Этилметилгидроксипириди на сукцинат
Морозова А.Ю. 3.3.41а
Фармакодинамика
Относится к классу 3-оксипиридинов
– ингибиторы свободнорадикальных процессов + мембранопротектор
>Фармакотерапевтическая группа –
антиоксидантное средство
Механизм действия обусловлен антиоксидатным и мембранопротективным действием.
→Ингибирует перекисное окисление липидов (ПОЛ);
→повышает активность супероксидоксидазы;
→повышает соотношение липид-белок;
→улучшает структуру и функции мембран.
Фармакодинамика
Моделирует активность:
мембрансвязанных ферментов (Ca2+- независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы);
рецепторных комплексов
(бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового) => способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно- функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи;
3- гидроксипиридин
Фармакодинамика
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата + активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембраны клеток крови
(эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Показатель |
Капсулы |
Р-ра для в/в и в/м |
Таблетки, |
|
|
|
покрытые |
|
|
|
пленочной |
|
|
|
оболочкой |
Сmax |
0,46 - 0,5 ч |
0,58 ч |
0,46 - 0,5 ч |
Среднее время |
4,9 – 5,2 ч |
0,7 - 1,3 ч |
4,9 – 5,2 ч |
удерживания |
|
|
|
Метаболиты |
+ |
3-оксипиридина фосфат |
+ |
|
|
+ ещё 4 метаболита |
|
T1/2 |
2,0 – 2,6 ч |
4,7 – 5 ч |
4,7 – 5 ч |
Выведение |
Наиболее интенсивно |
С мочой: |
Наиболее |
|
выводится в течение |
В виде метаболитов - |
интенсивно |
|
первых 4 ч после |
50% - 12 ч |
выводится в |
|
приема препарата |
неизмен. вид – 0,3% - 12 |
течение первых |
|
|
ч |
4 ч после приема |
|
|
|
препарата |
Показания к применению
oИшемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
oПоследствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;
oЛегкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
oЭнцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
oФункциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);
oЛегкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; oТревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;.
oКупирование абстинентного синдрома при алкоголизм c неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
oСостояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
oАстенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
oВоздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
Острая печеночная недостаточность;
детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);
беременность;
период грудного вскармливания;
редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Форма выпуска |
Дозировка |
Р-ра для в/в и в/м введения |
50 мг/мл |
Таблетки с пролонгированными |
375 мг |
высвобождением, покрытые пленочной |
750 мг |
оболочкой |
|
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
125 мг |
Капсулы |
100 мг |
Тест
С чем связано основное действие этилметилгидроксипиридина сукцината?
1.ингибирует
бутиробетаингидроксилазу
2.активным антагонистом рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA)
3.Ингибирует Ca2+- кальмодулинзависимую цГМФ- фосфодиэстеразу
4.Ингибирует перекисное окисление липидом (ПОЛ) + повышает активность супероксидоксидазы
Формы выпуска действие этилметилгидроксипиридина сукцината : 1. Капсулы 2. Р-ра для в/в и в/м введения
3. Суппозитории
4. Таблетки с модифицированным высвобождением
5. Таблетки с пролонгированным высвобождением
6. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой