Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Ketoprofen.pptx
Скачиваний:
29
Добавлен:
28.12.2022
Размер:
2.83 Mб
Скачать

Кетопрофен

Декскетопрофен

Морозова А.Ю. 3.3.41а

Формулы

• Производные пропионовой кислоты

кетопрофен

Фармакодинамика

Неселективное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Ингибирует липоксигеназы[1] и брадикинины[2]

Стабилизирует лизосомальные мембраны (ферменты ---- не разрушают ткани при воспалении)

Проникает в синовиальную жидкость

[1]Окисление полиеновых кислот при участии липоксигеназы приводит к образованию гидроперокси- и гидроксипроизводных жирных кислот, из которых путем дегидратации и за счет различных реакций переноса образуются лейкотриены

[2]пептид, расширяющий кровеносные сосуды и потому снижающий артериальное давление

Показатель

Таблетки

Капсулы

Суппозитории

Гель

Р-р для в/в и в/м

 

пролонгированного

 

 

 

ведения

 

действия

 

 

 

 

Биодоступность

>90%

>90%

>90%

Около 5%

>90%

С белками

99%

99%

99%

99%

99%

плазмы

 

 

 

 

 

Сmax

4-6 ч

1 ч 22 мин.

1-1,4 ч

6 ч

2 ч (1,3мкг/мл)

Vd

0,1 л/кг

От 0,1 л/кг до

0,1 л/кг

-

От 0,1 л/кг до 0,2

 

 

0,2 л/кг

 

 

л/кг

Css

Даже через 24 ч

24 ч

24 ч

12 ч

24 ч

Метаболизм

Микросомальные

Микросомаль-

Микросомаль-

Микросомаль-

Микросомальные

 

ферменты печени

ные ферменты

ные ферменты

ные ферменты

ферменты печени

 

 

печени

печени

печени

 

T1/2

Менее 2 ч

2 ч

2 ч

-

2 ч

Клиренс

0,1 л/кг

1,16

0,1 л/кг

-

-

 

 

мл/мин/кг

 

 

 

Метаболиты

Глюкурониды

Глюкурониды

Глюкурониды

Глюкурониды

Глюкурониды

*нет активных метаболитов

Показания к применению

ревматоидный артрит;

серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит – - болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);

подагра, псевдоподагра;

остеоартрит;

тендинит (воспаление сухожилия);

бурсит (воспаление суставной сумки);

миалгия (мышечная боль);

невралгия (боль при поражении периферического нерва);

радикулит (воспаление нервных корешков спинного мозга);

болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный;

головная боль;

зубная боль;

посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

болевой синдром при онкологических заболеваниях;

альгодисменорея (сильные боли во время менструации).

Побочные эффекты

Поражение слизистой ЖКТ

- ингибирование ЦОГ-1 и далее снижение ПГ в слизистой ЖКТ, обладающих гастропротективной активностью

Геморрагический синдром

-ингибирование ЦОГ-1, далее подавление синтеза тромбоксана А2

Бронхоспазм

-дисбаланс ПГ (сниж. тонуса бронхов) и ЛТ (повышение тонуса бронхов) в лёгочной ткани

Нарушение функции почек

- снижение уровня ПГ(повыш. проницаемости сосудов) => снижение почечного кровотока

Повышение риска тромбообразования

- угнетение ПГ приводит к дисфункции эндотелия сосудов

Пролонгирование гестации и задержки спонтанных родов

- ингибирование синтеза ПГ => снижение сократительной активности матки + препятсиве открытию шейки матки

Взаимодействие с другими ЛП

Препараты, совместное применение с которыми не рекомендуется

Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 ) и салицилаты в высоких дозах (синдром Рея) : повышенный риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты

Повышенный риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:

гепарин;

антагонисты витамина К (например, варфарин);

ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);

ингибиторы тромбина (например, дабигатран);

прямые ингибиторы фактора свертывания Ха (например, апиксабан, ривароксабан, эдоксабан).

Взаимодействие с другими ЛП

Препараты, при совместном применении с которыми следует соблюдать осторожность

Диуретические средства

На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития вторичной почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов.

Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Капсулы, с модифицированными высвобождением

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Раствор для полоскания

Крем для наружного применения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Пластырь трансдермальный

Суппозитории ректальные

Гель для наружного применения

Соседние файлы в предмете Фармакология