Фармакология
Блокирует м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.
Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва. Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. аккомодации.
атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.
Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. При отравлениях холиномиметическими и антихолиноэстеразными веществами вводят О, 1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы (см.).
БИЛЕТ №53
Эфедрин
Димедрол
Новокаин
ментол
преднизолон
ланолин
вазелин
адреналина г/хл
Фармхимия Ephedrini hydrochloridum
α-(-)-эритро-1-фенил-2-метил-амино-пропанола-1-гидрохлорид.
Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Еphedra L.), сем.эфедровых (Ерhedraceae), в том числе в Еphedra еquisetina Вgе. (эфедра хвощевая)
1. Оптическая изомерия. +,-, l,d
2. Пространственная – трео, эритро. У 2-х асимметрических атомов углерода, стоящих рядом разное расположение заместителей относительно связи С-С.
Основа: сахара эритрора и треоза.
D(+)трео измер - псевдоэфедрин.
наиболее токсичен, более активен.
Описание: бел. кристаллич. порошок или бесцветные игольчатые кристаллы. Горького вкуса, без запаха.
Растворимость: ЛР в воде, спирте, ПНР в эфире, хлороформе.
Подлинность:
1. УФ спектр – 3 максимума, 3 минимума.
2. Получение медного комплекса. Эфирный слой фиолетово-красный, водный - синий.
3. На хлорид
4. Нагревание с K3[Fe(CN)6]
Эфедрин
бензальдегид (запах горького миндаля)
+ CH3-NH-C2H5
НеГФ:
1. с фосфорно-молибденовой кислотой желтый осадок, растворимый в NH4OH. Позволяет отличить от других алкалоидов.
2. С нингидрином темнофиолетовый осадок.
7. Нагревание со щелочью запах метиламина
8. Основание эфедрина растворимо в воде. При добавлении щелочи осадок не выпадает
Количественное определение:
1. Неводное титрование в присутствии ацетата ртути или уксусного ангидрида
2. Алкалиметрия в спиртохлороформной смеси.
3. Аргентометрия
3. Куприметрия – прямая и обратная. Обратная: полученный комплекс отделяю, разрушают и титруют меди сульфат
CuSO4 + 2KI CuI2 Cu2I2 + I2
I2 + Na2S2O3 Na2S4O6 + 2NaI
f=2
В ЛФ: СФМ. Инъекционные растворы – экстракционная ФЭК. Поулчают комплекс с МО и его экстрагируют и ФЭК.
Новокаин
Новокаин – белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, ОЛР в воде, ЛР в спирте, МР в х/форме.
Подлинность:
Реакция азосочетания
На хлорид-ион с серебра нитратом белый творожистый осадок.
Подлинность:
Нитритометрия (Ind: тропеолин оо, йод-крахмальная бумажка, f=1) проводят контольный опыт.
Ментол:
Определение суммы стереоизомеров ментола. Препарат помещают в колбу для ацетилирования + р-р СН3СООН в безводном пиридине. Нагревают с обратным холодильником. Затем ч/з обратный холодильник + воду и после охлаждения титруют образовавшуюся СН3СООН р-ром NaOH (Ind.: ф/ф):
2CH3COOH + 2NaOH 2CH3COONa + 2 H2O
// проводят контрольный опыт.
Димедрол – белый мелкокристаллический порошок, горького вкуса, вызывает чувство онемения на языке, гигроскопичен, ОЛР в воде, ЛР в спирте, х/форме, ОМР в эфире.
Подлинность:
димедрол + H2SO4 [(Ph)2-CH-O+-CH2-CH2-N+H-(CH3)2] (HSO4-)2
желтое окр.
Количественное определение:
1. неводное титрование – ацидиметрия с контрольным опытом.
Растворитель – уксусный ангидрид, титрант – 0,1М HClO4 в лед. кислоте, индикатор – кристаллический фиолетовый, титруют до зеленого окрашивания раствора
2димедрол + 2HClO4 + Hg(CH3COO)2 HgCl2 + 2CH3COOH + 2[…-HN+-(CH3)2]ClO4- (в присутствии ледяной уксусной кислоты)
f=1;
2. Прямая алкалиметрия в водной среде с добавлением органического растворителя
D + NaOH NaCl + основание димедрола + вода (в присутствии ф/ф)
Адреналина гидрохлорид:
Описание: белый кристаллический порошок без запаха. ЛР в воде, МР в спирте, ПНР в эфире и х/форме.
Подлинность: с р-ром йода
Количественное определение
ФЭК по реакции с железоцитратным реактивом:
А г/хл изумрудно-зеленый цвет