Нитрофураны. Средства. Спектр действия Данная группа включает следующие препараты

        Furadoninum,

        Furasolidonum

        Nifuroxazidum.

   Спектр противомикробного действия

 

        К нитрофуранам чувствительны аэробные микроорганизмы:

        Гр+ кокки (стафило-, стрептококки),

        Гр- палочки (кишечная палочка, протеи, шигеллы, сальмонеллы),

        Простейшие (трихомонады, лямблии, трипаносомы).

Нитрофураны. Показания к назначению

     Фурадонин в основном и реже фуразолидон используют для лечения бактериальных и трихомонадозных поражений мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелит); для лечения лямблиозного холангита и холецистита.

     Нифуроксазид используют только для лечения заболеваний органов ЖКТ (неспецифические колиты и энтериты, бациллярная дизентерия, брюшной тиф). Реже для этих целей используют фуразолидон.

     Фуразолидон чаще назначают для лечения протозойных инфекций (трихомонадоз, лямблиоз, трипаносомоз).

      Фуразолидон назначают внутрь в суточной дозе 0,2 - 0,4, которую делят на 4 приема. При назначении внутрь биодоступность фуразолидона и фурадонина не превышает 50 %; нифуроксазид не всасывается в кишечнике. Первые два препарата выводятся и накапливаются в активной форме в мочевыводящих путях. Подвергаются биотрансформации в печени.

Нитрофураны. Механизм действия

     Препараты являются акцепторами кислорода и нарушают процесс клеточного дыхания; нитрофураны ингибируют активность ряда дыхательных ферментов клетки (пируват оксидазы, глютатион редуктазы, альдегид дегидрогеназы). Препараты подвергаются внутриклеточной трансформации: происходит процесс восстановления нитрогруппы под действием бактериальных флавопротеинов. В результате образуются метаболиты нитрофуранов, которые оказывают цитотоксическое действие. Препараты ингибируют биосинтез ДНК микроорганизмов и в меньшей степени РНК. Механизм действия нитрофуранов нельзя считать полностью расшифрованным, но он специфичен только для препаратов этой группы. Именно поэтому нитрофураны активны в отношении большинства штаммов бактерий, устойчивых к антимикробным препаратам других классов химических веществ.

Нитрофураны. Побочные эффекты

     Препараты нитрофуранов умеренно токсичны. Вызывают диспептические расстройства (изжогу, тошноту, рвоту, понос). Обладают нейротоксическим действием (головная боль, головокружение, бессонница, непереносимость алкоголя). Иногда наблюдаются аллергические кожные сыпи.

Нитроимидазолы

     Данная группа производных имидазола включает несколько препаратов, из которых мы должны запомнить два:

        Metronidazolum (Trichopolum)

        Tinidazolum

Спектр противомикробного действия 

        Препараты данной группы высоко активны в отношении

        Облигатных анаэробов (пепто- и пептострептококки, клостридии, бактероиды и фузобактерии),

        Простейших (энтамебы, трихомонады, лямблии).

Показания к назначению 

        Метронидазол и тинидазол как химиотерапевтические средства назначают для лечения всех клинических форм амебиаза, трихомонадоза и лямблиоза. В практике хирургии и оперативной гинекологии препараты используют для профилактики и лечения послеоперационных осложнений вызываемых анаэробами - кокками и палочками. Суточная доза метронидазола 0,5 - 1,5, которую делят на 2 - 3приема. Биодоступность метронидазола и тинидазола при приеме внутрь составляет 90 - 100 %. Максимального уровня концентрация препаратов в крови достигает через 1 - 3 часа после приема внутрь. 70 - 80 % от введенной дозы биотрансформируется в печени с образованием конъюгатов; остальное количество в неизмененном виде выводится с мочой. Продолжительность действия до суток.

Механизм действия 

        В общих чертах механизм действия нитроимидазолов подобен таковому нитрофуранов. Особенностью препаратов является очень низкий окислительно-восстановительный потенциал. Только в анаэробных условиях нитрогруппа нитроимидазолов восстанавливается до аминогруппы с образованием активных метаболитов, которые повреждают ДНК и другие макромолекулы. Этим объясняется бактерицидное действие препаратов.

        При хроническом использовании препаратов возникают диспептические расстройства (снижения аппетита, тошнота, рвота), угнетение лейкопоэза (лейкопения), угнетение активности альдегиддегидрогеназы, приводящее к непереносимости алкоголя.