Фармакология 9-е издание (Д.А.Харкевич)
.pdf
Г л а в а 2 0 <> Г о р м о н а л ь н ы е п р е п а р а т ы о 445
ляции лактации. Окситоцин выпускается в чистом виде (дозируют в единицахдей ствия —ЕД, вводят внутримышечно и внутривенно), а также содержится в препа рате питуитрине (водный экстракт задней доли гипофиза).
Синтетическим производным окситоцина является дезаминоокситоцин (сандопарт, демокситоцин). В отличие от окситоцина он устойчив к действию ферментов и оказывает более длительный эффект. Применяют трансбуккально.
Химические структуры гормонов задней доли гипофиза
Про— Лей— Гли(1МН2 ) |
|
Про— Apr— Гли(ЫН2) |
|
Цис— Acn(NH2) |
|
Цис— Acn(NH2) |
|
^ |
^ГлкДГЧНз) |
|
'^TflioCNHj) |
|
I |
|
|
|
Илей |
S |
Фен |
Цис— Т ир |
ч |
/ |
|
|
Цис— Тир |
||
|
Окситоцин |
|
Вазопрессин |
Вазопрессин (антидиуретический гормон) взаимодействует со специфически ми V-рецепторами. Они подразделяются на 2 основных подтипа: V хи V2(табл. 20.3). У2-рецепторы сопряжены с аденилатциклазой, У^рецепторы — с фосфатидилинозитольным циклом (вторичные передатчики — инозитолтрифосфат и диацилглицерол). Вазопрессин обладает двумя основными свойствами: 1) регулиру ет реабсорбцию воды в дистальной части нефрона (см. главу 16); 2) оказывает стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру.
Основной его эффект — влияние на обмен воды. Увеличивая проницаемость дистальных канальцев и собирательных трубок (за счет взаимодействия с V2-pe- цепторами), вазопрессин способствует реабсорбции воды и, следовательно, умень шению (нормализации) повышенного диуреза.
Влияние на гладкие мышцы, в частности, сосудов опосредуется через V la-pe- цепторы. Проявляется это только при использовании вазопрессина в очень боль ших дозах (в сотни раз превышающих необходимые для антидиуретического дей ствия). Повышение артериального давления связано с прямым влиянием на рецепторы мышц артериол и капилляров.
Таблица 20.3. Направленность действия вазопрессина |
|
||
Подтип |
|
|
|
рсиепто- |
Локализация действия |
Механизм действия |
Эффект |
ров вазо |
|||
прессина |
|
|
|
V2 |
Почки (дистальная часть |
Угнетение реабсорбнии |
Антидиуретическое |
|
нефрона) |
н 2о |
действие |
V2 |
Система свертывания |
Повышение содержания |
Гемостатическое |
|
крови |
в крови фактора V III |
действие |
V, |
Тромбоциты |
Стимуляция агрегации и |
Стимуляция |
|
|
дегрануляиии тромбоцитов тром бообразования |
|
v ,a |
Артериальные сосуды |
Повышение тонуса гладких |
Вазопрессорное |
|
мышц сосудов |
действие |
|
|
|
||
V ,b |
Передняя доля гипофиза |
Стимуляция высвобожде |
Стимуляция |
|
ния кортикотропина |
высвобождения |
|
|
|
||
гидрокортизона
