- •Синтетические противомикробные средства Фторхинолоны
- •Фторхинолоны. Спектр противомикробной активности
- •Фторхинолоны. Показания к назначению
- •Фторхинолоны. Механизм действия
- •Фторхинолоны. Побочные эффекты.
- •Сульфаниламиды. Классификация
- •Сульфаниламиды. Спектр противомикробного действия. Показания к назначению
- •Сульфаниламиды. Особенности фармакокинетики
- •Сульфаниламиды. Механизм действия
- •Комбинированные сульфаниламиды
- •Сульфаниламиды. Побочные эффекты
- •Нитрофураны. Средства. Спектр действия Данная группа включает следующие препараты
- •Нитрофураны. Показания к назначению
- •Нитрофураны. Механизм действия
- •Нитрофураны. Побочные эффекты
- •Нитроимидазолы
- •Производные оксихинолина
Фторхинолоны. Побочные эффекты.
Хинолоны переносятся хорошо. Выраженные побочные эффекты, заставляющие прекратить прием препаратов, наблюдаются у 1 - 3 % больных. Наиболее распространенные побочные эффекты: диспептические (тошнота, рвота, боли в животе, диарея), нейротоксические (головная боль, головокружение, нарушение зрения, судороги), гепатотоксическое действие, аллергические высыпания, анафилактический шок.
Сульфаниламиды. Классификация
Эту группу синтетических противомикробных средств начали использовать в начале 40-х годов прошедшего столетия. В химическом плане препараты являются производными амида сульфаниловой кислоты.
Различают три подгруппы сульфаниламидов: резорбтивного, кишечного и местного действия. Сульфаниламиды резорбтивного действия различают по продолжительности действия
короткого действия (до 8 часов) Sulfadimezinum,
средней продолжительности действия (до 12 часов) Sulfametoxazolum,
длительного действия (до 24 часов) Sulfadimetoxinum,
сверхдлительного действия (несколько суток) Sulfalenum.
Препараты кишечного действия Phthalazolum и
Препараты местного действия Sulfacylum-natrium.
Сульфаниламиды. Спектр противомикробного действия. Показания к назначению
Гр+ кокки (стафило-, стрепто-, пневмококки)
ГР- кокки (гоно-, менингококки)
Гр+ палочки (сибиреязвенная, клостридии)
Гр- палочки (кишечная палочка, протеи, шигеллы, гемофильная палочка, бордетеллы)
Хламидии
Простейшие (малярийный плазмодий, токсоплазмы).
Сульфаниламиды назначают для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Сульфаниламиды короткого действия используют для лечения стафило-, стрепто-, пневмококковых инфекций, гнойного менингита. Мало ацетилирующиеся препараты - для лечения инфекций мочевыводящих путей.
Сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия используют для лечения ангины, отита, бронхита, пневмоний, холецистита, малярии, хламидийной инфекции, токсоплазмоза, инфекций мочевыводящих путей, гнойных заболеваниях различной локализации.
Сульфаниламиды назначают внутрь. Препараты короткого действия применяют по схеме: в 1-й и 2-й дни по 1,0 6 раз в сутки, на 3-й и 4-й дни по 1,0 4 раза в сутки, с 5-го дня и до конца лечения по 1,0 3 раза в сутки. По этой же схеме назначают сульфаниламиды кишечного действия, которые не всасываются в кишечнике. Сульфадиметоксин назначают по 0,5 - 1,0 ежедневно однократно. Сульфален рекомендуют назначать в 1-й день по 1,0, а в последующие дни по 0,2. Сульфацил-натрий в виде глазных капель (30 % раствор) при меняют для профилактики офтальмобленореи у новорожденных, для лечения бактериальных конъюктивитов.
Сульфаниламиды. Особенности фармакокинетики
Сульфаниламиды хорошо всасываются в тонком кишечнике и поступают в кровоток через 1 - 3 часа после приема. Фармакокинетика препаратов определяется сотношением их липофильности и способности связываться с белками крови. Препараты непродолжительного действия имеют низкую липофильность и плохо связываются с белками крови. Поэтому они интенсивно ацетилируются в печени, а в почечных канальцах слабо реабсорбируются и выводятся с мочой. Сульфаниламиды длительного действия интенсивно связываются с белками крови, что препятствует их биотрансформации и фильтрации в клубочках почек. Та часть сульфаниламидов, которая профильтровалась, в почечных канальцах подвергается интенсивной реабсорбции и возвращается в кровоток. Судьфаниламиды хорошо проникают в ткани и полости, в клетки, через гематоэнцефалический барьер.