2 сем / 5 коллок / Весенний семестр. Занятие 6. Наркотические ЛС. Анальгетики / Седативные средства

Седативные средства

•(от лат. sedatio — успокоение) — лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС.

•Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности

Седативные средства: классификация

• I. Монокомпонентные препараты

А. Бромиды (Камфора бромистая, Бромкамфора).

Б. Препараты магния (Магния сульфат).

В. Препараты растительного происхождения (Антарес, Пустырник, Мята перечная, Душица обыкновенная, Пион, Пассифлора, Валдисперт, Валериана).

• II. Комбинированные препараты

А. Растительного происхождения (Алталекс, Нервофлукс, Ново-пассит).

Б. Включающие растительные и синтетические вещества.

В. Включающие синтетические вещества.

•III. Препараты других фармакологических групп, применяемых так же в качестве седативных средств.

Бромиды

• И.П. Павлов:

действие бромидов связано со способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливая нарушенное равновесие между процессами торможения и возбуждения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС.

Действие бромидов зависит от типа ВНД и функционального состояния нервной системы.

В экспериментальных условиях показано, что для получения одинакового лечебного эффекта животным со слабым типом нервной деятельности требуются меньшие дозы бромидов, чем животным с сильным типом нервной деятельности.

Кроме того, как правило, чем меньше выраженность функциональных нарушений в коре головного мозга, тем меньшие дозы требуются для коррекции этих нарушений.

Бромиды: Калия бромид

•Хорошо всасывается из ЖКТ.

•Концентрация в плазме уменьшается в 2 раза приблизительно в течение 12 дней.

•Выводится в основном почками в течение длительного времени, а также кишечником, потовыми и молочными железами.

•Кумулирует.

Побочное действие:

Бромизм: общая вялость, заторможенность, слабость, сонливость, замедление речи, ухудшение зрения, слуха, атаксия, апатия, ослабление памяти, раздражение и воспаление слизистых оболочек (насморк, кашель, бронхит, конъюнктивит, диарея), кожная сыпь (acne bromica); брадикардия; гастроэнтероколит, гастралгия, аллергические реакции.

Снотворные ЛС

•Сон - процесс физиологического угнетения сознания, при котором повышается активность гипногенных (ответственных за сон) структур (передний гипоталамус, таламус, ретикулярная формация нижнего отдела ствола) и снижается пробуждающее действие активирующей восходящей ретикулярной формации.

Фазы сна:

1)медленный сон (переднемозговой, синхронизированный медленноволновой тип сна по ЭЭГ) – 90 мин; во время медленного сна наблюдается медленное движение глазных яблок, уровень артериального давления либо не изменяется, либо снижен, мышцы умеренно расслаблены, несколько возрастает парасимпатическая импульсация; в этой стадии сна были выделены эндогенные вещества, обладающие гипногенной активностью (пептид "дельта", серотонин, ГАМК);

2)быстрый сон (парадоксальный, десинхронизированный быстроволновой сон по ЭЭГ) – 20 мин - сопровождается быстрыми движениями глазных яблок, богат сновидениями: в этой фазе сна повышен мозговой кровоток, частота пульса может увеличиваться, колеблются артериальное давление и дыхание, повышается тонус симпатической иннервации.

•Цикл сна повторяется около четырех раз.

•Аритмии, приступы стенокардии, боли возникают в период быстрого сна.

•Приступы бронхиальной астмы, остановка сердца чаще встречаются в фазу медленного сна

•Быстрый сон - устранение усталости, дефицит приводит к изменению поведения, психозам.

•Большинство снотворных нарушают нормальную цикличность сна и часто подавляют фазу быстрого сна.

•Отмене препаратов - возникновение обильных снов, ночных кошмаров; эти нарушения носят длительный характер (феномен "отдачи").

Снотворные ЛС: классификация

I. Снотворные средства - агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

1.Производные бензодиазепина: Нитразепам Лоразепам Нозепам Темазепам Диазепам Феназепам Флуразепам

2.Препараты разного химического строения (производные циклопирролонов): Золпидем Зопиклон

II. Снотворные средства с наркотическим типом действия:

1.Гетероциклические соединения - производные барбитуровой кислоты (барбитураты): Этаминалнатрий

2.Алифатические соединения: Хлоралгидрат

Для нормализации сна также используют:

1.блокаторы гистаминовых Н-рецепторов (димедрол)

2.средства для наркоза, эффективные при приеме внутрь (натрия оксибутират).

3.препараты гормона эпифиза – мелатонина - при нарушении сна, связанного с авиаперелетами на длительные расстояния.

Анксиолитики

• (от лат. anxietas — тревожное состояние, страх + греч. lytikos — способный растворять, ослабляющий), или транквилизаторы (от лат. tranquillo — успокаивать), или атарактики (от греч. ataraxia — невозмутимость) — психотропные средства, уменьшающие выраженность или подавляющие тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение.

Анксиолитики: классификация

•анксиолитики первого поколения (мепробамат, гидроксизин, бенактизин и др.);

•- анксиолитики второго поколения (препараты бензодиазепинового ряда);

•- анксиолитики третьего поколения (буспирон и др.).

Анксиолитики: классификация

классификация М.Д. Машковского:

•- производные бензодиазепина (бензодиазепины);

•- карбаминовые эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);

•- производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин);

•- транквилизаторы разных химических групп (бензоклидин, буспирон, мебикар и др.).