Еналаприл
Берлиприл, Энаприл, Энап, Ренитек, Карлон, Энам, Эналозид, Эднит, Апо-Эналаприл, Инворил, Ко-Ренитек, Ценипрес, Эна Сандоз, Энагексал, Эназил10, Эналакор, Эналозид Моно, Эналозид Форте, Энап 20 HLЭнап Л КомбиЭнаприл-НЭнареналЭнафрилЭнеасЭнзиксЭнзикс ДуоЭнзикс Дуо Форте
Фармакологическая группа
Ингибиторы АПФ
Фармакология
Антигипертензивный препарат,
механизм действия связан с угнетением активности ангиотензин-конвертируемого фермента, приводящего к уменьшению образования сосудосуживающего фактора - ангиотензина-II и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием.
относится к «пролекарствам», после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибируот указанный фермент.
диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона.
уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности,
улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания,
понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообмена.
Продолжительность действия эналаприла после разового приема внутрь составляет около 24 часов.
Показания
Гипертоническая болезнь (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами, в т.ч. тиазидными диуретиками); сердечная недостаточность; бессимптомная дисфункция левого желудочка (фракция выброса ≤35%).
Побочные действия
З боку системи крові: анемія (включаючи апластичну та гемолітичну), нейтропенія, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення кісткового мозку, панцитопенія, лімфаденопатія, аутоімунні хвороби, лейкопенія.
З боку ендокринної системи: синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.
Метаболічні порушення: гіпоглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку нервової системи і психіки: депресія, головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння, нервозність, парестезії, вертиго, розлади сну, аномальні сновидіння, запаморочення.
З боку органів зору: затуманення зору, порушення зору.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (включаючи ортостатичну гіпотензію), синкопе, біль за грудниною, порушення ритму, стенокардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, прискорене серцебиття, інфаркт міокарда або інсульт, можливо, внаслідок надмірного зниження тиску у пацієнтів з високим ризиком (див. розділ «Особливості застосування»), феномен Рейно.
З боку дихальної системи: кашель, задишка, ринорея, біль у горлі та захриплість, бронхоспазм/астма, легеневі інфільтрати, риніт, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія, фарингіт, бронхіт, інтерстиціальний пневмоніт.
З боку травного тракту: нудота, діарея, абдомінальний біль, зміна смаку, кишкова непрохідність, панкреатит, блювання, диспепсія, запор, анорексія, подразнення шлунка, сухість у роті, пептичні виразки, стоматит/афтозні виразки, глосит, ангіоневротичний набряк кишечнику.
З боку гепатобіліарної системи: печінкова недостатність, гепатит гепатоцелюлярний або холестатичний, гепатит, включаючи некроз, холестаз (у тому числі жовтяницю).
З боку шкіри та підшкірних тканин:висипання; гіперчутливість/ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані (див. розділ «Особливості застосування»); підвищене потовиділення; свербіж; кропив’янка; алопеція; множинна еритема; синдром Стівенса-Джонсона; ексфоліативний дерматит; токсичний епідермальний некроліз; пемфігус; еритродермія.
Повідомляли про розвиток складного симптомокомплексу, який включав деякі або всі з таких проявів як: гарячка, серозит, васкуліт, міалгія/міозит, артралгія/артрит, позитивний тест на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія і лейкоцитоз. Як побічні ефекти можуть також виникати висипання, фотосенсибілізація та інші реакції з боку шкіри.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, ниркова недостатність, протеїнурія, олігурія.
З боку репродуктивної системи: імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення: астенія, підвищена втомлюваність, м’язові судоми, припливи, дзвін у вухах, відчуття дискомфорту, гарячка.
Лабораторні показники: гіперкаліємія, підвищення креатиніну в сироватці крові, підвищення сечовини у крові, гіпонатріємія, підвищення ферментів печінки, підвищення білірубіну в сироватці крові.
Каптоприл
Фармакологическая группа
Ингибиторы АПФ
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, ингибирующее АПФ.
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ.
Каптоприл предотвращает превращение ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников) путем ингибирования АПФ.
Снижение уровня ангиотензина II в плазме влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона и, как следствие, небольшое повышение уровня калия в сыворотке одновременно с потерей натрия и жидкости.
Оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина (вазопрессорного пептида). Повышает концентрации брадикинина или ПГE2.
Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Ингибирует РААС.
Приводит к снижению ОПСС у пациентов с артериальной гипертензией без изменения или увеличения сердечного выброса. Повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Увеличение почечного кровотока, СКФ обычно не изменяется.
Снижение АД обычно происходит максимально через 60–90 мин после перорального приема индивидуальной дозы каптоприла. Продолжительность эффекта зависит от дозы.
Каптоприл и тиазидные диуретики оказывают аддитивное действие на снижение АД. В противоположность этому, каптоприл и бета-адреноблокаторы при совместном применении оказывают меньший, чем аддитивный, эффект.
Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Показания:
Гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными ЛС, особенно тиазидными диуретиками);
Хроническая сердечная недостаточность;
дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда;
диабетическая нефропатия у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом и ретинопатией.
Побочные действия:
Со стороны почек: протеинурия, почечная недостаточность, отказ почек, нефротический синдром, полиурия, олигурия и частое мочеиспускание.
Со стороны крови: нейтропения/агранулоцитоз, анемии, тромбоцитопении и панцитопении.
Со стороны ССС: гипотензия. Тахикардия, боль в груди и сердцебиение. Стенокардия, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца, нарушение/недостаточность мозгового кровообращения, нарушение ритма, ортостатическая гипотензия, обморок. Импотенция.
Со стороны органов чувств: дисгевзия (снижение или потеря вкусового восприятия), нечеткое зрение.
Другие побочные реакции: раздражение желудка, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, афтозные язвы, язвенная болезнь, головокружение, головная боль, недомогание, повышенная утомляемость, бессонница, сухость во рту, одышка, алопеция, парестезии, появление антиядерных антител в крови.
Со стороны организма в целом: анафилактоидные и возможные родственные реакции, астения, гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: буллезный пемфигоид, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны ЖКТ: панкреатит, глоссит, диспепсия.
Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия, миастения.
Со стороны нервной системы/нарушения психики: атаксия, спутанность сознания, депрессия, нервозность, сонливость.
Со стороны органов дыхания: Сухой кашель, бронхоспазм, эозинофильный пневмонит, ринит.
Электролиты сыворотки крови: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз
Функциональные пробы печени: повышение уровня печеночных трансаминаз, ЩФ и билирубина в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Лізиноприл
Фармакологическая группа
Ингибиторы АПФ
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - вазодилатирующее, гипотензивное, кардиопротективное, натрийуретическое, ингибирующее АПФ.
Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ.
Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.
Понижает ОПСС, системное АД, постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах.
Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью.
Увеличивает (вторично) активность ренина плазмы крови.
Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч, продолжается до 24 ч.
Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие).
Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда.
Показания:
Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), в т.ч. реноваскулярная;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
острый инфаркт миокарда (для профилактики дисфункции левой сердечной камеры и сердечной недостаточности);
диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сознания, раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, судороги, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, выраженное снижение АД, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия и др.), остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, изжога, тошнота, рвота, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: уменьшение (увеличение) массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител, концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
Лозартан
Фармакологическая группа:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - антигипертензивное.
Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II.
Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II).
Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II.
Лозартан подавляет прессорный эффект инфузий ангиотензина II (а также ангиотензина I). После приема лозартана концентрация альдостерона в плазме падает.
Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Лозартан и его основной активный метаболит блокируют сосудосуживающие и альдостеронсекретирующие эффекты ангиотензина II, избирательно блокируя связывание ангиотензина II с рецептором AT1, обнаруженным во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках).
Показания:
Гипертоническая болезнь у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, для снижения АД. Снижение АД снижает риск смертельных и нефатальных сердечно-сосудистых событий, в первую очередь инсультов и инфаркта миокарда.
Гипертоническая болезнь и гипертрофия левого желудочка — для снижения риска развития инсульта у пациентов с гипертонией и гипертрофией левого желудочка.
Нефропатия у больных сахарным диабетом типа 2 — лечение диабетической нефропатии с повышенным уровнем креатинина сыворотки и протеинурией у пациентов с диабетом типа 2 и гипертонией в анамнезе.
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность;
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения
Психические нарушения: депрессия.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, нарушения сна, парестезии, мигрень, дисгевзия
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, шум в ушах.
Со стороны сердца: ощущение сердцебиениея, обмороки, фибрилляция предсердий, сердечно-сосудистые заболевания, головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов дыхания: одышка, кашель.
Со стороны ЖКТ: боли в животе, запор, тошнота, рвота, гепатит, диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, кожный зуд, сыпь, повышенная светочувствительность, эритродермия
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия, рабдомиолиз
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Общие нарушения и состояния в месте введения: отек.
Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия, гиперкалиемия
Магнезії сульфат
Фармакологическая группа
Макро- и микроэлементы
Седативные средства
Вазодилататоры
Фармакодинамика
Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания.
Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания.
Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС.
Внутриклеточный дефицит Mg2+ способствует развитию желудочковых аритмий.
Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.
При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС.
При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — понижение АД.
Оказывает угнетающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект.
Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания.
При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр.
Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие.
Повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 ч).
Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в. Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3–4 ч.
Показания:
Инъекционно:
гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия,
гипомагниемия, повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда),
судороги при гестозе, угроза преждевременных родов;
желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT;
желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
эпилептический синдром, задержка мочи,
отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).
Внутрь:
запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей),
дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.
Побочные действия:
При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, снижение АД, угнетение деятельности сердца и ЦНС, Кроме того, тревога, головная боль, слабость, атония матки, гипотермия, тошнота, парестезия, рвота, полиурия.
Замедление частоты дыхания, одышка, паралич дыхательного центра; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; гипергидроз; выраженная седация; урежение ЧСС;
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии.
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, головокружение, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, астения.
Метопролол
Фармакологическая группа
Бета-адреноблокаторы
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.
Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний.
Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде.
Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок.
Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией.
Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода.
Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие.
Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.
Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Предупреждает развитие мигрени.
Показания:
Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), профилактика приступов стенокардии;
ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром,
Нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия),
гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана,
инфаркт миокарда (профилактика и лечение),
мигрень (профилактика),
тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость; головокружение и головная боль; снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; вялость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, снижение слуха, нарушение вкусовых ощущений. Тремор, астения, миастения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, снижение АД, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, похолодание конечностей; сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена; нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор; рвота; сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит, изменение вкуса
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ, заложенность носа;
Со стороны кожных покровов: сыпь (обострение псориаза), дистрофические изменения кожи; обратимая алопеция; фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони. При резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние.
Натрію нітропрусид
Фармакологическое действие
Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие.
Содержит нитрозогруппу (соединена через группы CN с атомом железа), которая в организме трансформируется в оксид азота (NO), активирующий гуанилатциклазу.
Увеличивает образование цГМФ и его концентрацию в гладкомышечных клетках сосудистой стенки и вызывает вазодилатацию.
В механизме сосудорасширяющего действия не исключается прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы или нарушение фосфорилирования миозина.
Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен, понижает ОПСС и венозный тонус, уменьшает АД, пост- и преднагрузку на миокард.
Снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его функции при низком выбросе.
Гипотензивный эффект сопровождается незначительным повышением ЧСС и понижением минутного объема крови, повышением активности ренина.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
У больных с сердечной недостаточностью с сАД выше 100 мм рт. ст. и повышенным давлением в левом желудочке может вызывать увеличение сердечного выброса без чрезмерной гипотензии.
Гипотензивное действие наступает в течение 1–2 мин после начала инфузии и продолжается в течение 1–10 мин после ее окончания.
Показания
острая сердечная недостаточность;
гипертонический криз;
сосудистые спазмы,вызванные отравлением спорыньей;
управляемая гипотензия;
ХСН IIб-III ст., резистентная к лечению диуретиками, сердечными гликозидами.
Противопоказания
Гиперчувствительность
острое нарушение мозгового кровообращения
внутричерепная гипертензия
гипотиреоз
аортальный стеноз
артериовенозный шунт
коарктация аорты
атрофия зрительного нерва
глаукома
печеночная и/или почечная недостаточность
беременность, период лактации
дефицит витамина B12.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, беспокойство, головокружение, мышечные спазмы, гиперрефлексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: быстрое снижение АД, тахикардия, брадикардия, дискомфорт за грудиной.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в области живота.
Дерматологические реакции: редко - кожные высыпания, зуд, эритема.
Местные реакции: покраснение, отек, острый флебит в месте введения.
Прочие: усиление потоотделения; редко - снижение содержания тромбоцитов, гипотиреоз; при применении в чрезмерно высоких дозах - развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая гипоксия), при быстром прекращении инфузии - синдром “рикошета”
Небіволол
Фармакологическая группа
Бета-адреноблокаторы
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, модулирующее высвобождение оксида азота, бета1-адреноблокирующее.
Фармакология
Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO).
Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов.
Гипотензивный эффект обычно развивается через 1–2 нед и стабилизируется в течение 4 нед.
Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, АД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.
Биодоступность составляет 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным».
Связывается с белками плазмы на 98%.
Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV-блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ: в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.
Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.
Ніфедипін
Фармакологическая группа
Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное.
Фармакология
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов.
Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце.
Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде.
Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности.
Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику.
Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе.
Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие).
Показания
Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.
Побочные действия вещества Нифедипин
З боку серцевої системи: посилене серцебиття;тахікардія; на початку терапії у пацієнтів, хворих на стенокардію, можливе збільшення частоти, тривалості нападів або зростання тяжкості симптомів;випадки безсимптомної ішемії міокарда, загострення наявної ішемії міокарда, порушення серцевої провідності, біль у грудях (стенокардія).
З боку системи крові та лімфатичної системи: зміна показників формули крові, тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, апластична анемія;агранулоцитоз.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, слабкість; парестезія, підвищена збудливість, порушення сну (безсоння, сонливість, неспокійний сон), порушення рівноваги, депресія;тремтіння, розлад координації рухів, відчуття небезпеки, дизестезія, мігрень, втрата свідомості.
З боку органів зору: тимчасова сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну у сироватці крові, тимчасова ішемія сітківки, надмірне сльозовиділення (лакримація);зменшення гостроти зору, біль в очах.
З боку органів слуху та внутрішнього вуха: дзвін у вухах.
З боку дихальних шляхів, грудної клітки та середостіння: диспное;носова кровотеча;інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель та закладеність носа; ангіоневротичний набряк.
З боку шлунково-кишкового тракту: запор;діарея, нудота, біль у животі, сухість у ротовій порожнині, метеоризм;блювання, гіпертрофія ясен, відрижка;випорожнення чорного кольору, печія, порушення смаку, дисфагія, кишкова непрохідність, виразка кишечнику, недостатність гастроезофагеального сфінктера.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: поліурія, ніктурія;гематурія, дизурія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, почервоніння, еритема щік (почервоніння обличчя);кропив’янка, надмірне потовиділення, озноб, пурпура; у випадках тривалого застосування ніфедипіну можлива гіперплазія ясен, що цілком минає після відміни лікарського засобу;токсикодермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, реакція фоточутливості, алопеція.
З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк;свербіж, кропив’янка, висипання;анафілактична/анафілактоїдна реакція.
З боку скелетно-м’язового апарату та сполучної тканини: болі у спині, міалгія, набряки суглобів;подагра, артралгія, артрит з наявністю позитивних антиядерних антитіл;м’язові судоми.
З боку метаболізму та травлення: гіперглікемія (особливо у хворих на цукровий діабет), збільшення маси тіла, безоар.
З боку судинної системи:набряк ступень, щиколоток чи гомілок, вазодилатація;артеріальна гіпотензія, симптоматична гіпотензія, ортостатична гіпотензія.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холестаз;токсико-алергічний гепатит, жовтяниця, транзиторне підвищення активності ферментів печінки.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія - процес є оборотним, симптоми минають після припинення прийому ніфедипіну; еректильна дисфункція.
Психічні розлади: депресія, параноїдальний синдром, тривога, зниження лібідо.
Спіронолактон
Фармакологическая группа
Активные вещества, Диуретики
Фармакологическое действие
Диуретическое, калийсберегающее, антигипертензивное.
Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах.
Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах.
Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови.
Понижает титруемую кислотность мочи.
Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием.
Диуретический эффект после приема многократных доз проявляется на 2-5-й день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема.
Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением ОЦК и внеклеточной жидкости.
Гипотензивное действие проявляется на 2-3-й неделе лечения.
Показания
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности - циррозе печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма) - нефротическом синдроме; - эссенциальная гипертензия у взрослых; - асцит; - диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна); - профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками и у больных, получающих сердечные гликозиды, миастения (вспомогательное средство).
Противопоказания
- гиперчувствительность - болезнь Аддисона - острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность - хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (Cl креатинина менее 10 мл/мин) - анурия - гиперкалиемия - гипонатриемия - гиперкальциемия.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.
Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.