосалиц. к-та), тубазид,

Микобактерии

Антиметаболит ПАСК, антиметаболиты

Мутации в генах, код-х синтез

(парааминосалиц. к-

фтивазид, изониазид

туберкулёза

никотиновой к-ты (кофермент дых.

ферментов

та), тубазид,

ферментов)

фтивазид, изониазид

Нитрофураны

Синт.

Фурацилин, фурадонин, фуразолидон,

Г+, Г- бакт., нек.

Блок ОВ процессов а клетке м/о и обр-е

Мутации в генах, код-х синтез

фурамаг

простейшие и грибы р.

комплекса с ДНК м/о

ферментов и предотвращение

Candida

контакта ХТП с мишенью

Оксихинолины

Синт.

Нитроксолин, 5-НОК, интетрикс

Г+, Г- бакт., дизент. амёба,

Блок ОВ процессов за счет обр-я хелатных

Мутации в генах синтеза соотв.

возб-ли кишеч. и

комплексов с белками-ферментами

ферментов

мочепол. инфекций, нек.

грибы

Азолы

Синт.

Амикозол, клотримазол, флуконазол,

Грибы: мицелл. и дрожжи

Блок синтеза эргостерола ЦПМ грибов –

Мутации в генах, код-х изменение

канестен

нарушение проницаемости

мишени (ЦПМ), активное

выведение ХТП из кл. м/о -

эффлюкс

Нитроимидазолы

Синт.

Метронидазол, тинидазол, трихопол,

Г+, Г- бакт., анаэроб.

Взаим-е с ДНК м/о и торможение энерг.

Эффлюкс

метрогил (паста для дёсен)

инфекции, комплекс.

процессов

терапия при гастритах

Фторхинолины

Синт.

Налидиксовая к-та, норфлоксацин

Г-бакт., возб-ли кишеч.

Угнетение ферментов: ДНК-гиразы,

1) Мутации в структуре ДНК-

(нолицин), офлоксацин, ципрофлоксацин,

Инфекций, Г+ бакт.,

топоизомеразы (спирализация ДНК в её

гиразы и топоизомеразы;

цифран, пефлоксацин, ломефлоксацин

микоплазмы, хламидии

синтезе)

2)

Предотвращение

связывания ХТП с

топоизомеразой;

3)

Нарушение транспорта

ХТП в кл.;

4)

Эффлюкс

Фосфомицины

Синт.

Фосфомицин, монурал (производное

Г- бакт., возб-ли урогенит.

Угнетение формирования наружн. мемраны

Снижение роли мишени

пропион. к-ты)

инфекций

КС