Показания:

• Выраженный болевой синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия,

• инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс,

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит,

• острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, уретры, парафимоз, приапизм, острый простатит,

• острый приступ глаукомы, каузалгия,

• острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, травмы, протрузия межпозвоночного диска,

• злокачественные новообразования, послеоперационный период),

• острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок,

• подготовка к операции (премедикация), роды (обезболивание и стимуляция),

• высокая лихорадка, посттрансфузионные осложнения,

• отравления атропином, барбитуратами, барием, бензином, борной кислотой, крепкими кислотами, окисью углерода, скипидаром, формалином, укусы змей, каракурта.

Противопоказания:

• Угнетение дыхания; острый живот (до установления диагноза); наркомания; повышенная чувствительность к тримеперидину; акушерские операции.

• Дыхательная недостаточность, общее истощение, ранний детский (до 2 лет) и старческий возраст.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, слабость, головокружение, угнетение дыхательного центра, привыкание, физическая зависимость, брадикардия, бронхоспазм, ригидность мышц.

Взаимодействие:

Совместим с нейролептическими, антигистаминными препаратами, холинолитиками, миотропными спазмолитиками, галоперидолом, дроперидолом.

Пути введения: П/к, в/в, в/м, внутрь.

16. Фентанил

Фармакологическая группа:

Опиоидные наркотические анальгетики

Фармакология:

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).

• Возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС, спинного мозга и периферических тканей.

• Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности.

• Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Изменяет эмоциональную окраску боли.

• Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. П

• ри повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

• Угнетает дыхательный центр, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный.

• Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров, в т.ч. уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ.

• Снижает почечный кровоток. В крови нарастает содержание амилазы и липазы.

Обладает сильным (при однократном введении — кратковременным) анальгезирующим эффектом. По анальгезирующей активности почти в 100 раз превосходит морфин.

Механизм действия обусловлен угнетением таламических центров болевой чувствительности и блокированием передачи болевых импульсов к коре головного мозга. Стимулирует рвотный центр и ядро блуждающего нерва. При введении в высоких дозах может вызывать кратковременное невыраженное угнетение дыхания.

Фармакокинетика:

Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация фентанила должна достигать 15–20 нг/мл. При в/в введении эффект наступает через 1–3 мин, достигает максимума через 5–7 мин и продолжается 20–60 мин, при в/м — через 7–15 мин.

С белками крови связывается до 79%. Клиренс составляет 0,4–0,5 л/мин, T1/2 — 10–30 мин, объем распределения — 60–80 л.

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Биотрансформируется в печени (N-деалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится с мочой (75% — в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде) и фекалиями (9% в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Из трансдермальной системы (после аппликации пластыря) высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12–24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T1/2 после четвертой аппликации — около 17 ч). Удаление пластыря приводит к постепенному снижению уровня.

Показания:

Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия, нейролептанальгезия, болевой синдром при инфаркте миокарда, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью. выраженная гипертензия в малом круге кровообращения, пневмония, БА, ателектаз и инфаркт легкого, склонность к бронхоспазму, экстрапирамидные нарушения.

Побочные действия:

Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).

Взаимодействие:

Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.).

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.