Билет №50

Anaesthesinum

Tincturae calendulae

Basis emulgentis

Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с трудной растворимостью в воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты

Мази - мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. По типу дисперсных систем различают мази гомогенные (сплавы, растворы), суспензионные, эмульсионные и комбинированные, а в зависимости от консистентных свойств - собственно мази, пасты, кремы, гели и линименты.

Anaesthesinum – анестезин. Этиловый эфир п-аминобензойной кислоты

Реакции подлинности.

1. образование солей диазония - оранжево-красное – вишневое

2. Анестезин + 5% р-р хлорамина Б в кислой среде => окисление с образованием красно оранжевого продукта, который легко извлекается эфиром.

3. Гидроксамова проба – на сложные эфиры.

Количественное определение.

1. Нитритометрия – образование солей диазония (реакции – см. выше). f=1. ТЭ потенциометрически или с использованием внешних или внутренних индикаторов (тропеолин ОО, нейтральный красный и т.д.)

нитритометрия (f=1)

Индикатор: тропеолин оо (внутренний):

2. броматометрия и йодхлорметрия

KBrO₃ +5KBr + 6HCl  3Br₂ + 6KCl + 3H₂O

Фармакогнозия

ЦВЕТКИ НОГОТКОВ - FLORES CALENDULAE Сем. астровые - Asteraceae

Ботаническая характеристика. Однолетнее травянистое растение высотой 50-70 см, стебли ветвистые. Листья очередные, сидячие или короткочерешковые, продолговатые, длиной до 13 см. Соцветия в виде корзинок диаметром 5-6 см. Цветки ложноязычковые и трубчатые, золотисто-оранжевые. Плоды развиваются только с язычковых цветков в виде сухих семянок разной формы и размеров в одном и том же соцветии. Цветет с июня до заморозков, плоды начинают созревать в июле.

Распространение. Родина ноготков - Средиземноморье и Центральная Европа. Культивируются повсеместно. Растение светолюбивое. Местообитание. Растение малотребовательно к почвам, преимущественно растет на открытых и влажных местах.

Заготовка. Обрывают корзинки с остатком цветоноса длиной до 3 см. Свежее сырье очищают от стеблевых и органических примесей.

Сушка. Производится в день сбора в тени или в сушилках при температуре до 45°C. Сырье раскладывают тонким слоем. При пересушивании оно измельчается. Окончание сушки определяется по распадаемости цветоложа.

Внешние признаки. По ГОСТу сырье состоит из целых корзинок до 5 см в диаметре с цветоножками длиной до 3 см или без них. Цвет желтовато-оранжевый. Запах слабоароматный. Вкус солоновато-горький. Снижает качество сырья примесь цветоножек, стеблей, распавшихся корзинок, бурых частей, органических и минеральных веществ. Подлинность сырья определяется по морфологическим признакам.

Химический состав. В цветочных корзинках содержатся каротиноиды и флавоноиды (каротин, ликопин, виолаксантин, цитраксантин, рубиксантин, флавоксантин, флавохром). В соцветиях календулы имеются также полисахариды, полифенолы, смолы (около 3,4%), слизь (2,5%), азотсодержащие слизи (1,5%), органические кислоты (яблочная, аскорбиновая и следы салициловой).

Хранение. В сухом темном месте, упакованным в фанерные ящики или тюки. Срок годности до 1 года.

Лекарственные средства. Настой, настойка, жидкий экстракт, брикеты, мазь "Календула", препарат противоязвенного действия "Калефлон" (очищенный экстракт).

Применение. Настойку календулы применяют при гингивитах, пиорее, молочнице у детей, трещинах губ, при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, ангинах. Календула используется в виде полосканий 2% раствором через каждые 1,5-2 часа. Такие же полоскания назначают при пародонтозе. Применяют настойку при порезах, гнойных ранах, ожогах.

Настойку календулы (Tinctura Calendulae) готовят из краевых цветков календулы или из цветочных корзинок на 70% спирте. Соотношение растительного сырья к извлекателю 1:10. Настойку назначают внутрь по 20-30 капель на прием 2-3 раза в день. Для полоскания горла разводят 1 чайную ложку настойки в стакане воды.

АТЛ

сложная мягкая ЛФ для нар применения комб система – мазь-сусп.: анестезин и основа, мазь-эмульсия=настойка и основа). Осноова Кутумовой=вазелин 6 ч, т2 1ч, вода 3ч. Введение анестезина = расчет проц. содержания.

В фарфоровой чашке на вод. бане расплавляем т2 до желтой масл. капли, доб. вазелин полученный расплав переносим в тепл. ст. и при перемешивании доб. постепенно гор. воду. Анестезин вводят по пр-лу Дерягина (если менее 5 % то анестезин вводят с вспом жидкостью (вазел. масло, половинное кол-во от массы анестезина, а если больше то с частью расплавленной основы)). Затем в конце доб настойку кал. перемешивая до получения однородной массы.

ППК: Vaselinum

aqua purificata calidda

anaesthesinum

tinctura calendulae.

Настойки представляют собой окрашенные жидкие спиртовые или водно - спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента. Степень измельчения лекарственного растительного сырья должна быть указана в частных статьях. Для получения настоек могут быть использованы различные способы: мацерация (настаивание), дробная мацерация, мацерация с принудительной циркуляцией экстрагента, вихревая экстракция, перколяция (вытеснение) и др. При изготовлении настоек из одной весовой части лекарственного растительного сырья получают 5 объемных частей готового продукта, из сильнодействующего сырья - 10 частей, если нет других указаний в частных статьях. Полученные извлечения отстаивают при температуре не выше 10 град. С до получения прозрачной жидкости не менее 2 сут и фильтруют. Хранение. В упаковке, обеспечивающей стабильность препарата в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте. В процессе хранения настоек возможно выпадение осадка.

Мази - мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. По типу дисперсных систем различают мази гомогенные (сплавы, растворы), суспензионные, эмульсионные и комбинированные, а в зависимости от консистентных свойств - собственно мази, пасты, кремы, гели и линименты. Для приготовления мазей используют разрешенные к медицинскому применению основы: липофильные - углеводородные (вазелин, сплавы углеводородов), жировые (природные, гидрогенизированные жиры и их сплав с растительными маслами и жироподобными веществами), силиконовые и др.; гидрофильные - гели высокомолекулярных углеводов и белков (эфиры целлюлозы, крахмала, желатина, агара), гели неорганических веществ (бентонита), гели синтетических высокомолекулярных соединений (полиэтиленоксида, поливинилпирролидона, полиакриламида) и др.; гидрофильно - липофильные - безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (сплав вазелина с ланолином или с другими эмульгаторами), эмульсионные основы типа вода/масло (сплав вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия вода/вазелин и др.) и масло/вода (в качестве эмульгаторов используют натриевые, калиевые, триэтаноламинные соли жирных кислот, твин-80) и др. В мази могут быть введены консерванты, поверхностно - активные вещества и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению. Мази изготовляют на основе, указанной в частных статьях. При экстемпоральном изготовлении мази в случае отсутствия указания в рецепте основу подбирают с учетом физико - химической совместимости компонентов мази. При отсутствии указаний концентрации лекарственного вещества следует готовить мазь 10%. Если мазь содержит лекарственные вещества списка А или Б, то указание их концентрации обязательно. Жирорастворимые лекарственные вещества предварительно растворяют в расплаве липофильной основы или в липофильных компонентах сложных основ. Водорастворимые лекарственные вещества растворяют в воде, являющейся составной частью мази, а затем смешивают с основой. При приготовлении мази на безводной основе лекарственные вещества растворяют в минимальном количестве воды, эмульгируют с равной массой безводного ланолина и смешивают с основой. Нерастворимые в основе лекарственные вещества предварительно измельчают в наимельчайший порошок, растирая с половинным количеством от массы лекарственных веществ предварительно расплавленной основы, если количество твердой фазы превышает 5%, или с жидкостью, близкой по составу к основе (вазелиновое или жирное масло, вода или глицерин), если количество твердой фазы менее 5%. Летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь при температуре не выше 40 град. С. При отсутствии указаний для глазных мазей применяют основу, состоящую из 10 частей безводного ланолина и 90 частей вазелина, не содержащего восстанавливающих веществ. Глазные мази должны быть стерильными. Определение размера частиц в мазях проводят согласно Приложению. Нормы размера частиц указывают в частных статьях. Хранение. В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте, если нет других указаний в частных статьях.

БИЛЕТ №51

Bromhexini hydrochloridi

Olei Anisi

Olei Foeniculi

Mentholi

Spiritus aethylici

Aquae purificatae.

ФАРМАКОГНОЗИЯ

ПЛОДЫ АНИСА ОБЫКНОВЕННОГО - FRUCTUS ANISI VULGARIS Apiaceae

Однолетнее культивируемое растение. Стебель прямостоячий, круглый, наверху ветвистый, высотой 30- 60 см. Нижние листья длинночерешковые, цельные или лопастные, округлопочковидной формы, с зубчатым краем, средние - тройчаторассеченные, черешковые, верхние - разделены на узкие ланцетовидные доли. Цветки мелкие, белые, собраны в соцветие сложный зонтик. Плод - вислоплодник.

Распространение. Родина аниса - Средиземноморье. Местообитание. На плодородных почвах.

Заготовка. Растение скашивают машинами в момент побурения 60-80% зонтиков.

Сушка. Скошенные растения в хорошую погоду оставляют на поле или связывают в пучки и досушивают под навесами, затем обмолачивают, очищают от примесей, рассыпают на брезент и досушивают.

Внешние признаки. плоды должны быть мелкие, яйцевидной или обратногрушевидной формы (вислоплодники), покрытые волосками, преимущественно не распадающиеся на полуплодики (мерикарпии). На верхушке плода находится пятизубчатая чашечка и надпестичный диск, внизу - плодоножка. Каждый полуплодик имеет 5 продольных маловыдающихся ребрышек. Длина цельных плодов 3-5 мм. Запах специфический ("анисовый"). Вкус сладковато-пряный, цвет желтовато-серый или буровато-серый.

По микроскопическим признакам легко отличается от плодов фенхеля. Ребрышки плода плохо заметны, так как прикрыты многочисленными короткими, бородавчатыми волосками. На внутренней стороне полуплодика находятся 2 крупных канальца, а на наружной 18 и более.

Химический состав. Плоды содержат эфирное анисовое масло от 1,2 до 3,2%, реже до 6%. В состав масла входят анетол (до 80-90%), метилхавикол (до 10%), анисовый альдегид, анисовый кетон, анисовый спирт и анисовая кислота. Эфирное масло получают перегонкой плодов аниса паром.

Лекарственные средства. Плоды, сборы (чаи), настой, анисовое масло, нашатырно-анисовые капли, грудной эликсир.

Применение. Как отхаркивающее при катарах верхних дыхательных путей, коклюше. Плоды входят в состав слабительных сборов. Жирное масло можно использовать для получения суппозиторной основы. Фармакологические свойства лекарственных средств аниса определяются содержанием эфирного масла, которое также обладает

ПЛОДЫ ФЕНХЕЛЯ - FRUCTUS FOENICULI

Фенхель обыкновенный - Foeniculim vulgare Mill. Сем. сельдерейные - Apiaceae

Ботаническая характеристика. Многолетнее, а в культуре - двулетнее травянистое растение. Стебель прямостоячий, кверху ветвистый, высотой 2-1 м. Листья очередные, многократноперистораздельные, с длинными нитевидными долями. Цветки желтые, собраны в соцветие сложный зонтик. Плод - крупный вислоплодник (двузерновка), состоящий из двух полуплодиков, продолговатой формы.

Распространение. В диком виде произрастает в Средиземноморье, а также Крыму, Средней Азии и на Кавказе. Издавна культивируется в Краснодарском крае (Россия), Молдове и на Украине.

Заготовка. поэтому уборку производят при созревании 50% зонтиков в два приема. Сначала серпом срезают ранее созревшие зонтики травы. Сушка. Производится досушивание в снопах под навесами, затем сырье обмолачивают, очищают от изломанных частей, сортируют и провеивают.

Внешние признаки. плоды должны быть зеленовато-бурые, голые, продолговатые, почти цилиндрические, двураздельные зерновки (вислоплодник), легко распадающиеся на 2 полуплодика (мерикарпия) длиной от 4 до 10 мм, шириной около 3 мм. Одна сторона полуплодика плоская, другая - выпуклая, с 5 выдающимися ребрышками. Имеются чашечка и надпестичный диск. Запах характерный, ароматный, сильный. Вкус сладковато-пряный.

Под микроскопом заметны крупные эфирномасличные канальцы, в числе 6, расположенные между хорошо заметными ребрышками, в которых находятся проводящие пучки.

Химический состав. Эфирное масло (не менее 3%). Компонентом его является анетол (50-60%). Содержатся также жирное масло и белковые вещества.

Лекарственные средства. Плоды фенхеля, сборы (чай), настой, укропная вода, сложный порошок лакричного корня, фенхельное (укропное) масло.

Масло фенхелевое (Оleum Fоеniculi). Эфирное масло, получаемое перегонкой измельченных плодов фенхеля. Содержит до 60% анетола. Прозрачная бесцветная или желтоватая, легкоподвижная жидкость с сильным запахом, напоминающим запах аниса.