Фармакология 9-е издание (Д.А.Харкевич)

4 3 4 ФАРМАКОЛОГИЯ <>Частная фармакология

цифичное к фибрину. Из яда особого вида змеи выделена алфимепраза, кото­ рая в отличие от всех приведенных выше препаратов оказывает прямое фибринолитическое действие.

19.2. СРЕДСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ОСТАНОВКЕ КРОВОТЕЧЕНИЙ (ГЕМОСТАТИКИ)

19.2.1. СРЕДСТВА, П О ВЫ Ш А Ю Щ И Е СВЕРТЫВАНИЕ КРО ВИ

Средства этой группы применяют для остановки кровотечений местно или путем резорбтивного действия.

Местно для остановки кровотечений используют тромбин (препарат есте­ ственного тромбина), губки гемостатические.

К препаратам резорбтивного действия относятся витамины К г К 3и синте­ тический заменитель витамина К 3викасол. Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина и ряда других факторов свертывания крови. Назначают препараты при гипопротромбинемии.

Для гемостатического действия используют также желатин, фибриноген

идр.

19.2.2.АН ТИ ФИ БРИ Н О ЛИ ТИ ЧЕСКИ Е СРЕДСТВА

При определенных состояниях активность системы фибринолиза повы­ шается в значительной степени, что может стать причиной кровотечений. Это отмечается иногда после травм, хирургических вмешательств, при циррозе печени, передозировке фибринолитических вешеств, маточных кровотечениях. В этих случаях необходимо применять антифибринолитические средства. Наи­ более широко используют синтетический препарат кислоту аминокапроно­ вую (эпсилон-аминокапроновая кислота). Она тормозит превращение профиб­ ринолизина в фибринолизин (по-видимому, за счет угнетения активатора этого процесса), а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин. Хо­ рошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При этом пути введения мак­ симальная концентрация в крови создается через 2—3 ч. За сутки выделяется 60% вещества. При внутривенном введении элиминация идет быстрее (за 12 ч - более 80%). При этом пути введения t1/2» 77 мин. Выводится почками, главным обра­ зом в неизмененном виде. Токсичность препарата низкая. Вводят его внутрь и внутривенно. Применение кислоты аминокапроновой требует контроля фибринолитической активности крови и содержания фибриногена. Возможны и побоч­ ные эффекты (головокружение, тошнота, диарея).

Антифибринолитической активностью обладает кислота транексамовая (циклокапрон). Она угнетает активацию профибринолизина. Эффективнее кис­ лоты аминокапроновой и действует более продолжительно. Вводят энтерально и внутривенно. При введении внутрь биодоступность соответствует 30—50%. Не­ значительно связывается с белками плазмы (около 3%). При внутривенном вве­ дении t1/2* 2 ч. Выводится почками.

Аналогичными с кислотой аминокапроновой механизмом действия и свойства­ ми обладает препарат амбен (памба).

К средствам, угнетающим фибринолиз, относится также контрикал. Он ин­ гибирует непосредственно фибринолизин, как и ряд других протеолитических ферментов (трипсин, химотрипсин, калликреин).