- •Ацетаминофен (парацетамол)
- •Бупренорфин
- •Диклофенак
- •Ибупрофен
- •Ацетилсалициловая кислота
- •Кеторолак Фармакологическое действие
- •Показания
- •Противопоказания
- •Ограничения к применению
- •Применение при беременности и кормлении грудью
- •Побочные действия
- •Мелоксикам Характеристика вещества
- •Фармакология
- •Показания
- •Противопоказания
- •Ограничения к применению
- •Применение при беременности и кормлении грудью
- •Побочные действия вещества Мелоксикам
- •Показания Метамизол
- •Противопоказания
- •Побочные действия вещества Метамизол натрия
- •Взаимодействие
- •Передозировка
- •Применение вещества Морфин
- •Противопоказания
- •Ограничения к применению
- •Применение при беременности и кормлении грудью
- •Побочные действия вещества Морфин
- •Взаимодействие
- •Передозировка
- •Пути введения
- •Налбуфин Фармакология
- •Применение вещества Налоксон
- •Показания:
- •Побочные действия:
- •Взаимодействие:
- •Пути введения:
- •Меры предосторожности:
- •13. Нефопам Фармакологическая группа:
- •Фармакология
- •14. Трамадол Фармакологическая группа:
- •Фармакология:
- •Показания:
- •Противопоказания:
- •Побочные действия:
- •Взаимодействие:
- •Показания:
- •Передозировка:
- •Пути введения:
- •Меры предосторожности:
- •17. Целекоксиб (Целебрекс) Фармакологическая группа:
- •Фармакология:
- •Показания:
- •Противопоказания:
- •Побочные действия:
- •Взаимодействие:
- •Передозировка:
- •Пути введения:
Передозировка:
Симптомы: угнетение дыхания.
Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря — немедленное его удаление.
Пути введения:
В/в, в/м, местно.
Меры предосторожности:
Отмену препарата производят постепенно.
При использовании больших доз у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.
Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин детородного возраста, и требует осторожности при хронических, в т.ч. обструктивных заболеваниях легких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте. При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.).
Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.
Особые указания: Недопустимо проведение нейролептанальгезии при отсутствии условий для ИВЛ.
17. Целекоксиб (Целебрекс) Фармакологическая группа:
НПВС (нестероидные противовоспалительные препараты) — Коксибы НПВП, специфический ингибитор ЦОГ-2,
Фармакология:
Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее.
Механизм действия
Целекоксиб обладает обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Механизм действия целекоксиба, как полагают, обусловлен ингибированием синтеза ПГ, в первую очередь путем ингибирования ЦОГ-2. Целекоксиб является сильным ингибитором синтеза ПГ in vitro. Концентрации целекоксиба, достигаемые во время терапии, оказывают эффект in vivo.
ПГ сенсибилизируют афферентные нервы и потенцируют действие брадикинина при индуцировании боли на животных моделях. ПГ являются медиаторами воспаления. Поскольку целекоксиб является ингибитором синтеза ПГ, механизм его действия может быть обусловлен снижением содержания ПГ в периферических тканях.
Фармакодинамика:
За счет специфического угнетения активности изофермента ЦОГ-2 тормозит образование простагландинов. Целекоксиб практически не оказывает ингибирующего действия на ЦОГ-1. Повышение активности ЦОГ-2 в ответ на действие провоспалительных факторов приводит к синтезу и накоплению простагландинов, прежде всего простагландина Е2, которые вызывают развитие воспаления, отека и боли. За счет блокирования их образования целекоксиб проявляет противовоспалительное и анальгезирующее действие. Целекоксиб имеет очень низкую степень сродства к ЦОГ-1, поэтому при применении в терапевтических дозах не вызывает нарушения синтеза конституциональных простагландинов и не оказывает негативного влияния на физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, не влияет на функцию тромбоцитов. При применении в терапевтических дозах целекоксиб не вызывает побочных эффектов, характерных для неселективных ингибиторов ЦОГ, в частности развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, других осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечение, перфорация), а также угнетения ЦОГ-1-зависимой агрегации тромбоцитов.
Задержка жидкости. Ингибирование синтеза ПГE2 может привести к задержке натрия и воды ввиду повышенной реабсорбции натрия в толстой восходящей части петли Генле и, возможно, в дистальных сегментах нефрона. В собирательных трубочках ПГE2, по-видимому, ингибирует реабсорбцию воды, противодействуя действию АДГ.
Фармакокинетика:
Целекоксиб проявляет пропорциональное дозе увеличение экспозиции после перорального приема до 200 мг 2 раза в день и менее пропорциональное увеличение при более высоких дозах. Он имеет обширное распределение и высокое связывание с белками плазмы крови. Метаболизируется главным образом с участием CYP2C9 с Т1/2 приблизительно 11 ч.
Целекоксиб проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.