Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Фармакология 9-е издание (Д.А.Харкевич)

.pdf
Скачиваний:
3474
Добавлен:
09.02.2015
Размер:
21.18 Mб
Скачать

Г л а в а 2 0 <> Г о р м о н а л ь н ы е п р е п а р а т ы о 445

ляции лактации. Окситоцин выпускается в чистом виде (дозируют в единицахдей­ ствия —ЕД, вводят внутримышечно и внутривенно), а также содержится в препа­ рате питуитрине (водный экстракт задней доли гипофиза).

Синтетическим производным окситоцина является дезаминоокситоцин (сандопарт, демокситоцин). В отличие от окситоцина он устойчив к действию ферментов и оказывает более длительный эффект. Применяют трансбуккально.

Химические структуры гормонов задней доли гипофиза

Про— Лей— Гли(1МН2 )

 

Про— Apr— Гли(ЫН2)

Цис— Acn(NH2)

 

Цис— Acn(NH2)

^

^ГлкДГЧНз)

 

'^TflioCNHj)

 

I

 

 

 

Илей

S

Фен

Цис— Т ир

ч

/

 

Цис— Тир

 

Окситоцин

 

Вазопрессин

Вазопрессин (антидиуретический гормон) взаимодействует со специфически­ ми V-рецепторами. Они подразделяются на 2 основных подтипа: V хи V2(табл. 20.3). У2-рецепторы сопряжены с аденилатциклазой, У^рецепторы — с фосфатидилинозитольным циклом (вторичные передатчики — инозитолтрифосфат и диацилглицерол). Вазопрессин обладает двумя основными свойствами: 1) регулиру­ ет реабсорбцию воды в дистальной части нефрона (см. главу 16); 2) оказывает стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру.

Основной его эффект — влияние на обмен воды. Увеличивая проницаемость дистальных канальцев и собирательных трубок (за счет взаимодействия с V2-pe- цепторами), вазопрессин способствует реабсорбции воды и, следовательно, умень­ шению (нормализации) повышенного диуреза.

Влияние на гладкие мышцы, в частности, сосудов опосредуется через V la-pe- цепторы. Проявляется это только при использовании вазопрессина в очень боль­ ших дозах (в сотни раз превышающих необходимые для антидиуретического дей­ ствия). Повышение артериального давления связано с прямым влиянием на рецепторы мышц артериол и капилляров.

Таблица 20.3. Направленность действия вазопрессина

 

Подтип

 

 

 

рсиепто-

Локализация действия

Механизм действия

Эффект

ров вазо­

прессина

 

 

 

V2

Почки (дистальная часть

Угнетение реабсорбнии

Антидиуретическое

 

нефрона)

н 2о

действие

V2

Система свертывания

Повышение содержания

Гемостатическое

 

крови

в крови фактора V III

действие

V,

Тромбоциты

Стимуляция агрегации и

Стимуляция

 

 

дегрануляиии тромбоцитов тром бообразования

v ,a

Артериальные сосуды

Повышение тонуса гладких

Вазопрессорное

 

мышц сосудов

действие

 

 

V ,b

Передняя доля гипофиза

Стимуляция высвобожде­

Стимуляция

 

ния кортикотропина

высвобождения

 

 

гидрокортизона