Теофиллин

-блокирует А₁-рецепторы аденозина, устраняет их тормозящее действие на активность аденилатциклазы и синтез цАМФ.

-в больших дозах ингибирует фосфодиэстеразу и задерживает инактивацию циклических нуклеотидов.

Таким образом, возрастает уровень цАМФ.

Эуфиллин

-увеличивает кровоснабжение почек (усиливает сердца деятельность и расширяет почечную артерию)

-стимулирует клубочковую фильтрацию (повышает почечный кровоток)

-сокращает контакт нефроцитов с мочой, ускоряя ее продвижение по канальцам.

-тормозит реабсорбцию воды в нисходящем колене петли нефрона

-подавляет реабсорбцию ионов натрия в проксимальных канальцах.

Диуретический эффект эуфиллина связывают преимущественно с улучшением почечного кровоток и повышением объема клубочковой фильтрации

Выраженность действия Слабые.

Основные эффекты

Препарат обладает широким спектром фармакологической активности

(кардиостимулирующей, сосудорасширяющей, бронхолитической, спазмолитической),

в котором собственно мочегонному действию отводится небольшая роль.

Применение

Мочегонный эффект развивается через 15-30 минут и продолжается 2-3 часа.

Действие лучше выражено в том случае, когда задержка жидкости в организме обусловлена недостаточностью сердца, нарушениями общего и почечного кровообращения.

Мочегонный эффект проявляется при внутримышечном введении (1-2 мл 24% раствора), но

сильнее при внутривенном (5-10 мл 2,4% раствора медленно после разведения).

Дополнительно к кардиостимулирующему мочегонное действие оказывается полезным, поскольку разгружает сосудистое русло от избытка жидкости, чем облегчает работу сердца.

Внутривенный путь обычно предпочитают при оказании неотложной помощи (недостаточность кровообращения, застойные явления сердечного и почечного происхождения.

Побочные эффекты

При быстром вливании в вену – головокружение, головня боль, тахикардия, судороги,гипотензия.

При сенсибилизации к этилендиамину – эксфолиативный дерматит и лихорадка.

БЛОКАТОРЫ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ

Место действия

Конечный сегмент дистального канальца и собирательная трубка.

Механизм действия

Нарушают секрецию калия и реабсорбцию натрия в дистальных отделах нефрона.

Блокирует потенциал-независимые натриевые каналы, снижая трансэпителиальный электрогенный транспорт натрия.

Блокада натриевых каналов вызывает гиперполяризацию апикальной (люменальной) мембраны и снижает трансэпителиальный потенциал, являющийся движущей силой выхода калия в просвет канальца.

Скорость и длительность действия

Средней скорости.

Выраженность действия

Слабые диуретики.

Изменение кислотно-основного состояния в крови

Метаболический ацидоз.

Основные эффекты

1. Уменьшение выведения калия с мочой.

2. Незначительное увеличение диуреза.

Применение Кратность назначений 1-2 раза в сутки. Внутрь после еды.

1. В комбинации с другими диуретиками для устранения гипокалиемии и метаболического ацидоза.

2. Самостоятельно только при проведении длительной поддерживающей терапии больных с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью.

Побочные эффекты

1. Гиперкалиемия и метаболический ацидоз (особенно часто у больных с почечной недостаточностью.

2. Триамтерен тормозит процессы кроветворения и регенерации тканей, т.к. по структуре является птеридиновым соединением, близким по химической структуре фолиевой кислоте. Конкурирует за фолатредуктазу (фермент, превращающий неактивную фолиевую кислоту в активную фолиниевую.