Остеопороз

- это системное заболевание, поражающее все кости скелета, сопровождающееся снижением плотности и прочности костей, что приводит к высокому риску переломов даже при минимальной травме, такой как падение с высоты своего роста или поднятие груза весом около 10 кг.

Большую часть людей, подверженных остеопорозу, составляют женщины. За первые 5 лет после наступления менопаузы потеря костной массы у женщины может составить до 1/3 от костной массы, утраченной за всю жизнь. В постменопаузе почти у 30% женщин отмечается остеопороз, а примерно у 54 % — остеопения, что предопределяет их уязвимость для развития остеопороза и остеопоротических переломов.

Химия заболевания

Кальций в организме не синтезируется, он должен поступать извне. Поэтому, когда мы говорим о профилактике остеопороза, все вспоминают о препаратах кальция, витамине D и продуктах питания (молоко, творог, сыр), содержащих кальций в больших количествах. На самом же деле просто препаратами кальция остеопороз и вызванные им переломы не предотвратить и не вылечить. Конечно, кальций необходим, но применять его нужно в комбинации с препаратами, повышающими плотность костной ткани.

В настоящее время существуют эффективные программы профилактики и лечения остеопороза, включающие сочетание нефармакологических методов с современными противоостеопоротическими препаратами. Ранняя профилактика и лечение остеопороза позволяют замедлить развитие заболевания, снизить частоту переломов костей и улучшить качество жизни пациента.

Основными целями лечения остеопороза являются

• замедление или прекращение потери костной массы,

• предотвращение возникновения переломов,

• уменьшение болевого синдрома

• улучшение качества жизни.

Среди средств патогенетической фармакотерапии остеопороза, в зависимости от преобладающего механизма действия, выделяют три основные группы:

• препараты, замедляющие костную резорбцию;

• препараты, стимулирующие костеобразование;

• лекарственные средства многопланового действия

Ингибиторы костной резорбции

Появившиеся сравнительно недавно ингибиторы костной резорбции, которые подавляют активность клеток — остеокластов, уменьшая резорбцию (рассасывание) костной ткани.

Бифосфонаты наиболее широко применяются в терапии остеопороза и другой патологии костей. Это класс лекарственных препаратов, созданных на основе неорганических пирофосфатов, синтетические производные фосфоновых кислот, которые отличаются в своей химической структуре заменой атома кислорода в молекуле пирофосфата на атом углерода — Р-С-Р. Кроме того, в структуре боковых цепей бифосфонатов имеются два радикала, один из которых облегчает физико-химическое связывание бифосфонатов с гидроксиапатитом, а другой — определяет биологическое действие препаратов на костные клетки [2, 7]. Селективное действие бифосфонатов на костную ткань связано с их высоким сродством c кристаллами гидроксиапатита кости. Это свойство определяет их способность откладываться в местах образования новой кости.

Бифосфонаты сохраняются в местах нового костеобразования до тех пор, пока не произойдет замена старой кости на новую кость [1, 8]. Основным фармакологическим эффектом бифосфонатов является снижение костного ремоделирования с более выраженным угнетением костной резорбции, чем костеобразования, а также снижение частоты активации ремоделирования. Препараты уменьшают или предупреждают отрицательное влияние на кость практически всех известных стимуляторов резорбции [4, 14]. Проникая в костную ткань, бифосфонаты концентрируются вокруг остеокластов, создавая высокую концентрацию в лакунах резорбции. В исследованиях in vitro было показано, что бифосфонаты влияют на глубину лакун резорбции, уменьшая ее.

Ниже перечислим бифосфонаты в зависимости от их активности.

• 1 х — этидронатовая кислота (ксидифон, дидронель);

• 10 х — клодроновая кислота (бонефос, лодронат, остак), тилудроновая кислота (скелид);

• 100 х — памидроновая кислота (аредиа, аминомакс);

• 1000 х — алендроновая кислота (фосамакс, остеотаб);

• 10000 х — ризедроновая кислота (актонель), ибандроновая кислота (бонвива), золедроновая кислота (зомета, акласта).

К числу побочных эффектов бифосфонатов при пероральном использовании относятся прежде всего нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (6–30% случаев): тошнота, рвота, диспепсические явления, абдоминальные боли, изъязвления слизистой оболочки пищевода и желудка. Риск побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта повышается при одновременном назначении вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами. Редко наблюдаются мышечные и головные боли, кожные аллергические реакции и транзиторное повышение температуры. При внутривенном введении, особенно при несоблюдении правила медленной инфузии раствора, могут наблюдаться повреждения почек. Поскольку препараты этой группы проникают через плаценту и способны отрицательно влиять на плод, их не следует применять во время беременности.