Показатель |
|
Цефепим |
Cmax |
в/в |
|
|
• 500 мг - 39,1 (3,5) мкг/мл |
|
|
• 1 |
г - 81,7 (5,1) мкг/мл |
|
• 2 |
г - 163,9 (25,3) мкг/мл |
Клиренс |
120±8 мл/мин |
|
Vd |
18±2 л |
|
Метаболизм |
метаболизируется до N-метилпирролидона (NMП), который быстро превращается в N-оксид |
|
|
(NMП-N-оксид) |
|
Выведение |
• |
с мочой составляет примерно 85% от введенной дозы |
|
• |
менее 1% введенной дозы определяется в моче в виде NMП, 6,8% в виде NMП-N-оксида и |
|
|
2,5% в виде эпимера цефепима |
T1/2 |
2±0,3 ч |
Показания к применению
Пневмония (средней и тяжелой степени), вызванная чувствительными штаммами Streptococcus pneumoniae, включая случаи, связанные с одновременной бактериемией Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или видами Enterobacter.
Фебрильная нейтропения - сочетание лихорадки и нейтропении, угрожающее жизни состояние, внезапно и остро развивающееся у больных с нейтропенией — числом нейтрофилов ниже 500 в миллилитре крови.
Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные чувствительными изолятами Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae, когда инфекция тяжелая, или Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Proteus mirabilis, когда тяжесть инфекции от легкой до умеренной, включая случаи, связанные с одновременной бактериемией, вызванной этими бактериями.
Неосложненные инфекции кожи, вызванные золотистым стафилококком (только изоляты, чувствительные к метициллину) или Streptococcus pyogenes.
Осложненные внутрибрюшные инфекции (в комбинации с метронидазолом) у взрослых, вызванные чувствительными изолятами Escherichia coli, стрептококками группы Viridans, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter species или Bacteroides fragilis.
Для уменьшения развития устойчивых к лечению бактерий и сохранения эффективности цефепима его следует использовать только для лечения инфекций, которые, как доказанно или
сильно подозревается, вызваны чувствительными бактериями.
Побочные эффекты
Не тяжелые и неспецифические:
oДиарея
oТошнота
oСыпь + болезненность в месте инъекции
Дисульфирамоподобная реакция (если употребляется алкоголь):
oТошнота
oПрилив крови
oУчащенное сердцебиение
Вероятность перекрестной реактивности между пенициллином и цефалоспоринами
Тест
Что ингибируют β-Лактамные а/б?
1.Синтез белка
2.Топоизомеруют топоизомеразу класса 2
3.транспептидазную активность пенициллинсвязывающих белков
4.Связывают с ЛПС наружной мембраной
В чем разница между пенициллинами и цефалоспоринами?
5.Пенициллины содержат дигидротиазиновое кольцо
6.Цефалоспорины содержат тиазолидиновое кольцо
7.Цефалоспорины содержат дигидротиазиновое кольцо
8.Пенициллины содержат тиазолидиновое кольцо
Основные показания цефалоспоринов 3-его поколения:
9.Инфекции различной локализации
10.Тяжелые инфекции, особенной у людей с имуннодефицитом