2 сем / 5 коллок / Весенний семестр. Занятие 6. Наркотические ЛС. Анальгетики / Средства, влияющие на ЦНС
.pdfФармакология опиоидных рецепторов
|
Мю(ц) |
|
|
|
|
|
Рецептор |
Мю1 |
Мю2 |
(Дельта) |
Каппа (К) |
Сигма (а) |
|
Эффект |
|
|
|
|
|
|
Аналгезия |
Супраспи- |
|
Спинальные |
Спинальные |
|
|
|
нальные |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Психическое состояние |
Эйфория |
Седация |
|
|
Седация |
Дисфория/ |
|
|
|
|
|
|
галлюцинация |
|
|
|
|
|
|
|
Зрачки |
Миоз |
|
|
|
Миоз |
мидриаз |
Дыхание |
|
Депрессия |
Депрессия |
|
Тахипноэ |
|
|
|
|
|
|
|
|
ЖКТ |
тошнота рвота |
Запор |
|
|
тошнота рвота |
|
|
|
|
|
|
|
|
Мочевыделение |
Задержка |
|
Задержка |
Диурез |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Температура |
Повышается |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Другие |
Зуд |
|
Зуд |
Физическая |
|
|
|
|
|
зависимость |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Толерантность |
Да |
|
Да |
|
Небольшая |
|
|
|
|
|
|
|
|
Перекрестная |
Дельта |
|
Мю |
|
нет |
|
толерантность |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Сродство ЛС к опиоидным рецепторам
Рецептор |
Мю |
|
Дельта |
|
Капа |
|
Сигма |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Срод ство |
Активность |
Срод ство |
Активность |
Срод ство |
Актив-ность |
Срод ство |
Актив-ность |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Агонист |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
• Морфин |
+++ |
+++ |
++ |
++ |
+ |
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
• Фентанил |
++++ |
++++ |
+ |
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
антаго-нист |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
• Пента-зоцин |
++ |
0 |
|
|
+++ |
+++ |
+++ |
+++ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
• Налбуфин |
++ |
0 |
|
|
+++ |
+++ |
++ |
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
• Буторфанол |
++ |
0 |
|
|
+++ |
++ |
++ |
++ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
• Бупре-норфин |
+++ |
+ |
|
|
++ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Сродство: + слабое; ++ среднее; +++ высокое; ++++ очень высокое Активность: 0 нет активности; + слабая; ++ средняя; +++ высокая;
++++ очень сильная
3. Опиаты
Морфин
•Гидрофильный длительно действующий морфиномиметик.
•Показания: аналгезия, отек легких (кардиогенный).
•Противопоказания:
комбинация с ингибиторами МАО может быть опасной, легочное сердце, сердечная недостаточность.
• Дозировка:
-премедикация: 0.2 мг/кг
-индукция: 0.05-0.2 мг/кг
-поддержание: 0.05-0.2 мг/кг каждые 3-4 часа.
• Побочные эффекты:
угнетение дыхания, повышение внутричерепного давления, спазм сфинктеров, тошнота и рвота, слабый симпатикотонический эффект
3. Опиаты
Фентанил
•Синтетический короткодействующий морфиномиметический препарат. Липофилен, не вызывает освобождение гистамина.
•Противопоказания: лечение ингибиторами МАО, выраженное нарушение функции печени.
•Дозировка:
-индукция: 0.0007-0.015 мг/кг при ИВ Л, 0.001 мг/кг -спонтанная вентиляция
-поддержание 0.001-0.003 мг/кг каждые 20 мин.
Выраженное и непредсказуемое потенцирование при применении с ингибиторами МАО.
• Побочные эффекты:
снижение чувствительности к углекислому газу, центральное угнетение дыхания, брадикардия, ригидность мышц, тошнота и рвота, повышение внутричерепного давления, миоз, спазм сфинктеров, иногда кашель при быстром введении.
Агонисты опиоидных рецепторов
Агонист-антагонисты опиоидных рецепторов
Антагонист опиоидных рецепторов