 
        
         
Этилметилгидроксипириди на сукцинат
Морозова А.Ю. 3.3.41а
 
Фармакодинамика
Относится к классу 3-оксипиридинов
– ингибиторы свободнорадикальных процессов + мембранопротектор
>Фармакотерапевтическая группа –
антиоксидантное средство
Механизм действия обусловлен антиоксидатным и мембранопротективным действием.
→Ингибирует перекисное окисление липидов (ПОЛ);
→повышает активность супероксидоксидазы;
→повышает соотношение липид-белок;
→улучшает структуру и функции мембран.
 
Фармакодинамика
Моделирует активность:
мембрансвязанных ферментов (Ca2+- независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы);
рецепторных комплексов
(бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового) => способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно- функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи;
3- гидроксипиридин
 
Фармакодинамика
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата + активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембраны клеток крови
(эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
 
| Показатель | Капсулы | Р-ра для в/в и в/м | Таблетки, | 
| 
 | 
 | 
 | покрытые | 
| 
 | 
 | 
 | пленочной | 
| 
 | 
 | 
 | оболочкой | 
| Сmax | 0,46 - 0,5 ч | 0,58 ч | 0,46 - 0,5 ч | 
| Среднее время | 4,9 – 5,2 ч | 0,7 - 1,3 ч | 4,9 – 5,2 ч | 
| удерживания | 
 | 
 | 
 | 
| Метаболиты | + | 3-оксипиридина фосфат | + | 
| 
 | 
 | + ещё 4 метаболита | 
 | 
| T1/2 | 2,0 – 2,6 ч | 4,7 – 5 ч | 4,7 – 5 ч | 
| Выведение | Наиболее интенсивно | С мочой: | Наиболее | 
| 
 | выводится в течение | В виде метаболитов - | интенсивно | 
| 
 | первых 4 ч после | 50% - 12 ч | выводится в | 
| 
 | приема препарата | неизмен. вид – 0,3% - 12 | течение первых | 
| 
 | 
 | ч | 4 ч после приема | 
| 
 | 
 | 
 | препарата | 
 
Показания к применению
oИшемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
oПоследствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;
oЛегкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
oЭнцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
oФункциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);
oЛегкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; oТревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;.
oКупирование абстинентного синдрома при алкоголизм c неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
oСостояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
oАстенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
oВоздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
 
Противопоказания
Острая печеночная недостаточность;
детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);
беременность;
период грудного вскармливания;
редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
 
| Форма выпуска | Дозировка | 
| Р-ра для в/в и в/м введения | 50 мг/мл | 
| Таблетки с пролонгированными | 375 мг | 
| высвобождением, покрытые пленочной | 750 мг | 
| оболочкой | 
 | 
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 125 мг | 
| Капсулы | 100 мг | 
 
Тест
С чем связано основное действие этилметилгидроксипиридина сукцината?
1.ингибирует
бутиробетаингидроксилазу
2.активным антагонистом рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA)
3.Ингибирует Ca2+- кальмодулинзависимую цГМФ- фосфодиэстеразу
4.Ингибирует перекисное окисление липидом (ПОЛ) + повышает активность супероксидоксидазы
Формы выпуска действие этилметилгидроксипиридина сукцината : 1. Капсулы 2. Р-ра для в/в и в/м введения
3. Суппозитории
4. Таблетки с модифицированным высвобождением
5. Таблетки с пролонгированным высвобождением
6. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
