Preparaty_dlya_lechenia_TB

•Хорошо и практически полностью всасывается из ЖКТ

•Абсорбция не зависит от приема пищи

•C max достигается через 1–2 ч

•Метаболизируется в печени

•Выводится с мочой

Этамбутол (Е)

Нарушает синтез ферментов, участвующих в создании клеточной стенки микобактерий

•ингибирует синтез арабиногалактана

– основного полисахарида МБТ

•ингибирует синтез фермента арабинана – опосредовано приводит к нарушению синтеза миколиевой кислоты

•Действует только на интенсивно делящиеся микобактерии, расположенные вне - и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации вдвое превышают внеклеточные)

•Хорошо и практически полностью всасывается из ЖКТ

•C max достигается через 2–4 ч

•Метаболизируется в печени

•Выводится в основном мочой и с фекалиями

Фторхинолоны (Fq)

Оказывают бактерицидное действие в отношении МБТ

Нарушают синтез ДНК МБТ - ингибируют топоизомеразу II (ДНК-гидраза) и топоизомеразу IV — ферменты, необходимые для

репликациитранскрипциирепарации

рекомбинации бактериальной ДНК

Для лечения туберкулеза используют

•Левофлоксацин (Lfx)

•Моксифлоксацин (Mfx)

•Гатифлоксацин (Gfx)

Резистентность МБТ к фторхинолонам определяется мутацией в gyr A гене

•Lfx в два раза активнее Ofx

•Mfx в экспериментальных данных сравнивается с Н

•Кросс-резистентность присутствует, но она не абсолютна

•Хорошо всасываются из ЖКТ

•C max в плазме достигается через 1–2 ч

•Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, при этом концентрации в тканях часто превышают концентрацию вещества в плазме

•Метаболизируется в печени (около 5%)

•Выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой и фекалиями

Бедаквилин (Bdq)

•Новый противотуберкулезный препарат

•Антибактериальный препарат семейства диарилгвинолонов

•Зарегистрирован для лечения туберкулеза в РФ

•Включен в схемы химиотерапии лекарственно устойчивого туберкулеза (Федеральные клинические рекомендации)

•Основной механизм действия - ингибирование АТФ МБТ

Бедаквилин действует на протоновый насос АТФ-синтазы

Линезолид (Lnz)

•«Перепрофилированный препарат»

•Антибактериальный препарат класса оксазолидинонов

•Оказывает бактериостатическое действие в отношении МБТ/ бактерицидное (?)

•Связывается с бактериальными рибосомами

•Предотвращает образование

функционального инициирующего

комплекса 70S — важного компонента процесса трансляции при синтезе белка

•При приеме внутрь быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ

•С max достигается через 1,5 ч.

•Хорошо проникает в ткани

•Экскретируется с мочой и фекалиями