Фармакология 9-е издание (Д.А.Харкевич)
.pdfГлава 20 < Гормональные препараты 4 6 7
лительное средство примерно в 30 раз активнее гидрокортизона, при этом влия ние на водно-солевой обмен минимальное. Имеется водорастворимый препарат дексаметазона для внутривенного и внутримышечного введения (дексамета- зон-21-фосфата натриевая соль). Сходным с дексаметазоном препаратом являет ся бетаметазон.
Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство актив нее гидрокортизона примерно в 5 раз. На выведение ионов натрия, хлора, калия и воды практически не влияет. Однако триамцинолон может вызывать другие по бочные эффекты: атрофию мышц, потерю аппетита, депрессивные состояния.
Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является острая и хроническая недостаточность надпочечников. Однако наиболее широко их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств. Благодаря этим свойствам глюкокортикоиды с успехом применяют при коллагенозах, ревматизме, воспалительных заболеваниях кожи (экзема и др.), аллергических состояниях (например, при бронхиальной астме, сенной лихорад ке), некоторых заболеваниях глаз (ириты, кератиты). Их назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике глюкокортикоиды используют при шоке. Иммунодепрессивное действие может быть полезным для подавления иммунных реакций при пересадке органов и тканей.
Глюкокортикоиды широко используют при различных кожных заболеваниях с выраженным воспалительным компонентом. Однако большинство отмеченных препаратов всасываются при накожном нанесении и, оказывая резорбтивное дей ствие, вызывают нежелательные побочные эффекты. В связи с этим возникла не обходимость в препаратах, плохо всасывающихся при местном применении. Та кие глюкокортикоиды были синтезированы. Это производные преднизолона, содержащие в своей молекуле по 2 атома фтора, — синафлан (флуоцинолонаацетонид) и флуметазона пивалат. Они обладают высокой противовоспалитель ной, противоаллергической и противозудной активностью. Применяют их толь ко местно в мазях1, кремах. Они очень мало всасываются через кожу и практически не оказывают резорбтивного действия. Следует, однако, учитывать, что, помимо терапевтического эффекта, такие препараты снижают сопротивляемость кожи и слизистых оболочек и могут быть причиной суперинфекции. Поэтому считают рациональным сочетать их с противомикробными средствами, например с неомииином (мази «Синалар-Н», «Локакортен-Н»).
Для местного применения рекомендован глюкокортикоидный препарат будесонид (апулеин), выпускаемый в виде мази и крема. Всасывание активного вещества из мази происходит медленнее, чем из крема. В связи с этим местный противовоспалительный эффект сохраняется более продолжительно при исполь зовании препарата на вазелиновой основе. Будесонид применяется также в виде порошка для ингаляций (бенакорт).
К препаратам глюкокортикоидов, которые практически не оказывают систем ногодействия, относится также беклометазона дипропионат2, применяющий ся в виде ингаляций главным образом при бронхиальной астме и вазомоторном рините (поллинозе). Для ингаляций предназначен также глюкокортикоид флу тиказона пропионат (фликсотид), практически не оказывающий системного
1 Синафлан (флуоцинолона ацетонид) является действующим началом мазей «Синалар», «Сина- лар-Н», «Флуцинар», флуметазона пивалат — мазей «Локакортен», «Лоринлен С», «Локасален», «Ло какортен-Н».
2 Выпускается также в виде порошка в ингаляторе с дозирующим устройством (бекотид, беко-
диск, беклофорте).
4 7 2 >ФАРМАКОЛОГИЯ ) Частная фармакология
Химические структуры некоторых эстрогенных
и гестагенных препаратов и ихантагонистов
Эстрогенные препарты
|
с 2 нб |
но—'/ |
V—сн—сн— @ V—он |
|
С2НБ |
Этинилэстрадиол |
Синэстрол |
Антиэстрогенный препарат
с>ч |
|
/ |
° 2Нб |
i |
? — \ |
/ — ° — С Н 2 ~ СН2— N |
' С6н8 0 7 |
х= = / |
Г М |
Кломифена цитрат |
|
Антигестагенныйпрепарат
сс
\/
N
Применяют эстрогены при недостаточной функции яичников (при наруше нии менструального цикла — аменорее', дисменорее2, при посткастрационных расстройствах), для подавления лактации в послеродовом периоде. Эстрогены (например, синэстрол) используют в комплексной терапии больных раком пред стательной железы (см. главу 34), атакже раком молочной железы (у женщин стар
1 Отсутствие менструаций в период половой зрелости. От греч. а — отрицание, теп — месяц, rheo —теку.
2 Нарушение менструаций. Dis (греч.) — приставка, обозначающая нарушение функций.