2 сем / 5 коллок / Весенний семестр. Занятие 6. Наркотические ЛС. Анальгетики / Средства, влияющие на ЦНС

1. Препараты для общей анестезии 1.1. Летучие анестетики (ингаляционные)

•Стадия анестезии лучше коррелирует с парциальным давлением, чем с концентрацией анестетика.

•Индукция длительная в том случае, если препарат хорошо растворяется в крови.

•При повышении сердечного выброса время индукции увеличивается даже в том случае, когда коэффициент кровь/газ - высок. Поэтому у пациентов в состоянии шока быстро достигается высокая концентрация препарата в мозге.

•Высокий коэффициент кровь/газ = медленная элиминация.

•Летучие анестетики угнетают чувствительность к углекислоте и дыхание стимулируется снижением парциального напряжения кислорода.

•Дети менее чувствительны к угнетающему действию летучих анестетиков на дыхание. Исключение - новорожденные, чувствительность которых, напротив, очень высока.

•Снижается с увеличением возраста.

•Снижается при снижении температуры тела.

•Повышается при хроническом алкоголизме.

•Не зависит от пола, длительности анестезии, метаболического ацидоза или алкалоза, гематокрита, напряжения кислорода или углекислоты.

Физико-химические свойства ингаляционных анестетиков

Фармакодинамические эффекты ингаляционных анестетиков

Влияние летучих анестетиков на сердечнососудистую систему

1. Препараты для общей анестезии 1.2. Гипнотики

•Тиопентал натрия

•Кетамин

•Этомидат

•Оксибутират натрия

•Диприван

•Диазепам

•Мидазолам

1. Препараты для общей анестезии 1.2. Гипнотики: Тиопентал-натрия

•Барбитурат с быстрым началом действия.

•Дозировка: 2-5 мг/кг.

•Противопоказания абсолютные: порфирия.

•Противопоказания относительные: сердечная недостаточность, перикардит, обструктивные заболевания легких, выраженные нарушения функции легких, гиповолемия, ишемия миокарда, шок, артериальная гипертензия, болезнь Аддисона.

•Фармакология: быстрое распределение, медленное выведение (время полувыведения ок. 4 час). Хорошо растворим в липидах, мало ионизирован, полностью метаболизируется в печени, около 20% введенной дозы в час. Может вызвать освобождение гистамина.

•Побочные эффекты: не имеет анальгетических свойств, снижает порог болевой чувствительности. Кашель, икота, ларинго- и бронхоспазм. Депрессия миокарда со снижением сердечного выброса. Угнетение дыхания и апноэ вскоре после введение. Аритмии: наиболее часто желудочковые экстрасистолии. При глубокой анестезии: дилятация периферических вен, снижение венозного возврата, гипотензия, нарушение функции печени, снижение уровня антидиуретического гормона и вследствие этого уменьшение мочеотделения.

1. Препараты для общей анестезии 1.2. Гипнотики: Диазепам (сибазон, седуксен, реланиум)

•Препарат из группы бензодиазепинов. Оказывает седативное, снотворное, мышечно-релаксирующее и противосудорожное действие.

•Показания: премедикация, индукция.

•Дозировка: премедикация - 5-10 мг за 1-1,5 часа до операции внутрь или в/м, индукция - 10-20 мг в/в.

•Антагонист - флумазенил.

Антагонист бензодиазепинов: Флумазенил

Фармакологическое действие:

•конкурентный антагонист бензодиазепинов, быстро устраняет их снотворный и седативный эффект.

Фармакокинетика:

•Связывание с белками плазмы - 50%, суммарный плазменный клиренс составляет 1 л/мин. Выводится с желчью. Период полу выведения- 50-60 мин.

Показания:

Предназначен для устранения седации, вызванной бензодиазепинами и используется в следующих случаях:

•Окончание общего наркоза, начатого и проводимого с помощью бензодиазепинов

•Устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах

•В качестве препарата для дифференциальной диагностики при потере сознания неизвестной этиологии (отравление бензодиазепинами, другими препаратами, черепно-мозговая травма)

•Передозировка бензодиазепинов

Режим дозирования:

•При выводе из наркоза начальная доза 200 мкг внутривенно, если через 60 секунд желаемого эффекта достигнуть не удалось, вводят повторную дозу препарата 100 мкг с последующей оценкой достигнутого эффекта. При необходимости препарат вводят повторно до суммарной дозы 1 мг.

Побочные эффекты: При быстром введении препарата возможно появление чувства тревоги, страха, сердцебиение, тошнота, рвота.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

1. Препараты для общей анестезии.

1.3. Нейролептики 1.3.1. Бутирофеноны

Дроперидол

•Фармакодинамика: противорвотный эффект, а-адренолитический эффект, местноанальгетическое и антиаритмическое действие, вызывает умеренную тахикардию, при нормоволемии - умеренное снижение АД.

•Фармакокинетика: Длительность действия - 6-12 час. Метаболизм в печени, выведениен - почки.

•Противопоказания: паркинсонизм, спастический паралич, судороги.

•Дозировка:

Для индукции: 0,15-0,3 мг/кг при нейролептаналгезии. Поддержание анестезии: 0,04-0,07 мг/кг, Для премедикации: 2,5-5 мг в/м или внутрь.

•Побочные эффекты: Экстрапирамидные расстройства, выраженная гипотензия у больных с гиповолемией, гиперпролактинемия.