
- •Инсулин
- •Препараты генно-инженерного инсулина человека
- •Препараты свиного инсулина
- •Классификация противодиабетических средств:
- •Средства, стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина:
- •Средства, угнетающие всасывание глюкозы в тонкой кишке
- •Средства, стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина:
- •Лс, угнетающие глюконеогенез и способствующие поступлению глюкозы в ткани:
- •Средства, повышающие чувствительность тканей к инсулину:
- •Средства, угнетающие всасывание глюкозы в тонкой кишке (ингибиторы α-глюкозидазы)
- •Глюкокортикоиды
- •Минералокортикоиды
Средства, угнетающие глюконеогенез и способствующие поступлению глюкозы в ткани: Бигуаниды (буформин, метформин, фенформин)
Средства, повышающие чувствительность тканей к инсулину: Тиазолидиндионы (розиглитазон, пиоглитазон)
Средства, угнетающие всасывание глюкозы в тонкой кишке
(ингибиторы α-глюкозидазы): Акарбоза
Порядок назначения препаратов при разных формах диабета:
1. Противодиабетинеские средства, применяемые при диабете 1 типа (инсулинозависимый)
Препараты инсулина (заместительная терапия)
2. Применяемые при диабете 2 типа
Синтетические противодиабетические средства (инсулиннезависимый)
Препараты инсулина
Средства, стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина:
Механизм гипогликемического действия:
Блокируют АТФ-зависимые К+-каналы.
Открываются потенциалзависимых Са2 +-каналы, увеличивается внутриклеточное содержание ионов кальция
Повышается высвобождения инсулина из В-клеток.
Повышается чувствительность В-клеток к глюкозе и аминокислотам, которые стимулируют продукцию инсулина.
*Бутамид (толбутамид, растинон). Переносится хорошо. Возможно привыкание.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, угнетение функции печени.
*Хлорпропамид (диабарил, орадиан) отличается более высокой активностью и
более длительным действием. В организме подвергается биотрансформации с
образованием активных метаболитов.
Чаще вызывает побочные эффекты: непереносимость этилового спирта в связи с нарушением его метаболизма, задержка воды в организме и гипонатриемия, диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, холестаз.
*Глибенкламид (манинил) и глипизид. Препараты длительного действия.
По механизму действия аналогичны бутамиду и хлорпропамиду.
Отличаются по фармакокинетике. Гипогликемическое действие наступает через 2 ч, достигает максимума через 7-8 ч и продолжается до 24 ч. Кроме гипогликемического действия обладает также гиполипидемическим (снижает в плазмекрови уровень атерогенных липопротеинов) и антитромбогенным эффектами.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства (тошноту, рвоту, диарею), кожные аллергические реакции, угнетение кроветворения.
*Гликлазид (диабетон). Вызывает выраженное снижение содержания глюкозы в
крови и укорачивает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Препарат оказывает положительное влияние на микроциркуляцию (уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов и нормализует проницаемость сосудистой стенки). Хорошо всасывается.
Побочные эффекты: диспепсические явления, редко тромбоцитопения,
лейкопения, агранулоцитоз, анемия, аллергические реакции.
Глипизид отличается от глибенкламида (и прочих производных сульфонилмочевины 2 поколения) относительно малым периодом полуэлиминации (t1/2 3-4 ч), в связи с чем имеет менее выраженную способность к кумуляции
При приеме пищи из тонкой кишки высвобождаются гормоны, регулирующие уровень глюкозы (инкретины):
глюкозозависимый инсулинотропный гормон (GIP2) и
глюкагоноподобный пептид (GLP-13).
*Эксенатид: первый инкретиномиметик,аналог глюкагоноподобного пептида
Используется для лечения диабета 2 типа. Является агонистом GLP-1 рецепторов.
усиливает секрецию инсулина, стимулируемую глюкозой при гипергликемии.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос, гипогликемия.